Pub Date : 2023-12-05DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-11-8-12
Ольга Вячеславовна Жукова, Владимир Анатольевич Судаков, Ольга Александровна Воробьева, Н Н Чеснокова, Николай Львович Шимановский
Проведен анализ клинической эффективности и безопасности использования карбапенемов в условиях стационара у тяжелобольных пациентов при полифармакотерапии. Материалами для проведения анализа послужили данные литературных источников в системе PubMed, посвященные использованию имипинема в условиях стационара у тяжелобольных пациентов. Критерием выбора публикаций являлось наличие показателей 14-дневной и 28-дневной смертности у тяжелобольных пациентов, у которых были достигнуты/не достигнуты терапевтические концентрации имипенема/циластатина. Абсолютная эффективность достижения целевых концентраций имипенема в плазме крови и влияние на выживаемость тяжелобольных пациентов составила в течение 14 дней 81,10 %, в течение 28 дней — 73,6 %. При недостижении целевых концентраций имипенема показатель выживаемости составил 66,7 и 60,0 % соответственно. В настоящее время представляется необходимым внедрение процедуры терапевтического лекарственного мониторинга для контролируемого достижения целевых терапевтических концентраций антибиотиков наравне с определением их минимальной подавляющей концентрации, в первую очередь — у тяжелобольных пациентов при полифармакотерапии
{"title":"Концентрация имипинема/циластатина в плазме крови и выживаемость (эффективность терапии) тяжелобольных пациентов в клинической практике","authors":"Ольга Вячеславовна Жукова, Владимир Анатольевич Судаков, Ольга Александровна Воробьева, Н Н Чеснокова, Николай Львович Шимановский","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-11-8-12","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-11-8-12","url":null,"abstract":"Проведен анализ клинической эффективности и безопасности использования карбапенемов в условиях стационара у тяжелобольных пациентов при полифармакотерапии. Материалами для проведения анализа послужили данные литературных источников в системе PubMed, посвященные использованию имипинема в условиях стационара у тяжелобольных пациентов. Критерием выбора публикаций являлось наличие показателей 14-дневной и 28-дневной смертности у тяжелобольных пациентов, у которых были достигнуты/не достигнуты терапевтические концентрации имипенема/циластатина. Абсолютная эффективность достижения целевых концентраций имипенема в плазме крови и влияние на выживаемость тяжелобольных пациентов составила в течение 14 дней 81,10 %, в течение 28 дней — 73,6 %. При недостижении целевых концентраций имипенема показатель выживаемости составил 66,7 и 60,0 % соответственно. В настоящее время представляется необходимым внедрение процедуры терапевтического лекарственного мониторинга для контролируемого достижения целевых терапевтических концентраций антибиотиков наравне с определением их минимальной подавляющей концентрации, в первую очередь — у тяжелобольных пациентов при полифармакотерапии","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-12-05","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"138599812","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-12-05DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-11-60-64
Марина Владимировна Рощина, Ольга Викторовна Гунар, Надежда Геннадьевна Сахно
Статья представляет собой информационно-аналитический обзор, посвященный проведению микробиологического мониторинга при анализе качества лекарственных средств. Рассмотрены регламентированные виды микробиологического мониторинга. Проанализированы общие подходы к проведению мониторинга окружающей среды, их возможные достоинства и недостатки. Изучены отечественная и зарубежная нормативная документация и литература по правилам проведения мониторинга. Обозначены факторы, оказывающие ключевое влияние на результаты исследования окружающей среды при анализе качества лекарственных средств.
