Pub Date : 2023-06-16DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-5-14-18
Сергей Николаевич Шуров, Е.А. Лысцова, Светлана Сергеевна Зыкова, Ксения Владимировна Намятова, Татьяна Федоровна Черных, Ольга Юрьевна Богданова, И. А. Цветкова
С целью прогнозирования биологической активности новых производных 2,5-ди-арил-8,8-диметил-3,6,7,8-тетрагидро- 2H-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-онов была использована компьютерная программа PASS (Prediction of Activity Spectra for Substances), позволяющая предсказать спектр биологической активности химических соединений на основе анализа взаимосвязей «структура — активность». Производные 2,5-диарил- 8,8-диметил-3,6,7,8-тетрагидро-2H-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-онов представляют собой перспективные объекты для изучения биологической активности. В результате проведенного скрининга установлено, что 2,5-диарил-8,8-диметил-3,6,7,8-тетрагидро-2H-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-оны проявляют антибактериальное и противогрибковое действие. Антимикробная активность полученных соединений была изучена в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также дрожжевых и плесневых грибов. Показано, что соединения оказывали ингибирующее действие на некоторые виды грамположительных бактерий и грибов. Из исследуемых соединений наиболее выраженной антимикробной активностью обладал 8,8-диметил-2-n-толил-5-n-хлорфенил-3,7,8,9-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-он, минимальная подавляющая концентрация которого составила 48 мкг/мл по отношению к грамположительным бактериям.
{"title":"Синтез и противомикробная активность 2,5-диарил-8,8-диметил-3,6,7,8-тетрагидро-2H-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-онов","authors":"Сергей Николаевич Шуров, Е.А. Лысцова, Светлана Сергеевна Зыкова, Ксения Владимировна Намятова, Татьяна Федоровна Черных, Ольга Юрьевна Богданова, И. А. Цветкова","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-5-14-18","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-5-14-18","url":null,"abstract":"С целью прогнозирования биологической активности новых производных 2,5-ди-арил-8,8-диметил-3,6,7,8-тетрагидро- 2H-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-онов была использована компьютерная программа PASS (Prediction of Activity Spectra for Substances), позволяющая предсказать спектр биологической активности химических соединений на основе анализа взаимосвязей «структура — активность». Производные 2,5-диарил- 8,8-диметил-3,6,7,8-тетрагидро-2H-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-онов представляют собой перспективные объекты для изучения биологической активности. В результате проведенного скрининга установлено, что 2,5-диарил-8,8-диметил-3,6,7,8-тетрагидро-2H-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-оны проявляют антибактериальное и противогрибковое действие. Антимикробная активность полученных соединений была изучена в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также дрожжевых и плесневых грибов. Показано, что соединения оказывали ингибирующее действие на некоторые виды грамположительных бактерий и грибов. Из исследуемых соединений наиболее выраженной антимикробной активностью обладал 8,8-диметил-2-n-толил-5-n-хлорфенил-3,7,8,9-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-он, минимальная подавляющая концентрация которого составила 48 мкг/мл по отношению к грамположительным бактериям.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-06-16","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"75257785","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-06-16DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-5-9-13
Елена Анатольевна Иванова, Софья Александровна Дмитриева, Н.Н. Золотов, Татьяна Александровна Воронина
Изучено влияние диклофенака натрия, мексидола и их комбинаций на Fe2+-индуцированную хемилюминесценцию в исследованиях in vitro. Диклофенак натрия в диапазоне концентраций 10 – 100 мкМ оказывает дозозависимый прооксидантный эффект: увеличивает максимальную интенсивность свечения, длительность и площадь под кривой хемилюминесценции. Мексидол в диапазоне концентраций 25 – 500 мкМ снижает интенсивность, увеличивает длительность и квантовый выход хемилюминесценции. Комбинации мексидола (концентрация 250 мкМ) с диклофенаком натрия (концентрации 50 и 100 мкМ) и мексидола (25 мкМ) с диклофенаком натрия (10 мкМ) уменьшают пик хемилюминесценции по сравнению с использованием только диклофенака натрия в соответствующих концентрациях. Применение мексидола в концентрации 25 мкМ с диклофенаком натрия в концентрации 10 мкМ приводит к увеличению длительности хемилюминесценции в сравнении с одним диклофенаком натрия (10 мкМ). Применение мексидола в концентрации 25 мкМ и диклофенака натрия в концентрации 1 мкМ не приводит к значимым изменениям хемилюминесценции.
