Pub Date : 2023-11-07DOI: 10.30906/0869-2092-2023-86-9-33-37
А. А. Цибизова, Анна Леонидовна Ясенявская, А. А. Озеров, И. Н. Тюренков, М. А. Самотруева
В рамках поиска новых противомикробных препаратов проведено изучение противомикробной активности производного пиримидина 3-(2-бензилокси-2-оксоэтил)хиназолин-4(3H)-она (VMA-13-03) в отношении E. coli в условиях in vitro и in vivo на модели экспериментальной инфекции. Соединение проявляет бактерицидное и бактериостатическое действие в концентрациях 128 и 32 мкг/мл in vitro, соответственно. Результаты проведенных экспериментов свидетельствуют о наличии противомикробного действия у VMA-13-03 в отношении E. coli in vivo, сравнимого с эффективностью цефтазидима. В условиях экспериментальной инфекции VMA-13-03 оказывает противомикробное действие в дозе 50 мг/кг/сут 10 дней, что проявляется в снижении показателей смертности мышей, обсемененности крови и внутренних органов, в также в снижении общего количество лейкоцитов крови в среднем в 2 раза (p < 0,01), повышении количества сегментоядерных нейтрофилов в 1,3 раза (p < 0,05), снижении количества палочкоядерных нейтрофилов и моноцитов в 2,7 и в 1,3 раза (p < 0,001) в сравнении с группой животных без фармакологической поддержки.
{"title":"Противомикробная активность 3-(2-бензилокси-2-оксоэтил)хиназолин-4(3<I>H</I>)-она в отношении <i>Escherichia coli</i>","authors":"А. А. Цибизова, Анна Леонидовна Ясенявская, А. А. Озеров, И. Н. Тюренков, М. А. Самотруева","doi":"10.30906/0869-2092-2023-86-9-33-37","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0869-2092-2023-86-9-33-37","url":null,"abstract":"В рамках поиска новых противомикробных препаратов проведено изучение противомикробной активности производного пиримидина 3-(2-бензилокси-2-оксоэтил)хиназолин-4(3H)-она (VMA-13-03) в отношении E. coli в условиях in vitro и in vivo на модели экспериментальной инфекции. Соединение проявляет бактерицидное и бактериостатическое действие в концентрациях 128 и 32 мкг/мл in vitro, соответственно. Результаты проведенных экспериментов свидетельствуют о наличии противомикробного действия у VMA-13-03 в отношении E. coli in vivo, сравнимого с эффективностью цефтазидима. В условиях экспериментальной инфекции VMA-13-03 оказывает противомикробное действие в дозе 50 мг/кг/сут 10 дней, что проявляется в снижении показателей смертности мышей, обсемененности крови и внутренних органов, в также в снижении общего количество лейкоцитов крови в среднем в 2 раза (p < 0,01), повышении количества сегментоядерных нейтрофилов в 1,3 раза (p < 0,05), снижении количества палочкоядерных нейтрофилов и моноцитов в 2,7 и в 1,3 раза (p < 0,001) в сравнении с группой животных без фармакологической поддержки.","PeriodicalId":52414,"journal":{"name":"Eksperimental''naya i Klinicheskaya Farmakologiya","volume":"57 2","pages":"0"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-11-07","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"135475250","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-11-07DOI: 10.30906/0869-2092-2023-86-9-20-25
С. К. Яровой, Руслан Валерьевич Роюк, А. Г. Мартов, И. Б. Шикина