{"title":"Микробиологический мониторинг при анализе качества лекарственных средств","authors":"Марина Владимировна Рощина, Ольга Викторовна Гунар, Надежда Геннадьевна Сахно","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-11-60-64","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-11-60-64","url":null,"abstract":"Статья представляет собой информационно-аналитический обзор, посвященный проведению микробиологического мониторинга при анализе качества лекарственных средств. Рассмотрены регламентированные виды микробиологического мониторинга. Проанализированы общие подходы к проведению мониторинга окружающей среды, их возможные достоинства и недостатки. Изучены отечественная и зарубежная нормативная документация и литература по правилам проведения мониторинга. Обозначены факторы, оказывающие ключевое влияние на результаты исследования окружающей среды при анализе качества лекарственных средств.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-12-05","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"138600455","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-12-05DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-11-45-52
Зоя Сергеевна Шпрах, Николай Игоревич Бурдаев, Людмила Леонидовна Николаева, Наталья Дмитриевна Бунятян
В обзоре обсуждаются современные методы, применяемые для аналитических исследований и контроля качества липосомальных лекарственных средств. Показано, что аналитические исследования чрезвычайно важны не только для разработки липосом и контроля их качества, но и помогают понять возможную клиническую безопасность и эффективность липосом, нагруженных лекарственным средством. Подчеркнуты сложные аналитические характеристики липосом, которые определяются их уникальной структурой, наноразмерами и используемыми вспомогательными веществами, прежде всего липидами. Представлена информация о показателях, критичных для качества липосом: качественное и количественное определение липидных компонентов липосомальной оболочки, морфология наночастиц, эффективность инкапсулирования и высвобождение лекарственного средства, и обобщаются доступные аналитические подходы и методы определения. Приведены примеры аналитических исследований липосом, нагруженных противоопухолевыми лекарственными средствами.
{"title":"Липосомальные лекарственные средства: методы аналитических исследований и контроля качества","authors":"Зоя Сергеевна Шпрах, Николай Игоревич Бурдаев, Людмила Леонидовна Николаева, Наталья Дмитриевна Бунятян","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-11-45-52","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-11-45-52","url":null,"abstract":"В обзоре обсуждаются современные методы, применяемые для аналитических исследований и контроля качества липосомальных лекарственных средств. Показано, что аналитические исследования чрезвычайно важны не только для разработки липосом и контроля их качества, но и помогают понять возможную клиническую безопасность и эффективность липосом, нагруженных лекарственным средством. Подчеркнуты сложные аналитические характеристики липосом, которые определяются их уникальной структурой, наноразмерами и используемыми вспомогательными веществами, прежде всего липидами. Представлена информация о показателях, критичных для качества липосом: качественное и количественное определение липидных компонентов липосомальной оболочки, морфология наночастиц, эффективность инкапсулирования и высвобождение лекарственного средства, и обобщаются доступные аналитические подходы и методы определения. Приведены примеры аналитических исследований липосом, нагруженных противоопухолевыми лекарственными средствами.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-12-05","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"138601150","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-08-30DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-8-41-45
Валентина Васильевна Новикова, Ольга Васильевна Бобровская, Владимир Леонидович Гейн
Изучена противогрибковая активность 10 новых соединений ряда серебряных солей пирроло[3,4-c]пиразол-3-онов и пиразол-3-карбоксамидов, содержащих в своём составе сульфамидную группу. Сопоставлены данные исследований in vitro и компьютерного прогнозирования биологической активности веществ. Выявлены фармакофорные группы, влияющие на антифунгальную активность. Установлено, что соединение с 4-этоксифенильным заместителем в 5 положении гетероцикла проявляет наиболее выраженный противогрибковый эффект (МПК50 = 1,0 мг/л, МПК90 = 15,6 мг/л), превышая активность препаратов сравнения в 2 и более раз, в том числе против видов Candida non-albicans, что дает основания для дальнейшего изучения механизмов выявленной антимикотической активности.
