5-АРИЛ-7,8,9,10-ТЕТРАГІДРО-5H-ТЕТРАЗОЛО[1,5-a]ТІОПІРАНО[3,2-d]ПІРИМІДИН 6,6-ДІОКСИДИ – СИНТЕЗ НОВОГО ГЕТЕРОЦИКЛІЧНОГО АНСАМБЛЮ З ВИКОРИСТАННЯМ МУЛЬТИКОМПОНЕНТНОЇ ХІМІЇ
Віталій О. Пальчиков, Катерина В. Діль, Сергій І. Оковитий
{"title":"5-АРИЛ-7,8,9,10-ТЕТРАГІДРО-5H-ТЕТРАЗОЛО[1,5-a]ТІОПІРАНО[3,2-d]ПІРИМІДИН 6,6-ДІОКСИДИ – СИНТЕЗ НОВОГО ГЕТЕРОЦИКЛІЧНОГО АНСАМБЛЮ З ВИКОРИСТАННЯМ МУЛЬТИКОМПОНЕНТНОЇ ХІМІЇ","authors":"Віталій О. Пальчиков, Катерина В. Діль, Сергій І. Оковитий","doi":"10.15421/jchemtech.v31i2.126304","DOIUrl":null,"url":null,"abstract":"Тетразоли знаходять широке застосування в багатьох галузях, таких як медицина, біохімія, фармакологія та промисловість. Враховуючи наш постійний інтерес до нових азагетероциклів на основі β-кетосульфонів, у цій роботі трикомпонентна гетероциклізація дигідро-2Н-тіопіран-3(4Н)-он-1,1-діоксиду, 1Н-тетразол-5-аміну та ароматичного альдегідів під впливом мікрохвильового опромінення. Незалежно від умов реакції 5-арил-7,8,9,10-тетрагідро-5Н-тетразоло[1,5-a]тіопірано[3,2-d]піримідин 6,6-діоксиди були виділені як єдині продукти реакції. від хороших до відмінних урожаїв. Наскільки нам відомо, згадані азагетероцикли є новими гетероциклічними ансамблями, про які раніше не повідомлялося. Запропоновані структури підтверджені спектральними методами. З огляду на лікарську схожість можна зробити висновок, що сполуки відповідають параметрам правил Ліпінського, Гозе, Вебера, Егана та Мюгге, а також відповідають V класу гострої токсичності. Скринінг in silico біологічного профілю нових похідних продемонстрував адекватні властивості ADMET разом із високими (60 % і більше) рівнями ймовірності активності проти таких збудників/захворювань, як Candida albicans, Alphis gossypii, Tripomastigote Chagas, Tcruzi amastigota, Tcruzi epimastigota тощо.","PeriodicalId":41282,"journal":{"name":"Journal of Chemistry and Technologies","volume":" ","pages":""},"PeriodicalIF":0.5000,"publicationDate":"2023-07-25","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":"0","resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":null,"PeriodicalName":"Journal of Chemistry and Technologies","FirstCategoryId":"1085","ListUrlMain":"https://doi.org/10.15421/jchemtech.v31i2.126304","RegionNum":0,"RegionCategory":null,"ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":null,"EPubDate":"","PubModel":"","JCR":"Q4","JCRName":"CHEMISTRY, MULTIDISCIPLINARY","Score":null,"Total":0}
引用次数: 0
Abstract
Тетразоли знаходять широке застосування в багатьох галузях, таких як медицина, біохімія, фармакологія та промисловість. Враховуючи наш постійний інтерес до нових азагетероциклів на основі β-кетосульфонів, у цій роботі трикомпонентна гетероциклізація дигідро-2Н-тіопіран-3(4Н)-он-1,1-діоксиду, 1Н-тетразол-5-аміну та ароматичного альдегідів під впливом мікрохвильового опромінення. Незалежно від умов реакції 5-арил-7,8,9,10-тетрагідро-5Н-тетразоло[1,5-a]тіопірано[3,2-d]піримідин 6,6-діоксиди були виділені як єдині продукти реакції. від хороших до відмінних урожаїв. Наскільки нам відомо, згадані азагетероцикли є новими гетероциклічними ансамблями, про які раніше не повідомлялося. Запропоновані структури підтверджені спектральними методами. З огляду на лікарську схожість можна зробити висновок, що сполуки відповідають параметрам правил Ліпінського, Гозе, Вебера, Егана та Мюгге, а також відповідають V класу гострої токсичності. Скринінг in silico біологічного профілю нових похідних продемонстрував адекватні властивості ADMET разом із високими (60 % і більше) рівнями ймовірності активності проти таких збудників/захворювань, як Candida albicans, Alphis gossypii, Tripomastigote Chagas, Tcruzi amastigota, Tcruzi epimastigota тощо.