Проведен поиск рациональных режимов периоперационной антибактериальной профилактики при хирургическом лечении нефролитиаза у пациентов с сопутствующей ИБС. Основную группу ретроспективного исследования составили 129 пациентов, входящих в приписной контингент филиала № 1 «ГВКГ им. Н. Н. Бурденко» Минобороны России в 2008 – 2021 гг. Пациенты разделены на группы, согласно проведенному оперативному вмешательству — дистанционной ударно-волновой литотрипсии (40 пациентов), перкутанной нефролитотрипсии (51 пациент), трансуретральной нефролитотрипсии (38 пациентов) и назначенной антибактериальной профилактике — цефтриаксон 1000 мг внутривенно 2 раза/сут (65 пациентов), ципрофлоксацин 200 мг в/в 2 раза/сут (40 пациентов), амоксициллин/клавуланат 1000 + 200 мг внутривенно 3 раза/сут (24 пациента) с учетом функционального состояния сердечно-сосудистой системы (ишемическая болезнь сердца — ИБС без сердечной недостаточности, хроническая сердечная недостаточность — ХСН I-II ст.). Контрольную группу составили 120 пациентов с условно сохранной сердечно-сосудистой системой, перенесших аналогичные оперативные вмешательства. Критерий эффективности: отсутствие острого или обострения хронического пиелонефрита в течение срока применения лекарственных средств и 3 сут после него. У пациентов, перенесших перкутанную нефролитолапаксию, отмечены достоверные различия результатов антибактериальной профилактики цефтриаксоном между группами пациентов с ХСН и ИБС без ХСН, а также с контрольной группой (без ИБС) — 58,3 % vs 92,9 %, p = 0,04 и 58,3 % vs 88,5 %, p = 0,03. В отношении ципрофлоксацина и амоксициллин/клавуланата достоверных различий в эффективности антибактериальной профилактики в зависимости от состояния сердечно-сосудистой системы выявлено не было. Средняя эффективность антибактериальной профилактики при проведении нефролитолапаксии на фоне ХСН оказалась значительно ниже, чем в группе пациентов без ХСН и в контрольной группе — 57,1 % в сравнении с 83,3 %, p = 0,04 и 57,1 % в сравнении с 89,6 % (p < 0,001). При ХСН цефтриаксон оказался менее эффективным, чем ципрофлоксацин, но соизмерим по эффективности с амоксициллин/клавуланатом 70,3 % в сравнении с 95 % (p = 0,03) и 70,3 % в сравнении с 92,3 % (p = 0,11).
在与ibs相关的患者中，在手术过程中进行抗细菌预防的合理模式。大类病人回顾性研究为129,非在编特遣队№分公司1“ГВКГ名字。俄罗斯国防部在2008 - 2021年将患者划分为小组，根据远程干预——远距冲击波(40名患者)、硬膜外血管性肾病(51名患者)、经经后肾病(38名患者)和指定的抗菌预防——头孢曲松1000毫克(65毫克)，cipro - sin 200毫克(40毫克)，阿莫西林/克劳布拉纳特1000 + 200毫克，考虑到心血管功能正常(无心力衰竭，慢性心力衰竭-I -II)。该控制小组由120名心血管系统正常工作的病人组成，他们经历了类似的手术。有效性标准:在药物使用期间缺乏急性或急性慢性肾盂肾炎，之后3人死亡。在hcn患者和无hcn患者之间以及对照组(没有ibs)之间以及对照组(58.3% vs 92.9%， p = 0.04和58.3% vs 88.5%， p = 0.03之间存在明显差异。关于cipro和阿莫西林/克鲁瓦拉纳特，根据心血管系统的状况，在抗菌预防的有效性方面没有明显的区别。在hcn的背景下，抗细菌预防的平均效率比非hcn患者低得多，对照组为57.1%，而对照组为83.3%，p = 0.04和57.1%0.001)。在hcn中，头孢曲松的效力不如西霉素，但与阿莫西林/克劳瓦拉诺相比，效率为70.3% (p = 0.03)， 70.3% (p = 0.11)。
{"title":"Антибактериальная профилактика при оперативном лечении нефролитиаза у пациентов с сопутствующей ИБС","authors":"С. К. Яровой, Руслан Валерьевич Роюк, А. Г. Мартов, И. Б. Шикина","doi":"10.30906/0869-2092-2023-86-9-20-25","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0869-2092-2023-86-9-20-25","url":null,"abstract":"Проведен поиск рациональных режимов периоперационной антибактериальной профилактики при хирургическом лечении нефролитиаза у пациентов с сопутствующей ИБС. Основную группу ретроспективного исследования составили 129 пациентов, входящих в приписной контингент филиала № 1 «ГВКГ им. Н. Н. Бурденко» Минобороны России в 2008 – 2021 гг. Пациенты разделены на группы, согласно проведенному оперативному вмешательству — дистанционной