Desarrollo de geles masticables de ibuprofeno para pacientes pediátricos

Abstract

El desarrollo de geles masticables de ibuprofeno dirigidos a pacientes pediátricos en edad escolar supone retos tanto de investigación documental, como tecnológicos al momento de su manufactura. Se realizaron los estudios de preformulación y pruebas previas al principio activo, el ibuprofeno, y a los diferentes excipientes para lograr características que no comprometan la eficacia y seguridad del medicamento, ni la aceptabilidad por parte del paciente. La principal limitante de esta formulación es el sabor amargo del ibuprofeno. Para disminuirlo se recurrió al uso de las tecnologías que implican el enmascaramiento del sabor, tales como la incorporación de Ibuprofeno suspendido en la formulación, ya que el ibuprofeno suspendido retrasa la aparición del sabor amargo en comparación con el parcialmente disuelto. En segundo lugar, la supresión cognitiva central mediante la adición de sacarina como edulcorante que compite con las moléculas de ibuprofeno por las proteínas de las células receptoras; y finalmente la supresión periférica mediante la adición de gluconato de calcio y acetato de sodio. Los iones sodio y calcio modifican el receptor de sabor y disminuyen su afinidad por la molécula de ibuprofeno. Se aplicaron herramientas estadísticas, diseño factorial y diseño de experimentos con mezclas simplex centroide para delimitar el número de experimentos en base a las variables dependientes “sabor” y “consistencia” e independientes el porcentaje de acetato de sodio y grenetina, respectivamente. Se obtuvo una matriz de cinco experimentos y se seleccionó el número dos como la “mejor fórmula”. Se definió, en base a principios tecnológicos la técnica de manufactura ideal.