{"title":"Влияние диклофенака натрия и его комбинаций с мексидолом на Fe2+-индуцированную хемилюминесценцию","authors":"Елена Анатольевна Иванова, Софья Александровна Дмитриева, Н.Н. Золотов, Татьяна Александровна Воронина","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-5-9-13","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-5-9-13","url":null,"abstract":"Изучено влияние диклофенака натрия, мексидола и их комбинаций на Fe2+-индуцированную хемилюминесценцию в исследованиях in vitro. Диклофенак натрия в диапазоне концентраций 10 – 100 мкМ оказывает дозозависимый прооксидантный эффект: увеличивает максимальную интенсивность свечения, длительность и площадь под кривой хемилюминесценции. Мексидол в диапазоне концентраций 25 – 500 мкМ снижает интенсивность, увеличивает длительность и квантовый выход хемилюминесценции. Комбинации мексидола (концентрация 250 мкМ) с диклофенаком натрия (концентрации 50 и 100 мкМ) и мексидола (25 мкМ) с диклофенаком натрия (10 мкМ) уменьшают пик хемилюминесценции по сравнению с использованием только диклофенака натрия в соответствующих концентрациях. Применение мексидола в концентрации 25 мкМ с диклофенаком натрия в концентрации 10 мкМ приводит к увеличению длительности хемилюминесценции в сравнении с одним диклофенаком натрия (10 мкМ). Применение мексидола в концентрации 25 мкМ и диклофенака натрия в концентрации 1 мкМ не приводит к значимым изменениям хемилюминесценции.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-06-16","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"78644525","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Изучены факторы, влияющие на процесс очистки концентрированных экстрактов зверобоя, полученных при использовании 80 % этилового спирта из надземных частей двух видов растения Hypericum — H. scabrum L. (зверобой шероховатый) и H. perforatum L. (зверобой продырявленный). Установлено, что пятикратная обработка экстракционным бензином, последовательная шестикратная экстракция этилацетатом позволяет получать сухой экстракт с содержанием не менее 0,29 % гиперицина. Для получения сухого экстракта зверобоя рекомендована распылительная сушка в условиях: температура теплоносителя на входе 160 – 180 °C и на выходе 80 – 90 °C, скорость подачи раствора — 5 л/ч, давление воздуха, подаваемого на форсунку, — 0,15 МПа и концентрация раствора — 15 %. Разработана единая технология производства субстанции «Сухой экстракт зверобоя» из надземных частей H. scabrum и H. perforatum, позволяющая получить готовый продукт, отвечающий требованиям зарубежных фармакопей.
{"title":"Оптимальные условия очистки и сушки сухого экстракта зверобоя из надземной части Hypericum scabrum и Hypericum perforatum","authors":"Бахтияр Алимович Абдурахманов, Тимур Фархадович Ибрагимов, Гайрат Бахтиёривич Сотимов, Равшанжон Муратджанович Халилов","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-5-24-29","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-5-24-29","url":null,"abstract":"Изучены факторы, влияющие на процесс очистки концентрированных экстрактов зверобоя, полученных при использовании 80 % этилового спирта из надземных частей двух видов растения Hypericum — H. scabrum L. (зверобой шероховатый) и H. perforatum L. (зверобой продырявленный). Установлено, что пятикратная обработка экстракционным бензином, последовательная шестикратная экстракция этилацетатом позволяет получать сухой экстракт с содержанием не менее 0,29 % гиперицина. Для получения сухого экстракта зверобоя рекомендована распылительная сушка в условиях: температура теплоносителя на входе 160 – 180 °C и на выходе 80 – 90 °C, скорость подачи раствора — 5 л/ч, давление воздуха, подаваемого на форсунку, — 0,15 МПа и концентрация раствора — 15 %. Разработана единая технология производства субстанции «Сухой экстракт зверобоя» из надземных частей H. scabrum и H. perforatum, позволяющая получить готовый продукт, отвечающий требованиям зарубежных фармакопей.