ударно-волновой литотрипсии (40 пациентов), перкутанной нефролитотрипсии (51 пациент), трансуретральной нефролитотрипсии (38 пациентов) и назначенной антибактериальной профилактике — цефтриаксон 1000 мг внутривенно 2 раза/сут (65 пациентов), ципрофлоксацин 200 мг в/в 2 раза/сут (40 пациентов), амоксициллин/клавуланат 1000 + 200 мг внутривенно 3 раза/сут (24 пациента) с учетом функционального состояния сердечно-сосудистой системы (ишемическая болезнь сердца — ИБС без сердечной недостаточности, хроническая сердечная недостаточность — ХСН I-II ст.). Контрольную группу составили 120 пациентов с условно сохранной сердечно-сосудистой системой, перенесших аналогичные оперативные вмешательства. Критерий эффективности: отсутствие острого или обострения хронического пиелонефрита в течение срока применения лекарственных средств и 3 сут после него. У пациентов, перенесших перкутанную нефролитолапаксию, отмечены достоверные различия результатов антибактериальной профилактики цефтриаксоном между группами пациентов с ХСН и ИБС без ХСН, а также с контрольной группой (без ИБС) — 58,3 % vs 92,9 %, p = 0,04 и 58,3 % vs 88,5 %, p = 0,03. В отношении ципрофлоксацина и амоксициллин/клавуланата достоверных различий в эффективности антибактериальной профилактики в зависимости от состояния сердечно-сосудистой системы выявлено не было. Средняя эффективность антибактериальной профилактики при проведении нефролитолапаксии на фоне ХСН оказалась значительно ниже, чем в группе пациентов без ХСН и в контрольной группе — 57,1 % в сравнении с 83,3 %, p = 0,04 и 57,1 % в сравнении с 89,6 % (p < 0,001). При ХСН цефтриаксон оказался менее эффективным, чем ципрофлоксацин, но соизмерим по эффективности с амоксициллин/клавуланатом 70,3 % в сравнении с 95 % (p = 0,03) и 70,3 % в сравнении с 92,3 % (p = 0,11).","PeriodicalId":52414,"journal":{"name":"Eksperimental''naya i Klinicheskaya Farmakologiya","volume":"81 3","pages":"0"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-11-07","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"135432836","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-11-07DOI: 10.30906/0869-2092-2023-86-9-38-42
Е. П. Козлова, С. Ю. Баландина, Р. Р. Махмудов, Наталья Ю. Лисовенко
Приведены результаты изучения антибактериальной и противогрибковой активности и острой токсичности серебряных солей 1-замещенных 4,4,4-трифторбутан-1,3-дионов. Установлено, что полученные соединения обладают выраженным противогрибковым действием по отношению к C. albicans (минимальная ингибирующая концентрация 31,2 мкг/мл для соединений 2а-в и 2д и 62,5 мкг/мл для соединения 2г) и значительной антибактериальной активностью в отношении культур S. aureus (минимальная бактерицидная концентрация 3,9 мкг/мл) и E. coli (минимальная бактерицидная концентрация 2 мкг/мл для соединений 2а,б и 3,9 мкг/мл для соединений 2в-д), также четыре соединения 2а-г обладают бактериостатическим эффектом в отношении микобактерии туберкулеза (минимальная бактериостатическая концентрация 7,8 мкг/мл), два из них — 2в и 2г — являются практически нетоксичными (ЛД50 > 1600 мг/кг), что дает основание для дальнейшего изучения механизмов выявленной противомикробной активности, а также рассматривать эти вещества в качестве перспективных соединений для разработки нового класса противомикробных средств — серебряных солей 1-замещенных 4,4,4-трифторбутан-1,3-дионов.
