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Nat. Chem.：铜催化二氟卡宾插入3/4元氧杂环生成α,α-二氟4/5元氧杂环

CBG资讯 2025-03-01 10:50

文章摘要

本文报道了新加坡国立大学和匹兹堡大学的研究团队合作开发的一种铜催化二氟卡宾插入扩环反应，该反应能够将环氧化物和氧杂环丁烷转化为α,α-二氟氧杂环丁烷和α,α-二氟氧杂环戊烷。研究背景在于氧杂环丁烷类化合物在药物化学中的广泛应用及其对药物分子性质的改善潜力。研究目的是开发一种可靠的方法来合成含氟小杂环，以增强药物的溶解度和代谢稳定性。通过机理验证和计算化学研究，团队揭示了铜催化剂在反应中的关键作用，并成功实现了多种底物的高效转化。结论是该反应具有高选择性和广泛的底物兼容性，为含氟氧杂环药物的合成和优化提供了新的途径。

Nat. Chem.：铜催化二氟卡宾插入3/4元氧杂环生成α,α-二氟4/5元氧杂环

查看文献： Catalytic difluorocarbene insertion enables access to fluorinated oxetane isosteres
查看期刊：Nature chemistry

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