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-06-16","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"77450363","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-05-04DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-4-46-52
Нина Алексеевна Дьякова, Алексей Иванович Сливкин, Елена Евгеньевна Чупандина, Сергей Петрович Гапонов, Ольга Валерьевна Тринеева
Разработан методологический подход к региональной эколого-фармакогностической оценке качества лекарственного растительного сырья (ЛРС). С использованием современных физико-химических методов анализа (атомно-абсорбционной спектрометрии, газо-жидкостной хроматографии, спектрорадиометрии, хромато-масс-спектрометрии, спектрофотометрии, гравиметрии) было проведено комплексное исследование эколого-фармакогностического состояния ЛРС (на примере травы горца птичьего (Polygonum aviculare L.), травы полыни горькой (Artemisia absinthium L.), травы тысячелистника обыкновенного (Achillea millefolium L.), травы пустырника пятилопастного (Leonurus quinquelobatus Gilib.), листьев подорожника большого (Plantago major L.,), листьев крапивы двудомной (Urtica dioica L.), цветов липы сердцевидной (Tilia cordata Mill.), цветов пижмы обыкновенной (Tanacetum vulgare L.), корней одуванчика лекарственного (Taraxacum officinale F. H. Wigg), корней лопуха большого (Arctium lappa L.)) на предмет загрязнения различными экотоксикантами (тяжелыми металлами и мышьяком, хлорорганическими пестицидами, природными и естественными радионуклидами), а также накопления основных групп биологически активных веществ (БАВ) (флавоноидов, фенолкарбоновых кислот, оксикоричных кислот, эфирных масел, полисахаридов). Модельным регионом выступила Воронежская область. Установлена взаимосвязь между содержанием данных экотоксикантов в верхних слоях почв и растениях, изучено влияние определяемых экотоксикантов на накопление разных групп БАВ в ЛРС, выявлены особенности и закономерности накопления тяжелых металлов и мышьяка, пестицидов, радионуклидов и основных групп БАВ в растениях различных экотопов. Разработанные на основании проведенных теоретических и экспериментальных исследований качества растительных ресурсов легли в основу методологических подходов для проведения региональной эколого-фармакогностической оценки качества ЛРС, которые могут быть масштабированы для исследования растительных ресурсов других субъектов Российской Федерации.
为区域生态学和药理学评估制药学制药学(lrc)制定了方法方法。使用现代物理化学分析方法(原子吸收光谱学、气相色谱学、光谱学、光谱学、光谱学、光谱学、重力学)，对llc生态学和药理学进行了全面研究(如鸟类草(Artemisia absinthium lr)、苦艾草(阿奇利亚千叶草)。草无边便帽пятилопастн(Leonurus quinquelobatus Gilib。)、叶车前草大(Plantago major L。),荨麻叶两性(Urtica dioica L .)、茶色心形(Tilia cordata磨坊。普通纪录片)、颜色(Tanacetum vulgare L .),蒲公英根药用(Taraxacum officinale f . h . Wigg),牛蒡根大(Arctium lappa L .)进行各种экотоксикант(污染重金属和砷的有机农药,天然和天然放射性核素，以及主要生物活性物质(bav)的积累(flavoids、芬碳酸盐、氧乙酸、乙醚油、多糖)。沃罗涅日地区是一个模型地区。土壤和植物上的放射性物质含量之间建立了联系，研究了确定的杀虫剂对lrc中不同种类的bav群的影响，发现了重金属和砷、杀虫剂、放射性核素和不同种类植物中的主要bav群的特征和模式。根据对植物资源质量的理论和实验研究，发展了一种方法来进行区域生态学和药理学评估，可扩展到俄罗斯联邦其他行动者的植物资源。