{"title":"Оценка противомикробной активности серебряных солей 1-арил-4,4,4-трифторбутан-1,3-дионов","authors":"Е. П. Козлова, С. Ю. Баландина, Р. Р. Махмудов, Наталья Ю. Лисовенко","doi":"10.30906/0869-2092-2023-86-9-38-42","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0869-2092-2023-86-9-38-42","url":null,"abstract":"Приведены результаты изучения антибактериальной и противогрибковой активности и острой токсичности серебряных солей 1-замещенных 4,4,4-трифторбутан-1,3-дионов. Установлено, что полученные соединения обладают выраженным противогрибковым действием по отношению к C. albicans (минимальная ингибирующая концентрация 31,2 мкг/мл для соединений 2а-в и 2д и 62,5 мкг/мл для соединения 2г) и значительной антибактериальной активностью в отношении культур S. aureus (минимальная бактерицидная концентрация 3,9 мкг/мл) и E. coli (минимальная бактерицидная концентрация 2 мкг/мл для соединений 2а,б и 3,9 мкг/мл для соединений 2в-д), также четыре соединения 2а-г обладают бактериостатическим эффектом в отношении микобактерии туберкулеза (минимальная бактериостатическая концентрация 7,8 мкг/мл), два из них — 2в и 2г — являются практически нетоксичными (ЛД50 > 1600 мг/кг), что дает основание для дальнейшего изучения механизмов выявленной противомикробной активности, а также рассматривать эти вещества в качестве перспективных соединений для разработки нового класса противомикробных средств — серебряных солей 1-замещенных 4,4,4-трифторбутан-1,3-дионов.","PeriodicalId":52414,"journal":{"name":"Eksperimental''naya i Klinicheskaya Farmakologiya","volume":"59 2","pages":"0"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-11-07","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"135475239","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-11-07DOI: 10.30906/0869-2092-2023-86-9-26-32
Вероника Хамидуллаевна Мурталиева, Анна Леонидовна Ясенявская, Людмила Александровна Андреева, Николай Федорович Мясоедов, Марина Александровна Самотруева
Изучено влияние селанка на процессы свободнорадикального окисления в головном мозге и тканях иммунокомпетентных органов у половозрелых белых крыс в условиях «социального» стресса (сенсорный контакт). В период стрессирования у крыс отмечена существенная индукция перекисного окисления липидов в головном мозге: гипоталамической области и префронтальной коры у животных-агрессоров в среднем на 45 % (p < 0,001), у жертв (субмиссивных) — на 40 % (p < 0,05), по сравнению с контрольной группой. На фоне усиления выраженности перекисного окисления отмечено снижение активности антиоксидантного фермента супероксиддисмутазы у агрессивных и у животных с субмиссивным типом поведения в среднем на 35 % (p < 0,05) в указанных отделах головного мозга, по сравнению с интактными крысами. В условиях стресса в тканях вилочковой железы и селезенки также наблюдали увеличение процессов перекисного окисления липидов в среднем на 40 % (p < 0,01) в обеих экспериментальных группах на фоне снижения активности супероксиддисмутазы на 45 % (p < 0,001) у агрессоров и почти на 60 % (p < 0,001) у жертв, по сравнению с контрольным особями. У стрессированных крыс, получавших селанк в дозе 150 мкг/кг/сут интраназально в течение 20 сут, установлено снижение интенсивности перекисного окисления липидов в гипоталамической области и префронтальной коре головного мозга в среднем на 30 % (p < 0,05) у агрессоров и жертв относительно группы «Стресс». Под влиянием селанка наблюдали повышение уровня активности супероксиддисмутазы в среднем на 27 % (p < 0,05) в обеих экспериментальных группах. Кроме того, этот препарат в условиях социального стресса привел к снижению содержания первичных и вторичных продуктов перекисного окисления липидов в вилочковой железе и селезенке в среднем на 32 % (p < 0,01), нормализуя эти параметры у агрессивных и субмиссивных крыс. Применение селанка привело к достоверному увеличению активности супероксиддисмутазы: на 30 % у агрессоров и 35 % у жертв относительно соответствующей группы стресс (p < 0,05). Таким образом, экспериментальный «социальный» стресс сопровождается активацией процессов перекисного окисления липидов и заметным угнетением антиоксидантной защиты как в некоторых отделах головного мозга, так и в отдельных органах иммунной системы. Селанк оказывает антиоксидантное действие у крыс в условиях «социального» стресса.