{"title":"Противогрибковая активность серебряных солей пирроло[3,4-c]пиразол-3-онов и пиразол-3-карбоксамидов, содержащих сульфамидную группу","authors":"Валентина Васильевна Новикова, Ольга Васильевна Бобровская, Владимир Леонидович Гейн","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-8-41-45","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-8-41-45","url":null,"abstract":"Изучена противогрибковая активность 10 новых соединений ряда серебряных солей пирроло[3,4-c]пиразол-3-онов и пиразол-3-карбоксамидов, содержащих в своём составе сульфамидную группу. Сопоставлены данные исследований in vitro и компьютерного прогнозирования биологической активности веществ. Выявлены фармакофорные группы, влияющие на антифунгальную активность. Установлено, что соединение с 4-этоксифенильным заместителем в 5 положении гетероцикла проявляет наиболее выраженный противогрибковый эффект (МПК50 = 1,0 мг/л, МПК90 = 15,6 мг/л), превышая активность препаратов сравнения в 2 и более раз, в том числе против видов Candida non-albicans, что дает основания для дальнейшего изучения механизмов выявленной антимикотической активности.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-08-30","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"78434112","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-08-30DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-8-59-66
Н.В. Мармий, Татьяна Игоревна Арефьева, Д. С. Есипов, В. Н. Ташлицкий, У. С. Кожокарь, М. В. Овчинников, Н. В. Радюхина, Мария Владимировна Сидорова
В статье описана методика инкапсулирования противовоспалительного додекапептида инграмон в микросферы биоразлагаемого сополимера молочной и гликолевой кислот (ПЛГА), обеспечивающая пролонгированное высвобождение данного пептида за срок до 28 дней. Методика позволяет достигать эффективности инкапсуляции свыше 90 % и пригодна для получения инъекционной суспензии, удовлетворяющей требованиям Государственной фармакопеи РФ. Охарактеризованы распределение пептида внутри полученных микросфер, профиль его высвобождения. Обнаружена тенденция к подавлению JE/CCL2-зависимой миграции моноцитов у мышей с предварительным (за 7 дней до эксперимента) введением инграмона-депо.
{"title":"Биодеградируемые микрочастицы с инкапсулированным противовоспалительным пептидом инграмон","authors":"Н.В. Мармий, Татьяна Игоревна Арефьева, Д. С. Есипов, В. Н. Ташлицкий, У. С. Кожокарь, М. В. Овчинников, Н. В. Радюхина, Мария Владимировна Сидорова","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-8-59-66","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-8-59-66","url":null,"abstract":"В статье описана методика инкапсулирования противовоспалительного додекапептида инграмон в микросферы биоразлагаемого сополимера молочной и гликолевой кислот (ПЛГА), обеспечивающая пролонгированное высвобождение данного пептида за срок до 28 дней. Методика позволяет достигать эффективности инкапсуляции свыше 90 % и пригодна для получения инъекционной суспензии, удовлетворяющей требованиям Государственной фармакопеи РФ. Охарактеризованы распределение пептида внутри полученных микросфер, профиль его высвобождения. Обнаружена тенденция к подавлению JE/CCL2-зависимой миграции моноцитов у мышей с предварительным (за 7 дней до эксперимента) введением инграмона-депо.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-08-30","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"91085024","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-08-30DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-8-3-8
Сергей Евгеньевич Иванов, Рита Ушеровна Островская, Марина Сергеевна Деморжи, Ирина Борисовна Алчинова, Татьяна Александровна Гудашева
В статье приводятся результаты исследования антидиабетической активности низкомолекулярного миметика NGF, соединения ГК-2 (гексаметилендиамид бис-(N-моносукцинил-глутамил-L-лизина)) на модели сахарного диабета у крыс Вистар, вызванного высокоуглеводной диетой (10 % раствор фруктозы) в сочетании с подпороговой дозой стрептозотоцина (СТЗ) 35 мг/кг. Показано, что как предшествующее СТЗ профилактическое, так и лечебное введение ГК-2 (5 мг/кг перорально) ослабляет развитие гипергликемии. ГК-2 ослабляет инсулинорезистентность, вызванную перегрузкой организма фруктозой в сочетании с СТЗ. Морфологический анализ поджелудочных желез подтвердил протективный эффект ГК-2 в отношении панкреатических островков.
