AVALIAÇÃO DA COMPATIBILIDADE ENTRE A CAFEÍNA E EXCIPIENTES POR MEIO DE ANÁLISE TÉRMICA

Abstract

Introdução: A avaliação da compatibilidade entre os componentes de uma formulação é uma das etapas do desenvolvimento farmacotécnico, fundamental, para se obter um medicamento estável e com qualidade adequada ao uso humano. Para isso, a avaliação do comportamento térmico dos materiais prediz importantes propriedades de estado sólido. Objetivo: Os autores propuseram a avaliação da compatibilidade entre a cafeína e excipientes por meio de Calorimetria Exploratória Diferencial (DSC) e Termogravimetria (TG). Material e métodos: As curvas DSC foram obtidas na célula Shimadzu DSC60, em atmosfera inerte de N2 a 50 mL/min, razão de aquecimento 10ºC/min, intervalo de 30 a 400ºC, cadinho de alumínio fechado e massa de amostra, exatamente cerca de, 1,5 mg. As curvas TG foram obtidas na célula Shimadzu TG60, em atmosfera inerte de N2 a 50 mL/min, razão de aquecimento 10ºC/min, intervalo de 30 a 600ºC, cadinho de alumina aberto e massa de amostra, exatamente cerca de, 2,5 mg. Resultados: A cafeína apresenta conversão polimórfica enantiotrópica da forma II para a forma I em 150,1 ºC (DHcp=14,9 J/g) e fusão em 236,1 ºC (DHfus=95,3 J/g) seguida por decomposição com perda de 98% de massa, em etapa única. O comportamento térmico dos excipientes amido, lactose, estearato de magnésio e talco foi compatível aos dados descritos pela literatura. Para a avaliação da compatibilidade foram preparadas misturas binárias de cafeína com cada excipiente (1:1 p/p). Dentre os resultados, as curvas DSC e TG somente da mistura cafeína:lactose apresentaram modificações nos fenômenos térmicos correspondentes aos dos componentes individuais, o que sugere a ocorrência de incompatibilidade entre a cafeína e a lactose em condição de maior energia, aspecto que deve ser considerado como Atributo Crítico do Material. Conclusão: A temperatura é um Parâmetro Crítico do Processo industrial, já que, muitas operações empregadas na tecnologia do produto requerem ou geram calor. Essas transformações induzidas pelo processo, como nessa investigação, a ocorrência de incompatibilidade entre cafeína e lactose, devem ser conhecidas e monitoradas.