{"title":"Влияние селанка на перекисное окисление липидов и активность супероксиддисмутазы у крыс в условиях «социального» стресса","authors":"Вероника Хамидуллаевна Мурталиева, Анна Леонидовна Ясенявская, Людмила Александровна Андреева, Николай Федорович Мясоедов, Марина Александровна Самотруева","doi":"10.30906/0869-2092-2023-86-9-26-32","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0869-2092-2023-86-9-26-32","url":null,"abstract":"Изучено влияние селанка на процессы свободнорадикального окисления в головном мозге и тканях иммунокомпетентных органов у половозрелых белых крыс в условиях «социального» стресса (сенсорный контакт). В период стрессирования у крыс отмечена существенная индукция перекисного окисления липидов в головном мозге: гипоталамической области и префронтальной коры у животных-агрессоров в среднем на 45 % (p < 0,001), у жертв (субмиссивных) — на 40 % (p < 0,05), по сравнению с контрольной группой. На фоне усиления выраженности перекисного окисления отмечено снижение активности антиоксидантного фермента супероксиддисмутазы у агрессивных и у животных с субмиссивным типом поведения в среднем на 35 % (p < 0,05) в указанных отделах головного мозга, по сравнению с интактными крысами. В условиях стресса в тканях вилочковой железы и селезенки также наблюдали увеличение процессов перекисного окисления липидов в среднем на 40 % (p < 0,01) в обеих экспериментальных группах на фоне снижения активности супероксиддисмутазы на 45 % (p < 0,001) у агрессоров и почти на 60 % (p < 0,001) у жертв, по сравнению с контрольным особями. У стрессированных крыс, получавших селанк в дозе 150 мкг/кг/сут интраназально в течение 20 сут, установлено снижение интенсивности перекисного окисления липидов в гипоталамической области и префронтальной коре головного мозга в среднем на 30 % (p < 0,05) у агрессоров и жертв относительно группы «Стресс». Под влиянием селанка наблюдали повышение уровня активности супероксиддисмутазы в среднем на 27 % (p < 0,05) в обеих экспериментальных группах. Кроме того, этот препарат в условиях социального стресса привел к снижению содержания первичных и вторичных продуктов перекисного окисления липидов в вилочковой железе и селезенке в среднем на 32 % (p < 0,01), нормализуя эти параметры у агрессивных и субмиссивных крыс. Применение селанка привело к достоверному увеличению активности супероксиддисмутазы: на 30 % у агрессоров и 35 % у жертв относительно соответствующей группы стресс (p < 0,05). Таким образом, экспериментальный «социальный» стресс сопровождается активацией процессов перекисного окисления липидов и заметным угнетением антиоксидантной защиты как в некоторых отделах головного мозга, так и в отдельных органах иммунной системы. Селанк оказывает антиоксидантное действие у крыс в условиях «социального» стресса.","PeriodicalId":52414,"journal":{"name":"Eksperimental''naya i Klinicheskaya Farmakologiya","volume":"88 4","pages":"0"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-11-07","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"135432298","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-11-07DOI: 10.30906/0869-2092-2023-86-9-16-19
А. Л. Коваленко, А. Ю. Петров, Н. А. Лычева, Г. А. Плиско, Е. Б. Артюшкова, И. И. Бобынцев, А. О. Ворвуль
Исследовали анальгетическую активность коменовой кислоты в тесте механической гиперальгезии при воспалении на крысах. Выявлен анальгетический эффект коменовой кислоты во всех исследуемых дозах: 20, 40 и 60 мг/кг. Было отмечено увеличение болевого порога на 155 % (20 мг/кг), 194 % (40 мг/кг) и 159 % (60 мг/кг) (p < 0,05) по сравнению с контрольной группой.
{"title":"Анальгетический эффект коменовой кислоты на модели механической гиперальгезии при воспалении","authors":"А. Л. Коваленко, А. Ю. Петров, Н. А. Лычева, Г. А. Плиско, Е. Б. Артюшкова, И. И. Бобынцев, А. О. Ворвуль","doi":"10.30906/0869-2092-2023-86-9-16-19","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0869-2092-2023-86-9-16-19","url":null,"abstract":"Исследовали анальгетическую активность коменовой кислоты в тесте механической гиперальгезии при воспалении на крысах. Выявлен анальгетический эффект коменовой кислоты во всех исследуемых дозах: 20, 40 и 60 мг/кг. Было отмечено увеличение болевого порога на 155 % (20 мг/кг), 194 % (40 мг/кг) и 159 % (60 мг/кг) (p < 0,05) по сравнению с контрольной группой.","PeriodicalId":52414,"journal":{"name":"Eksperimental''naya i Klinicheskaya Farmakologiya","volume":"1 6","pages":"0"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-11-07","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"135432565","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-11-07DOI: 10.30906/0869-2092-2023-86-9-3-8
Алия Анвяровна Абдуллина, Екатерина Валерьевна Васильева, Евгений Анатольевич Кондрахин, Елена Владимировна Курза, Тамара Сергеевна Ганьшина, Илья Николаевич Курдюмов, Рубен Симонович Мирзоян, Георгий Иванович Ковалев
Проведена оценка нейрорецепторных характеристик ГАМКА- и NMDA-рецепторов в головном мозге крыс на модели геморрагического инсульта и билатерального перманентного стеноза сонных артерий под влиянием эфира янтарной кислоты 5-гидроксиадамантан-2-она (50 мг/кг/сутки, 7 дней). С помощью радиолигандного анализа было обнаружено, что на фоне геморрагического инсульта показатели плотности ГАМКА- и NMDA-рецепторов остаются неизменными относительно интактных крыс, что отличает эту модель патологии от ишемического поражения. Недельное введение эфира янтарной кислоты 5-гидроксиадамантан-2-она животным обеих экспериментальных моделей вызвало схожий эффект — снижение плотности ГАМКА-рецепторов на 23 % относительно смоделированной патологии в контроле и отсутствие влияния на количество NMDA-рецепторов. Сопоставление полученных результатов с данными ранее проведенных исследований позволяет утверждать, что ГАМКергическая активность эфира янтарной кислоты 5-гидроксиадамантан-2-она корректирует неврологические нарушения только в условиях ишемического поражения.