{"title":"Методологические подходы к проведению региональной эколого-фармакогностической оценки качества лекарственного растительного сырья на примере Воронежской области","authors":"Нина Алексеевна Дьякова, Алексей Иванович Сливкин, Елена Евгеньевна Чупандина, Сергей Петрович Гапонов, Ольга Валерьевна Тринеева","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-4-46-52","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-4-46-52","url":null,"abstract":"Разработан методологический подход к региональной эколого-фармакогностической оценке качества лекарственного растительного сырья (ЛРС). С использованием современных физико-химических методов анализа (атомно-абсорбционной спектрометрии, газо-жидкостной хроматографии, спектрорадиометрии, хромато-масс-спектрометрии, спектрофотометрии, гравиметрии) было проведено комплексное исследование эколого-фармакогностического состояния ЛРС (на примере травы горца птичьего (Polygonum aviculare L.), травы полыни горькой (Artemisia absinthium L.), травы тысячелистника обыкновенного (Achillea millefolium L.), травы пустырника пятилопастного (Leonurus quinquelobatus Gilib.), листьев подорожника большого (Plantago major L.,), листьев крапивы двудомной (Urtica dioica L.), цветов липы сердцевидной (Tilia cordata Mill.), цветов пижмы обыкновенной (Tanacetum vulgare L.), корней одуванчика лекарственного (Taraxacum officinale F. H. Wigg), корней лопуха большого (Arctium lappa L.)) на предмет загрязнения различными экотоксикантами (тяжелыми металлами и мышьяком, хлорорганическими пестицидами, природными и естественными радионуклидами), а также накопления основных групп биологически активных веществ (БАВ) (флавоноидов, фенолкарбоновых кислот, оксикоричных кислот, эфирных масел, полисахаридов). Модельным регионом выступила Воронежская область. Установлена взаимосвязь между содержанием данных экотоксикантов в верхних слоях почв и растениях, изучено влияние определяемых экотоксикантов на накопление разных групп БАВ в ЛРС, выявлены особенности и закономерности накопления тяжелых металлов и мышьяка, пестицидов, радионуклидов и основных групп БАВ в растениях различных экотопов. Разработанные на основании проведенных теоретических и экспериментальных исследований качества растительных ресурсов легли в основу методологических подходов для проведения региональной эколого-фармакогностической оценки качества ЛРС, которые могут быть масштабированы для исследования растительных ресурсов других субъектов Российской Федерации.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-05-04","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"87931551","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-05-04DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-4-27-37
А.А. Вернигора, Р. В. Брунилин, О. В. Вострикова, Александр Валерьевич Душкин, И.А. Кириллов, Анастасия Анатольевна Котлярова, Елизавета Сергеевна Метелева, Екатерина Александровна Морозова, М. Б. Навроцкий, Татьяна Генриховна Толстикова, Иван Александрович Новаков
Фармакологическим исследованиям были подвергнуты новые жирно-ароматические амиды — структурные аналоги хлорбензоиламиноадамантана (хлодантана), а также нековалентные водорастворимые комплексы хлодантана, адамантилбромфениламина (бромантана) и вещества АДК-918. Установлено, что комплексообразование нивелирует актопротекторные свойства последних трех веществ. Образующиеся комплексы, в случае арабиногалактана, представляют собой соединения включения, где молекула адаптогена играет роль «гостя», а молекула арабиногалактана — роль «хозяина». С глицирризиновой кислотой образуются солеобразные координационные комплексы. Новые производные относятся к 3 классу умеренно токсичных соединений, а наиболее перспективным с точки зрения профиля фармакологического действия оказался N-[(1R,2RS)-камфан-2-ил]-4-хлорбензамид, увеличивающий физическую работоспособность после 14 дней введения исследуемого агента мышам в тесте «Бег на тредмиле» на 23,22 – 25,20 %.