{"title":"Эффект низкомолекулярного миметика NGF на модели диабета 2 типа, вызванного сочетанием высокоуглеводной диеты и стрептозотоцина","authors":"Сергей Евгеньевич Иванов, Рита Ушеровна Островская, Марина Сергеевна Деморжи, Ирина Борисовна Алчинова, Татьяна Александровна Гудашева","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-8-3-8","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-8-3-8","url":null,"abstract":"В статье приводятся результаты исследования антидиабетической активности низкомолекулярного миметика NGF, соединения ГК-2 (гексаметилендиамид бис-(N-моносукцинил-глутамил-L-лизина)) на модели сахарного диабета у крыс Вистар, вызванного высокоуглеводной диетой (10 % раствор фруктозы) в сочетании с подпороговой дозой стрептозотоцина (СТЗ) 35 мг/кг. Показано, что как предшествующее СТЗ профилактическое, так и лечебное введение ГК-2 (5 мг/кг перорально) ослабляет развитие гипергликемии. ГК-2 ослабляет инсулинорезистентность, вызванную перегрузкой организма фруктозой в сочетании с СТЗ. Морфологический анализ поджелудочных желез подтвердил протективный эффект ГК-2 в отношении панкреатических островков.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-08-30","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"76285544","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-08-30DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-8-33-40
Елена Эдмундовна Клен, Ирина Леонидовна Никитина, Феркат Адельзянович Халиуллин, Светлана Олеговна Шепилова, Екатерина Андреевна Никитина, Гульнара Галиевна Гайсина, Максат Азатович Уразбаев, Александр Владимирович Самородов, Валентин Николаевич Павлов
5-Аминозамещенные 3-бром-1-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-4-нитро-1H-пиразолы синтезированы реакциями 3,5-дибром-1-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-4-нитро-1H-пиразола с алифатическими, ароматическими и гетероциклическими аминами. Структура синтезированных соединений подтверждена с помощью ИК-, 1H и 13C ЯМР-спектроскопии и масс-спектрометрии. По расчетам in silico для них прогнозируется отсутствие токсических рисков (мутагенности, онкогенности, репродуктивной токсичности, местно-раздражающего действия), низкая токсичность (IV – V класс) и приемлемая пероральная биодоступность (исходя из показателя площади топологической полярной поверхности). Все синтезированные соединения, независимо от строения амина, проявляли значимую антидепрессивную активность при однократном внутрибрюшинном введении мышам-самцам в тесте принудительного плавания, сравнимую с амитриптилином, при этом 1-[3-бром-1-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-4-нитро-1H-пиразол-5-ил]-4-метилпиперазин (соединение IIi) оказывало значимый седативный эффект в тесте открытого поля. Результаты комплексной оценки биологической активности синтезированных соединений in vivo/in silico свидетельствуют о перспективности класса производных 5-аминозамещенных пиразолов для дальнейших исследований.
{"title":"Синтез и антидепрессивная активность 5-аминозамещенных 3-бром-1-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-4-нитро-1H-пиразолов","authors":"Елена Эдмундовна Клен, Ирина Леонидовна Никитина, Феркат Адельзянович Халиуллин, Светлана Олеговна Шепилова, Екатерина Андреевна Никитина, Гульнара Галиевна Гайсина, Максат Азатович Уразбаев, Александр Владимирович Самородов, Валентин Николаевич Павлов","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-8-33-40","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-8-33-40","url":null,"abstract":"5-Аминозамещенные 3-бром-1-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-4-нитро-1H-пиразолы синтезированы реакциями 3,5-дибром-1-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-4-нитро-1H-пиразола с алифатическими, ароматическими и гетероциклическими аминами. Структура синтезированных соединений подтверждена с помощью ИК-, 1H и 13C ЯМР-спектроскопии и масс-спектрометрии. По расчетам in silico для них прогнозируется отсутствие токсических рисков (мутагенности, онкогенности, репродуктивной токсичности, местно-раздражающего действия), низкая токсичность (IV – V класс) и приемлемая пероральная биодоступность (исходя из показателя площади топологической полярной поверхности). Все синтезированные соединения, независимо от строения амина, проявляли значимую антидепрессивную активность при однократном внутрибрюшинном введении мышам-самцам в тесте принудительного плавания, сравнимую с амитриптилином, при этом 1-[3-бром-1-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-4-нитро-1H-пиразол-5-ил]-4-метилпиперазин (соединение IIi) оказывало значимый седативный эффект в тесте открытого поля. Результаты комплексной оценки биологической активности синтезированных соединений in vivo/in silico свидетельствуют о перспективности класса производных 5-аминозамещенных пиразолов для дальнейших исследований.