{"title":"Влияние эфира янтарной кислоты 5-гидроксиадамантан-2-она на ГАМК<SUB>А</SUB>- и NMDA-рецепторы коры головного мозга крыс на моделях геморрагического инсульта и хронической ишемии","authors":"Алия Анвяровна Абдуллина, Екатерина Валерьевна Васильева, Евгений Анатольевич Кондрахин, Елена Владимировна Курза, Тамара Сергеевна Ганьшина, Илья Николаевич Курдюмов, Рубен Симонович Мирзоян, Георгий Иванович Ковалев","doi":"10.30906/0869-2092-2023-86-9-3-8","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0869-2092-2023-86-9-3-8","url":null,"abstract":"Проведена оценка нейрорецепторных характеристик ГАМКА- и NMDA-рецепторов в головном мозге крыс на модели геморрагического инсульта и билатерального перманентного стеноза сонных артерий под влиянием эфира янтарной кислоты 5-гидроксиадамантан-2-она (50 мг/кг/сутки, 7 дней). С помощью радиолигандного анализа было обнаружено, что на фоне геморрагического инсульта показатели плотности ГАМКА- и NMDA-рецепторов остаются неизменными относительно интактных крыс, что отличает эту модель патологии от ишемического поражения. Недельное введение эфира янтарной кислоты 5-гидроксиадамантан-2-она животным обеих экспериментальных моделей вызвало схожий эффект — снижение плотности ГАМКА-рецепторов на 23 % относительно смоделированной патологии в контроле и отсутствие влияния на количество NMDA-рецепторов. Сопоставление полученных результатов с данными ранее проведенных исследований позволяет утверждать, что ГАМКергическая активность эфира янтарной кислоты 5-гидроксиадамантан-2-она корректирует неврологические нарушения только в условиях ишемического поражения.","PeriodicalId":52414,"journal":{"name":"Eksperimental''naya i Klinicheskaya Farmakologiya","volume":"89 8","pages":"0"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-11-07","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"135432428","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-11-07DOI: 10.30906/0869-2092-2023-86-9-9-15
Светлана Владимировна Ефименко, Анна Александровна Пересыпкина, Михаил Владимирович Покровский, Михаил Викторович Корокин, Олег Сергеевич Гудырев, Виктория Владимировна Башук, Людмила Михайловна Даниленко
При первичной открытоугольной глаукоме большинство методов лечения направлено на достижение толерантного внутриглазного давления. Эти усилия не всегда приводят к предотвращению потери зрения, поэтому необходимы другие варианты лекарственного воздействия для уменьшения прогрессирующей нейродегенерации зрительного нерва и ганглионарных клеток сетчатки. Была изучена эффективность 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридиния N-ацетилтаурината (лабораторный шифр EHMP-NAT) и его комбинации с тимололом при первичной открытоугольной глаукоме у крыс, индуцированной внутрикамерным введением гиалуроновой кислоты в течение 9 последовательных недель. На 67 сутки в группе животных с введением EHMP-NAT и тимолола наблюдалось снижение внутриглазного давления в сравнению с группой крыс с первичной открытоугольной глаукомой на 35,5 % (p < 0,05) и на 32,3 % (p < 0,05) в сравнении с группой крыс, получавших EHMP-NAT; увеличение амплитуд a-волны на 28,4 % (p < 0,05) и b-волны на 52,2 % (p < 0,05), по сравнению с животными без фармакологической поддержки. Средняя амплитуда а-волны в группе с EHMP-NAT и тимололом была незначительно больше (на 5,8 %), чем у животных в группе с EHMP-NAT. Средняя амплитуда b-волны в группе с EHMP-NAT и тимололом была незначительно больше (на 7,6 %) данного показателя в группе