SGLT2抑制剂:从预防到治疗心力衰竭

Giorgio Bosso, M. D. Luca, Ugo Oliviero
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摘要

钠-葡萄糖2 (SGLT2i)或gliflozine是治疗2型糖尿病最创新的药物。目前有四种分子可供选择:樟脑、樟脑、樟脑和叶酸樟脑。它们的作用是基于钠-葡萄糖2号鞋载体的阻塞,这增加了肾脏葡萄糖排泄,导致钠和尿素与血浆血糖水平成正比,但与胰岛素作用无关。主要的副作用是尿道感染的发生率增加。在有记录的心血管疾病或多种危险因素的患者中,乙二醇类药物在心血管疾病的大试验中显示出显著的好处,通过心力衰竭住院的人数显著减少。这种效应也在患有糖尿病和无糖尿病的心力衰竭患者中得到了证实,将SGLT2i放在心力衰竭患者的治疗工具中。已经提出了一些理论来解释SGLT2i对心血管的有益影响,但是精确的作用机制还没有确定。
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SGLT2 inibitori: dalla prevenzione al trattamento dello Scompenso Cardiaco
Gli inibitori del Costrasportatore Sodio-Glucosio 2 (SGLT2i) o gliflozine rappresentano i farmaci più innovativi nel trattamento del Diabete Mellito di tipo 2. Sono attualmente disponibili quattro molecole: Canagliflozin, Dapagliflozin, Empagliflozin and Ertugliflozin. La loro azione è basata sul blocco del Costrasportatore Sodio-Glucosio 2, che aumenta l’escrezione renale di glucosio, con conseguente natriuresi e diuresi, proporzionali ai livelli di glicemia plasmatica, ma indipendenti dall’azione insulinica. Il principale effetto collaterale è l’aumentata incidenza di infezioni del tratto urogenitale. Le gliflozine hanno mostrato straordinari benefici nei grandi trials di outcome cardiovascolare in pazienti con documentata malattia cardiovascolare o multipli fattori di rischio, con una riduzione significativa delle ospedalizzazioni per scompenso cardiaco. Questo effetto è stato confermato anche in pazienti affetti da scompenso cardiaco, con e senza diabete, collocando gli SGLT2i nell’armamentario terapeutico dei pazienti con insufficienza cardiaca. Diverse teorie sono state proposte per spiegare gli effetti benefici cardiovascolari degli SGLT2i eppure il preciso meccanismo d’azione non è ancora ben definito.
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