部分tropone和tropolone的抗菌活性

N.A. Saleh , A. Zwiefak , M. Mordarski , G. Pulverer
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Hydroxymethyl derivatives of tropolone are more active than tropolone, while hydroxy-, isopropyl-, methyl- as well as tropolone acetates are equipotent.</p></div><div><p>Von 33 substituierten und nichtsubstituierten 7-Ring-Tropon- und -Tropolon-Verbindungen wurde deren antibakterielle Aktivität untersucht, getestet mit 14 grampositiven und gramnegativen Referenzstämmen. Die chemische Struktur und die Position der angelagerten Gruppe entscheiden über die antibakterielle Aktivität der entsprechenden Verbindung. Die antibakterielle Aktivität kann hierbei erhöht oder erniedrigt werden, so sind C-l-Thio- und C-2-Nitroverbindungen des Tropons signifikant aktiver als das Tropon selbst. Dibenzotropon-Verbindungen zeigen keine antibakterielle Aktivität. 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摘要

研究了33种取代和未取代的七元环tropones和tropolones对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的14株对照菌的抑菌活性。结果表明,取代基的化学性质和位置对化合物的生物活性有重要影响。根据取代基的不同,抗菌效果可以增加或减少。托酮的C-1硫代和C-2硝基衍生物的活性明显高于托酮。二苯并托酮衍生物无抗菌活性。邻苯二酮的羟甲基衍生物比邻苯二酮活性更强,而羟基-、异丙基-、甲基-和邻苯二酮醋酸酯具有同等的活性。7-Ring-Tropon- and - tropolon - verindungen wurde deren antibakterielle Aktivität untersucht, getestet mit 14革兰氏阳性和革兰氏阴性Referenzstämmen。Die chemische strucktur and Die Position der angelagerten grouppe entscheiden 她的Die antibakterielle Aktivität der entsprechenden verindung。Die antibacterieliele Aktivität kann hierbei erhöht oder ererright werden,因此,c - 1 - thio -和c -2- nitroververindungen des Tropon显著的抑制剂也das Tropon selbst。二苯并偶氮苯甲醚抗细菌Aktivität。hydroxymethyl - verindungen des Tropolons sind wirksamer als Tropolon selbst, während羟基-,异丙基-,甲基和azetat - verindungen des Tropolons sich als gleichwertig erwiesen。
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Antibacterial Activity of Selected Tropones and Tropolones

The antibacterial activity of 33 substituted and unsubstituted seven-member ring tropones and tropolones was examined on 14 reference strains representing Gram-positive and Gram-negative bacteria. It was shown that the chemical character and position of the substituent plays a distinct role in the biological activity of investigated compounds. Depending on the substituent the antibacterial effect may be either increased or diminished. C-1 thio and C-2 nitro derivatives of tropone are significantly more active than tropone. The dibenzotropone derivatives display no antibacterial activity. Hydroxymethyl derivatives of tropolone are more active than tropolone, while hydroxy-, isopropyl-, methyl- as well as tropolone acetates are equipotent.

Von 33 substituierten und nichtsubstituierten 7-Ring-Tropon- und -Tropolon-Verbindungen wurde deren antibakterielle Aktivität untersucht, getestet mit 14 grampositiven und gramnegativen Referenzstämmen. Die chemische Struktur und die Position der angelagerten Gruppe entscheiden über die antibakterielle Aktivität der entsprechenden Verbindung. Die antibakterielle Aktivität kann hierbei erhöht oder erniedrigt werden, so sind C-l-Thio- und C-2-Nitroverbindungen des Tropons signifikant aktiver als das Tropon selbst. Dibenzotropon-Verbindungen zeigen keine antibakterielle Aktivität. Hydroxymethyl-Verbindungen des Tropolons sind wirksamer als Tropolon selbst, während Hydroxy-, Isopropyl-, Methyl-und Azetat-Verbindungen des Tropolons sich als gleichwertig erwiesen.

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