{"title":"Сравнительная оценка фармакологической активности жирно-ароматических амидов и аминов каркасного строения и их нековалентных комплексов","authors":"А.А. Вернигора, Р. В. Брунилин, О. В. Вострикова, Александр Валерьевич Душкин, И.А. Кириллов, Анастасия Анатольевна Котлярова, Елизавета Сергеевна Метелева, Екатерина Александровна Морозова, М. Б. Навроцкий, Татьяна Генриховна Толстикова, Иван Александрович Новаков","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-4-27-37","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-4-27-37","url":null,"abstract":"Фармакологическим исследованиям были подвергнуты новые жирно-ароматические амиды — структурные аналоги хлорбензоиламиноадамантана (хлодантана), а также нековалентные водорастворимые комплексы хлодантана, адамантилбромфениламина (бромантана) и вещества АДК-918. Установлено, что комплексообразование нивелирует актопротекторные свойства последних трех веществ. Образующиеся комплексы, в случае арабиногалактана, представляют собой соединения включения, где молекула адаптогена играет роль «гостя», а молекула арабиногалактана — роль «хозяина». С глицирризиновой кислотой образуются солеобразные координационные комплексы. Новые производные относятся к 3 классу умеренно токсичных соединений, а наиболее перспективным с точки зрения профиля фармакологического действия оказался N-[(1R,2RS)-камфан-2-ил]-4-хлорбензамид, увеличивающий физическую работоспособность после 14 дней введения исследуемого агента мышам в тесте «Бег на тредмиле» на 23,22 – 25,20 %.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-05-04","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"86408669","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-05-04DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-4-3-11
М. С. Филимонова, Николай Львович Шимановский
Рассмотрены лекарственные средства, содержащие глицирризиновую кислоту, обладающие плейотропным действием и снижающие риск прогрессирования поражений шейки матки, ассоциированных с вирусом папилломы человека, вирус-ассоциированных поражений печени и других заболеваний с воспалительным компонентом. Глицирризиновая кислота, получаемая из экстракта корня солодки, обладает иммуностимулирующим, противовоспалительным, антипролиферативным и проапоптотическим действием. Рассмотрены механизмы действия глицирризиновой кислоты на клеточном уровне, определяющие ее терапевтическую эффективность.
{"title":"Различные лекарственные формы глицирризиновой кислоты и возможности их применения при вирус-ассоциированных и воспалительных заболеваниях","authors":"М. С. Филимонова, Николай Львович Шимановский","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-4-3-11","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-4-3-11","url":null,"abstract":"Рассмотрены лекарственные средства, содержащие глицирризиновую кислоту, обладающие плейотропным действием и снижающие риск прогрессирования поражений шейки матки, ассоциированных с вирусом папилломы человека, вирус-ассоциированных поражений печени и других заболеваний с воспалительным компонентом. Глицирризиновая кислота, получаемая из экстракта корня солодки, обладает иммуностимулирующим, противовоспалительным, антипролиферативным и проапоптотическим действием. Рассмотрены механизмы действия глицирризиновой кислоты на клеточном уровне, определяющие ее терапевтическую эффективность.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-05-04","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"88785913","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-05-04DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-4-38-40
Е.М. Арзямова, Алевтина Юрьевна Егорова, Г. Л. Бурыгин
Изучены биологические свойства in vitro ранее полученных комплексных соединений меди(II) на основе арилметилен-бис(4-гидрокси-6-метил-2H-пиран-2-онов). Установлены цитотоксические свойства всех комплексов в отношении клеточной линии раковой опухоли шейки матки человека HeLa. В отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий определены антибактериальные свойства комплексных соединений меди(II). Тетрагидраты ди[3,3’-(фенилметилен)-бис(4-гидрокси-6-метил-2H-пиран-2-он)]меди(II) и ди[3,3’-[(3-нитрофенил)метилен]-бис(4-гидрокси-6-метил-2H-пиран-2-он)]меди(II) характеризуются выраженной альгицидной активностью in vitro в отношении Dunaliella salina. Показана перспективность поиска фармакологически активных веществ, представляющих интерес в качестве потенциальных лекарственных средств, в ряду комплексных соединений меди(II) на основе арилметилен-бис(4-гидрокси-6-метил-2H-пиран-2-онов).
