Cell Res | 中国科技大学田长麟揭示G蛋白偶联受体中的β-arrestin偏向性激动作用

本研究由中国科技大学田长麟团队发表在Cell Research上，主要探讨了G蛋白偶联受体（GPCR）中的β-arrestin偏向性激动作用。研究背景是GPCR作为人体中最丰富的细胞表面受体，传统正构激动剂在选择性激活特定信号通路方面存在局限性。研究目的是通过解析神经降压素受体1（NTSR1）与β-arrestin1和BAM SBI-553复合物的高分辨率冷冻电镜结构，揭示BAMs调节GPCR-arrestin相互作用的分子机制。研究结果表明，SBI-553存在时，NTSR1与β-arrestin1形成了独特的“环状结合”模式，与典型“核心结合”模式不同，这一发现填补了关于BAMs调节GPCR-arrestin相互作用的知识空白，为开发更安全、更有效的GPCR靶向治疗药物提供了结构基础。