Антимікробна активність функціоналізованих (піримідин-5-іл)трифенілфосфонієвих солей

Pharmacology and Drug Toxicology Pub Date : 2023-12-14 DOI:10.33250/17.04.291

І. О. Бойко, Л. В. Музичка, Н. О. Вринчану, О. Б. Смолій

{"title":"Антимікробна активність функціоналізованих (піримідин-5-іл)трифенілфосфонієвих солей","authors":"І. О. Бойко, Л. В. Музичка, Н. О. Вринчану, О. Б. Смолій","doi":"10.33250/17.04.291","DOIUrl":null,"url":null,"abstract":"\n \n \nЗначне поширення антибіотикорезистентних штамів мікроорганізмів, зниження ефективності антимікробної хіміотерапії потребують пошуку нових сполук і розробки препаратів, які здатні інгібувати ріст і розмноження збудників інфекційного процесу. \n \n \n \nМета дослідження – оцінити специфічну антибактеріальну дію функціоналізованих (піримідин-5-іл)трифенілфосфонієвих солей щодо планктонних клітин з різною чутливістю до антимікробних препаратів. \nАнтимікробну дію (піримідин-5-іл)трифенілфосфонієвих солей щодо планктонних клітин бактерій S. aureus, E. coli та P. aeruginosa вивчали загальноприйнятими методами з визначенням мінімальної інгібуючої концентрації (МІК). Тест-штамами мікроорганізмів були еталонні тест-штами та клінічні ізоляти як чутливі до дії антимікробних препаратів, так і полірезистентні штами. \nОтримані результати свідчать, що функціоналізовані (піримідин-5-іл)трифенілфосфонієві солі виявляють активність щодо грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. До їхньої дії чутливі метицилінрезистентні штами S. аureus та полірезистентні штами P. aeruginosa. Згідно з отриманими даними, сполуки М-1711, М-1717 і М-1729 виявляють переваги перед азитроміцином щодо метицилінрезистентних тест-штамів S. aureus NCTC 12493 та S. aureus АТСС 43300. За значенням МІК сполуки переважають дію ципрофлоксацину (МІК 2,0 мкг/мл). Дані дослідження впливу сполук на E. coli свідчать про те, що їхня активність дещо поступається такій щодо золотистого стафілококу, МІК у межах 2,7–50,0 мкг/мл. За спектром інгібувальної активності найвиразніший ефект зареєстрований у сполук М-1717 і М-1729. \nТаким чином, отримані результати дослідження свідчать про перспективність подальшого фармакологічного вивчення сполук М-1717 і М-1729 з метою оцінки доцільності створення на його основі нового антимікробного препарату. \n \n \n \n \n \n","PeriodicalId":19874,"journal":{"name":"Pharmacology and Drug Toxicology","volume":"8 3","pages":""},"PeriodicalIF":0.0000,"publicationDate":"2023-12-14","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":"0","resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":null,"PeriodicalName":"Pharmacology and Drug Toxicology","FirstCategoryId":"1085","ListUrlMain":"https://doi.org/10.33250/17.04.291","RegionNum":0,"RegionCategory":null,"ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":null,"EPubDate":"","PubModel":"","JCR":"","JCRName":"","Score":null,"Total":0}

引用次数: 0

Abstract

Значне поширення антибіотикорезистентних штамів мікроорганізмів, зниження ефективності антимікробної хіміотерапії потребують пошуку нових сполук і розробки препаратів, які здатні інгібувати ріст і розмноження збудників інфекційного процесу. Мета дослідження – оцінити специфічну антибактеріальну дію функціоналізованих (піримідин-5-іл)трифенілфосфонієвих солей щодо планктонних клітин з різною чутливістю до антимікробних препаратів. Антимікробну дію (піримідин-5-іл)трифенілфосфонієвих солей щодо планктонних клітин бактерій S. aureus, E. coli та P. aeruginosa вивчали загальноприйнятими методами з визначенням мінімальної інгібуючої концентрації (МІК). Тест-штамами мікроорганізмів були еталонні тест-штами та клінічні ізоляти як чутливі до дії антимікробних препаратів, так і полірезистентні штами. Отримані результати свідчать, що функціоналізовані (піримідин-5-іл)трифенілфосфонієві солі виявляють активність щодо грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. До їхньої дії чутливі метицилінрезистентні штами S. аureus та полірезистентні штами P. aeruginosa. Згідно з отриманими даними, сполуки М-1711, М-1717 і М-1729 виявляють переваги перед азитроміцином щодо метицилінрезистентних тест-штамів S. aureus NCTC 12493 та S. aureus АТСС 43300. За значенням МІК сполуки переважають дію ципрофлоксацину (МІК 2,0 мкг/мл). Дані дослідження впливу сполук на E. coli свідчать про те, що їхня активність дещо поступається такій щодо золотистого стафілококу, МІК у межах 2,7–50,0 мкг/мл. За спектром інгібувальної активності найвиразніший ефект зареєстрований у сполук М-1717 і М-1729. Таким чином, отримані результати дослідження свідчать про перспективність подальшого фармакологічного вивчення сполук М-1717 і М-1729 з метою оцінки доцільності створення на його основі нового антимікробного препарату.

查看原文

微信好友朋友圈 QQ好友复制链接

本刊更多论文

功能化（嘧啶-5-基）三苯基鏻盐的抗菌活性

抗生素耐药微生物菌株的大量繁殖以及抗菌化疗效果的下降，要求人们寻找新的化合物，开发能够抑制感染性病原体生长和繁殖的药物。本研究的目的是评估功能化（嘧啶-5-基）三苯基鏻盐对浮游细胞的特异性抗菌效果，这些浮游细胞对抗菌药物的敏感性各不相同。通过传统方法测定最低抑菌浓度（MIC），研究了（嘧啶-5-基）三苯基鏻盐对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和绿脓杆菌浮游细胞的抗菌效果。受试微生物菌株包括参考试验菌株和临床分离菌株，既有对抗菌药物敏感的菌株，也有对多种药物耐药的菌株。结果表明，功能化（嘧啶-5-基）三苯基鏻盐对革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物均有活性。金黄色葡萄球菌的耐甲氧西林菌株和绿脓杆菌的耐多药菌株对它们的作用很敏感。根据所获得的数据，M-1711、M-1717 和 M-1729 复合物在抗耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌 NCTC 12493 试验菌株和金黄色葡萄球菌 ATCC 43300 试验菌株方面比阿奇霉素更具优势。这些化合物的 MIC 值高于环丙沙星（MIC 2.0 µg/ml）。化合物对大肠杆菌的影响数据表明，其活性略低于对金黄色葡萄球菌的活性，MIC 值在 2.7-50.0 μg/ml 之间。从抑制活性谱来看，化合物 M-1717 和 M-1729 的效果最为明显。因此，研究结果表明了对化合物 M-1717 和 M-1729 进行进一步药理学研究的前景，以评估在其基础上开发新型抗菌药物的可行性。

本文章由计算机程序翻译，如有差异，请以英文原文为准。

求助全文

约1分钟内获得全文去求助

来源期刊

Pharmacology and Drug Toxicology

自引率

0.00%

发文量