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-08-30","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"83767822","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-08-30DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-8-28-32
Сергей Владимирович Федосеев, Константин Владимирович Липин
Синтезированы 2-оксо-4-циано-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамиды и исследована их антипролиферативная активность. Показано, что они незначительно подавляют рост клеточных линий рака легких (имеется тенденция в большей степени линий A549/ATCC, NCI-H522 и HOP-62), рака толстой кишки (имеется тенденция в большей степени линии HCC-2998), рака мозга (имеется тенденция в большей степени линии SNB-19), меланомы (имеется тенденция в большей степени линий UACC-62, SK-MEL-2 и MALME-3M), рака почек (имеется тенденция в большей степени линий A498 и UO-31) и рака молочной железы (имеется тенденция в большей степени линий HS 578T и T-47D).
{"title":"Синтез и антипролиферативная активность 2-оксо-4-циано-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамидов","authors":"Сергей Владимирович Федосеев, Константин Владимирович Липин","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-8-28-32","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-8-28-32","url":null,"abstract":"Синтезированы 2-оксо-4-циано-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамиды и исследована их антипролиферативная активность. Показано, что они незначительно подавляют рост клеточных линий рака легких (имеется тенденция в большей степени линий A549/ATCC, NCI-H522 и HOP-62), рака толстой кишки (имеется тенденция в большей степени линии HCC-2998), рака мозга (имеется тенденция в большей степени линии SNB-19), меланомы (имеется тенденция в большей степени линий UACC-62, SK-MEL-2 и MALME-3M), рака почек (имеется тенденция в большей степени линий A498 и UO-31) и рака молочной железы (имеется тенденция в большей степени линий HS 578T и T-47D).","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-08-30","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"78869760","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-08-30DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-8-67-72
К. Н. Нуридуллаева, Ёкут Саидкаримовна Кариева, Равшанжон Муратджанович Халилов
Для интенсивного экстрагирования инулина из корней одуванчика лекарственного (Taraxacum officinale Wigg.) применен метод экстракции с принудительной циркуляцией экстрагента. Тремя способами получены образцы инулина, который оценивали по выходу и чистоте инулина. На основании полученных данных разработана промышленная технология производства инулина из корней одуванчика лекарственного, заключающаяся в экстракции корней водой при 80 °C, циркуляции экстрагента со скоростью 90 л/ч, концентрировании экстракта до содержания 70 % сухого остатка и осаждения инулина добавлением 95 % этилового спирта в объемном соотношении концентрат — этиловый спирт 1:4, отстаивании в течение 8 ч. В результате получен инулин с выходом 30,0 % от массы сырья с чистотой не менее 80 %. Установлены следующие характеристики: потеря в массе при высушивании — не более 5,0 %; золы — не более 2 %; тяжелые металлы — не более 0,001 %; содержание инулина — не менее 80,0 %. По содержанию токсических элементов, пестицидов и радионуклидов полученный продукт соответствует требованиям стандартов и является безопасным для применения в фармацевтическом производстве