{"title":"Цитотоксическая, антибактериальная и альгицидная активность комплексных соединений меди(II) на основе арилметилен-бис(4-гидрокси-6-метил-2H-пиран-2-онов)","authors":"Е.М. Арзямова, Алевтина Юрьевна Егорова, Г. Л. Бурыгин","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-4-38-40","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-4-38-40","url":null,"abstract":"Изучены биологические свойства in vitro ранее полученных комплексных соединений меди(II) на основе арилметилен-бис(4-гидрокси-6-метил-2H-пиран-2-онов). Установлены цитотоксические свойства всех комплексов в отношении клеточной линии раковой опухоли шейки матки человека HeLa. В отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий определены антибактериальные свойства комплексных соединений меди(II). Тетрагидраты ди[3,3’-(фенилметилен)-бис(4-гидрокси-6-метил-2H-пиран-2-он)]меди(II) и ди[3,3’-[(3-нитрофенил)метилен]-бис(4-гидрокси-6-метил-2H-пиран-2-он)]меди(II) характеризуются выраженной альгицидной активностью in vitro в отношении Dunaliella salina. Показана перспективность поиска фармакологически активных веществ, представляющих интерес в качестве потенциальных лекарственных средств, в ряду комплексных соединений меди(II) на основе арилметилен-бис(4-гидрокси-6-метил-2H-пиран-2-онов).","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-05-04","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"84263478","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-05-04DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-4-12-16
Алла Валерьевна Родина, Александр Сергеевич Жирник, Юлия Павловна Семочкина, Оксана Дмитриевна Смирнова, Мария Григорьевна Ратушняк, Дарья Алексеевна Шапошникова, Елизавета Юрьевна Москалева
Рецептор колониестимулирующего фактора-1 (CSF1R) обладает тирозинкиназной активностью, в головном мозге он представлен на клетках микроглии, и его активация обеспечивает их репопуляцию. Введение мышам ингибитора CSF1R пексидартиниба (ПД, 40 мг/кг, внутрижелудочно, 7 сут) снижало количество клеток микроглии на 90 %. Облучение головы в дозе 8 Гр приводило через 2 мес к развитию нейровоспаления, о чем свидетельствовало повышение доли активированной микроглии в препаратах клеток мозга, и к нарушению когнитивных функций. Введение ПД перед облучением предотвращало активацию микроглии. При анализе эпизодической памяти в тесте «Распознавание нового объекта» и пространственной гиппокамп-зависимой памяти в тесте «Водный лабиринт Морриса» показано, что снижение количества клеток микроглии перед облучением с помощью ПД обеспечивает сохранение эпизодической и пространственной памяти у облученных мышей.
{"title":"Эффективность ингибитора рецепторных тирозинкиназ пексидартиниба для снижения уровня пострадиационного нейровоспаления и улучшения когнитивных функций","authors":"Алла Валерьевна Родина, Александр Сергеевич Жирник, Юлия Павловна Семочкина, Оксана Дмитриевна Смирнова, Мария Григорьевна Ратушняк, Дарья Алексеевна Шапошникова, Елизавета Юрьевна Москалева","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-4-12-16","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-4-12-16","url":null,"abstract":"Рецептор колониестимулирующего фактора-1 (CSF1R) обладает тирозинкиназной активностью, в головном мозге он представлен на клетках микроглии, и его активация обеспечивает их репопуляцию. Введение мышам ингибитора CSF1R пексидартиниба (ПД, 40 мг/кг, внутрижелудочно, 7 сут) снижало количество клеток микроглии на 90 %. Облучение головы в дозе 8 Гр приводило через 2 мес к развитию нейровоспаления, о чем свидетельствовало повышение доли активированной микроглии в препаратах клеток мозга, и к нарушению когнитивных функций. Введение ПД перед облучением предотвращало активацию микроглии. При анализе эпизодической памяти в тесте «Распознавание нового объекта» и пространственной гиппокамп-зависимой памяти в тесте «Водный лабиринт Морриса» показано, что снижение количества клеток микроглии перед облучением с помощью ПД обеспечивает сохранение эпизодической и пространственной памяти у облученных мышей.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-05-04","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"87070496","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-05-04DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-4-53-58
Эльвина Павловна Медянцева, Э. Р. Газизуллина, Даниил Владимирович Брусницын, С. В. Федоренко, Асия Рафаэлевна Мустафина, Константин Александрович Брылев, С. А. Еремин, Одина Алишеровна Махмудова, Вероника Николаевна Хазиахметова
Предложены способы иммунохимического определения нестероидного противовоспалительного средства диклофенака в лекарственном препарате (таблетках), искусственной моче и поверхностных водах с помощью поляризационного флуоресцентного анализа и амперометрического иммуносенсора. Высокая чувствительность анализа достигается за счет использования перспективных наноматериалов, в частности силикатных наночастиц, допированных высоколюминесцентными комплексами рутения, и гексарениевых кластерных комплексов, обладающих электрохимическими свойствами. Относительное стандартное отклонение не превышает 0,070. Показано, что разработанные варианты иммунохимического определения диклофенака имеют более широкий диапазон определяемых концентраций по сравнению с другими способами.