с EHMP-NAT. При коррекции первичной открытоугольной глаукоме соединением EHMP-NAT наблюдали снижение экспрессии гена каспазы-3 в среднем на 21,5 % (p < 0,05) в сравнении с животными без фармакологической поддержки; снижение экспрессии NF-κB p65 в сравнении с моделью глаукомы на 40,7 % (p < 0,05); снижение экспрессии гена c-Fos в сравнении с моделью глаукомы в 2,3 раза (p < 0,01); снижение экспрессии р53 в сравнении с моделью в среднем на 41,5 % (p < 0,05). Выявленные изменения в экспрессии проапоптотических генов в сетчатке на модели глаукомы сопоставимы с данными, полученными нами на модели ретинальной ишемии-реперфузии и NMDA-опосредованной эксайтотоксичности, что подтверждает общность механизмов апоптоза в сетчатке при данных моделях патологии и вклад гиперактивации NMDA-рецепторов в патогенез первичной открытоугольной глаукомы.
在最初的开放式眼眼下，大多数治疗方法都是为了达到宽容的眼压。这些努力并不总是导致视力丧失，因此需要其他的药物影响来减少视神经和视网膜神经节退化。研究了2-乙基-6-甲基-3-羟色胺(实验室代码EHMP-NAT)的有效性及其与甲基苯丙胺的结合。注射EHMP-NAT和timalola的动物组内压力比老鼠群低，原发性开角青光眼为35.5% (p)。0.05)和32.3% (p)与收到EHMP-NAT的老鼠相比;a-波振幅增加28.4% (p)0.05)和52.2%的b波(p)与没有药物支持的动物相比。与EHMP-NAT和timalol相比，EHMP-NAT组的平均振幅略高(5.8%)。在EHMP-NAT和timalol组中，平均b波幅略高于EHMP-NAT组(7.6%)。EHMP-NAT结合对原发性开煤glam进行了修正，平均减少了21.5%的kaspasa基因表达。与没有药物支持的动物相比;与青光眼模型相比，NF- B - p65的表达减少了40.7%。0.05);c-Fos基因的表达减少了2.3倍青光眼模型(p)。0.01);相比之下，p53的表达减少了41.5% (p)。0.05)。青光眼视网膜中亲失常基因表达的变化与我们在视网膜缺血和经介导外毒性模型中发现的数据是一致的，这证实了视网膜中的失常机制与原发性开角青光眼病原体中NMDA受体过度活跃的共同作用。
{"title":"Оценка эффективности 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридиния <I>N</I>-ацетилтаурината и его комбинации с тимололом при коррекции первичной открытоугольной глаукомы у крыс","authors":"Светлана Владимировна Ефименко, Анна Александровна Пересыпкина, Михаил Владимирович Покровский, Михаил Викторович Корокин, Олег Сергеевич Гудырев, Виктория Владимировна Башук, Людмила Михайловна Даниленко","doi":"10.30906/0869-2092-2023-86-9-9-15","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0869-2092-2023-86-9-9-15","url":null,"abstract":"При первичной открытоугольной глаукоме большинство методов лечения направлено на достижение толерантного внутриглазного давления. Эти усилия не всегда приводят к предотвращению потери зрения, поэтому необходимы другие варианты лекарственного воздействия для уменьшения прогрессирующей нейродегенерации зрительного нерва и ганглионарных клеток сетчатки. Была изучена эффективность 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридиния N-ацетилтаурината (лабораторный шифр EHMP-NAT) и его комбинации с тимололом при первичной открытоугольной глаукоме у крыс, индуцированной внутрикамерным введением гиалуроновой кислоты в течение 9 последовательных недель. На 67 сутки в группе животных с введением EHMP-NAT и тимолола наблюдалось снижение внутриглазного давления в сравнению с группой крыс с первичной открытоугольной глаукомой на 35,5 % (p < 0,05) и на 32,3 % (p < 0,05) в сравнении с группой крыс, получавших EHMP-NAT; увеличение амплитуд a-волны на 28,4 % (p < 0,05) и b-волны на 52,2 % (p < 0,05), по сравнению с животными без фармакологической поддержки. Средняя амплитуда а-волны в группе с EHMP-NAT и тимололом была незначительно больше (на 5,8 %), чем у животных в группе с EHMP-NAT. Средняя амплитуда b-волны в группе с EHMP-NAT и тимололом была незначительно больше (на 7,6 %) данного показателя в группе с EHMP-NAT. При коррекции первичной открытоугольной глаукоме соединением EHMP-NAT наблюдали снижение экспрессии гена каспазы-3 в среднем на 21,5 % (p < 0,05) в сравнении с