Cellular targeting and subcellular distribution of HER-2 targeting boron liposomes

Zheng Shu, W. Qi-chun, Shengru. Li, E. Kullberg, L. Gedda
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Abstract

目的分析新制备的HER-2靶向硼脂质体在细胞靶向、滞留及细胞内分布等方面的特性,探讨该脂质体作为靶向给药系统用于硼中子俘获治疗研究的可能性.方法分别从靶向剂Trastuzumab、脂质体和装载的WSA 3个方面观察SK-BR-3细胞对125I-Trastuzumab-WSA-3H-脂质体的摄取与滞留.Trastuzumab标记了125I用伽玛计数器检测;脂质体标记了3H用液闪计数器检测;WSA用感应耦合等离子体-质谱仪检测.激光共聚焦显微镜观察WSA在细胞内的分布.结果最初8 h细胞对125I-Trastuzumab的摄取量快速增加,24 h后细胞内125I量反而有所下降.细胞对3H-脂质体的摄取随培养时间而增加,直到48 h也没有达到平台期.培养4、8及24 h,细胞含硼量分别达到55、78及132×10-6.细胞摄取125I-Trastuzumab-WSA-3H-脂质体后,在普通培养液中培养24和48 h,分别有90%、67%的WSA滞留在细胞内.激光共聚焦显微镜下显示大部分WSA位于细胞浆.结论细胞摄取量满意,WSA在细胞内滞留时间长,说明125I-Trastuzumab-WSA-3H-脂质体是一个很好的运载工具,有希望应用于硼中子俘获治疗研究.
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HER-2靶向硼脂质体的细胞靶向和亚细胞分布
目的分析新制备的HER-2靶向硼脂质体在细胞靶向、滞留及细胞内分布等方面的特性,探讨该脂质体作为靶向给药系统用于硼中子俘获治疗研究的可能性.方法分别从靶向剂Trastuzumab、脂质体和装载的WSA 3个方面观察SK-BR-3细胞对125I-Trastuzumab-WSA-3H-脂质体的摄取与滞留.Trastuzumab标记了125I用伽玛计数器检测;脂质体标记了3H用液闪计数器检测;WSA用感应耦合等离子体-质谱仪检测.激光共聚焦显微镜观察WSA在细胞内的分布.结果最初8 h细胞对125I-Trastuzumab的摄取量快速增加,24 h后细胞内125I量反而有所下降.细胞对3H-脂质体的摄取随培养时间而增加,直到48 h也没有达到平台期.培养4、8及24 h,细胞含硼量分别达到55、78及132×10-6.细胞摄取125I-Trastuzumab-WSA-3H-脂质体后,在普通培养液中培养24和48 h,分别有90%、67%的WSA滞留在细胞内.激光共聚焦显微镜下显示大部分WSA位于细胞浆.结论细胞摄取量满意,WSA在细胞内滞留时间长,说明125I-Trastuzumab-WSA-3H-脂质体是一个很好的运载工具,有希望应用于硼中子俘获治疗研究.
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