{"title":"Иммунохимическое определение диклофенака в таблетках, искусственной моче и поверхностных водах с использованием комплексов рутения и рения","authors":"Эльвина Павловна Медянцева, Э. Р. Газизуллина, Даниил Владимирович Брусницын, С. В. Федоренко, Асия Рафаэлевна Мустафина, Константин Александрович Брылев, С. А. Еремин, Одина Алишеровна Махмудова, Вероника Николаевна Хазиахметова","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-4-53-58","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-4-53-58","url":null,"abstract":"Предложены способы иммунохимического определения нестероидного противовоспалительного средства диклофенака в лекарственном препарате (таблетках), искусственной моче и поверхностных водах с помощью поляризационного флуоресцентного анализа и амперометрического иммуносенсора. Высокая чувствительность анализа достигается за счет использования перспективных наноматериалов, в частности силикатных наночастиц, допированных высоколюминесцентными комплексами рутения, и гексарениевых кластерных комплексов, обладающих электрохимическими свойствами. Относительное стандартное отклонение не превышает 0,070. Показано, что разработанные варианты иммунохимического определения диклофенака имеют более широкий диапазон определяемых концентраций по сравнению с другими способами.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-05-04","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"90577336","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
В статье представлены результаты изучения фотопротекторного действия геля на основе меланина на модели ультрафиолетовой эритемы у крыс. Применение гелей, содержащих меланин, а также меланин и ментол, и фотозащитного крема «Africa kids» в качестве препарата сравнения привело к достоверному снижению уровня экссудации, что проявлялось после ультрафиолетового облучения в уменьшении толщины кожной складки, соответственно в 1,39, 1,9 и 1,25 раза, предотвращению увеличения ректальной температуры крыс в течение всего времени исследования и сокращению суммарной интенсивности эритемной реакции кожи крыс в 1,79, 2,35 и 1,6 раза, соответственно, по сравнению с контрольной группой животных. Применение испытуемых гелей и препарата сравнения оказывало защитное влияние на функционирование клеток, снижая токсическое увеличение содержания суммарных метаболитов NO в сыворотке крови, после ультрафиолетового облучения на 3 сутки исследования в 1,7 1,67 и 1,5 раза, соответственно, по отношению к контролю.
{"title":"Изучение фотопротекторной активности геля с меланином на модели ультрафиолетовой эритемы у крыс","authors":"Альбина Васильевна Филатова, Наталья Леонидовна Выпова, Луиза Бахтияровна Азимова","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-4-41-45","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-4-41-45","url":null,"abstract":"В статье представлены результаты изучения фотопротекторного действия геля на основе меланина на модели ультрафиолетовой эритемы у крыс. Применение гелей, содержащих меланин, а также меланин и ментол, и фотозащитного крема «Africa kids» в качестве препарата сравнения привело к достоверному снижению уровня экссудации, что проявлялось после ультрафиолетового облучения в уменьшении толщины кожной складки, соответственно в 1,39, 1,9 и 1,25 раза, предотвращению увеличения ректальной температуры крыс в течение всего времени исследования и сокращению суммарной интенсивности эритемной реакции кожи крыс в 1,79, 2,35 и 1,6 раза, соответственно, по сравнению с контрольной группой животных. Применение испытуемых гелей и препарата сравнения оказывало защитное влияние на функционирование клеток, снижая токсическое увеличение содержания суммарных метаболитов NO в сыворотке крови, после ультрафиолетового облучения на 3 сутки исследования в 1,7 1,67 и 1,5 раза, соответственно, по отношению к контролю.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-05-04","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"88586414","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
京公网安备 11010802042870号
京ICP备2023020795号-1
扫码关注我们
求助内容：
应助结果提醒方式：