животными без фармакологической поддержки; снижение экспрессии NF-κB p65 в сравнении с моделью глаукомы на 40,7 % (p < 0,05); снижение экспрессии гена c-Fos в сравнении с моделью глаукомы в 2,3 раза (p < 0,01); снижение экспрессии р53 в сравнении с моделью в среднем на 41,5 % (p < 0,05). Выявленные изменения в экспрессии проапоптотических генов в сетчатке на модели глаукомы сопоставимы с данными, полученными нами на модели ретинальной ишемии-реперфузии и NMDA-опосредованной эксайтотоксичности, что подтверждает общность механизмов апоптоза в сетчатке при данных моделях патологии и вклад гиперактивации NMDA-рецепторов в патогенез первичной открытоугольной глаукомы.","PeriodicalId":52414,"journal":{"name":"Eksperimental''naya i Klinicheskaya Farmakologiya","volume":"85 5","pages":"0"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-11-07","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"135433085","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-10-15DOI: 10.30906/ekf-2023-86s-150
В. Н. Федоров, В. П. Вдовиченко, С. Ш. Сулейманов
--
--
{"title":"Пептидные каскадные процессы как точка приложения лекарственных средств","authors":"В. Н. Федоров, В. П. Вдовиченко, С. Ш. Сулейманов","doi":"10.30906/ekf-2023-86s-150","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/ekf-2023-86s-150","url":null,"abstract":"--","PeriodicalId":52414,"journal":{"name":"Eksperimental''naya i Klinicheskaya Farmakologiya","volume":"44 1","pages":"0"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-10-15","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"135759329","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-10-15DOI: 10.30906/ekf-2023-86s-81a
М. В. Корокин, О. С. Гудырев, А. А Кочкаров, Л. В. Корокина, Э. С. Таран, И. С. Коклин, П. Р. Лебедев
--
--
{"title":"Характеристика состояния костной ткани у генетически модифицированных мышей с нарушениями энзиматической регуляции обмена стероидных гормонов","authors":"М. В. Корокин, О. С. Гудырев, А. А Кочкаров, Л. В. Корокина, Э. С. Таран, И. С. Коклин, П. Р. Лебедев","doi":"10.30906/ekf-2023-86s-81a","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/ekf-2023-86s-81a","url":null,"abstract":"--","PeriodicalId":52414,"journal":{"name":"Eksperimental''naya i Klinicheskaya Farmakologiya","volume":"6 1","pages":"0"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-10-15","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"136184449","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-10-15DOI: 10.30906/ekf-2023-86s-25a
Е. В. Васильева, А. А. Абдуллина, Е. А. Кондрахин, А. В. Гнездилова, Т. С. Ганьшина, Р. С. Мирзоян, Н. М. Грецкая, В. В. Безуглов, Г. И. Ковалёв
--
--
{"title":"Сравнение эффектов пикамилона и конъюгата ГАМК с арахидоновой кислотой (АК-ГАМК) на модели билатерального перманентного стеноза сонных артерий (БС) у крыс","authors":"Е. В. Васильева, А. А. Абдуллина, Е. А. Кондрахин, А. В. Гнездилова, Т. С. Ганьшина, Р. С. Мирзоян, Н. М. Грецкая, В. В. Безуглов, Г. И. Ковалёв","doi":"10.30906/ekf-2023-86s-25a","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/ekf-2023-86s-25a","url":null,"abstract":"--","PeriodicalId":52414,"journal":{"name":"Eksperimental''naya i Klinicheskaya Farmakologiya","volume":"9 1","pages":"0"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-10-15","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"136184451","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
京公网安备 11010802042870号
京ICP备2023020795号-1
扫码关注我们
求助内容：
应助结果提醒方式：