{"title":"Разработка промышленной технологии производства инулина из корней одуванчика лекарственного (Taraxacum officinale Wigg.)","authors":"К. Н. Нуридуллаева, Ёкут Саидкаримовна Кариева, Равшанжон Муратджанович Халилов","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-8-67-72","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-8-67-72","url":null,"abstract":"Для интенсивного экстрагирования инулина из корней одуванчика лекарственного (Taraxacum officinale Wigg.) применен метод экстракции с принудительной циркуляцией экстрагента. Тремя способами получены образцы инулина, который оценивали по выходу и чистоте инулина. На основании полученных данных разработана промышленная технология производства инулина из корней одуванчика лекарственного, заключающаяся в экстракции корней водой при 80 °C, циркуляции экстрагента со скоростью 90 л/ч, концентрировании экстракта до содержания 70 % сухого остатка и осаждения инулина добавлением 95 % этилового спирта в объемном соотношении концентрат — этиловый спирт 1:4, отстаивании в течение 8 ч. В результате получен инулин с выходом 30,0 % от массы сырья с чистотой не менее 80 %. Установлены следующие характеристики: потеря в массе при высушивании — не более 5,0 %; золы — не более 2 %; тяжелые металлы — не более 0,001 %; содержание инулина — не менее 80,0 %. По содержанию токсических элементов, пестицидов и радионуклидов полученный продукт соответствует требованиям стандартов и является безопасным для применения в фармацевтическом производстве","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-08-30","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"78010155","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-08-30DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-8-20-27
Ангелина Станиславовна Рожкова, Иван Панайотович Кодониди, Д. С. Аненко, С. Д. Кирик, Д. И. Поздняков, Валерия Петровна Филиппова, Наталия Николаевна Вдовенко-мартынова
Обосновано использование скаффолда 5-фенил-1H-пиримидин-6-она для поиска биологически активных соединений, обладающих противовирусной активностью, основой которого является ядро пиримидин-4-она, присутствующее в эндогенных веществах и лекарственных препаратах. Осуществлен прогноз молекулярной активности и фармакокинетических дескрипторов in silico для стирилпроизводных N-незамещенного 5-фенил-1H-пиримидин-6-она посредством веб-сервиса SwissADME. Отсутствие данных кристаллографии и представления о таутомерной форме 2,4-диметил-5-фенил-1H-пиримидин-6-она потребовало измерение и анализ рентгенограммы исходного вещества для объяснения реакционной способности в реакции стирилирования. Синтезированы новые производные 5-фенил-2-[(E)-стирил]-1H-пиримидин-6-она, и изучена их ингибирующая активность в отношении главной (Mpro) SARS-Cov-2 и папаино-подобной (PLpro) протеаз SARS-Cov-2, что позволило предположить наличие у них противовирусной активности.
{"title":"Целенаправленный синтез ингибиторов главной (Mpro) и папаино-подобной (PLpro) протеаз SARS-CoV-2 на основе скаффолда 2,4-диметил-5-фенил-1H-пиримидин-6-она","authors":"Ангелина Станиславовна Рожкова, Иван Панайотович Кодониди, Д. С. Аненко, С. Д. Кирик, Д. И. Поздняков, Валерия Петровна Филиппова, Наталия Николаевна Вдовенко-мартынова","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-8-20-27","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-8-20-27","url":null,"abstract":"Обосновано использование скаффолда 5-фенил-1H-пиримидин-6-она для поиска биологически активных соединений, обладающих противовирусной активностью, основой которого является ядро пиримидин-4-она, присутствующее в эндогенных веществах и лекарственных препаратах. Осуществлен прогноз молекулярной активности и фармакокинетических дескрипторов in silico для стирилпроизводных N-незамещенного 5-фенил-1H-пиримидин-6-она посредством веб-сервиса SwissADME. Отсутствие данных кристаллографии и представления о таутомерной форме 2,4-диметил-5-фенил-1H-пиримидин-6-она потребовало измерение и анализ рентгенограммы исходного вещества для объяснения реакционной способности в реакции стирилирования. Синтезированы новые производные 5-фенил-2-[(E)-стирил]-1H-пиримидин-6-она, и изучена их ингибирующая активность в отношении главной (Mpro) SARS-Cov-2 и папаино-подобной (PLpro) протеаз SARS-Cov-2, что позволило предположить наличие у них противовирусной активности.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-08-30","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"75485183","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
京公网安备 11010802042870号
京ICP备2023020795号-1
扫码关注我们
求助内容：
应助结果提醒方式：