Pub Date : 2024-01-03DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-12-38-42
Вадим Владимирович Машин, Александр Николаевич Сергеев, Надежда Николаевна Мартынова, Анастасия Николаевна Галиуллина, Олег Геннадьевич Якин, Анна Юрьевна Грошева, Татьяна Ивановна Глотова, Валентина Васильевна Катаева, Наиль Виленович Загидуллин
С учетом требований Государственной фармакопеи Российской Федерации 14 издания (ГФ РФ XIV) и Фармакопеи Евразийского экономического союза (фармакопея ЕАЭС) для минимизации риска вирусной контаминации лекарственных препаратов (ЛП) на основе сыворотки/плазмы крови животных в их производственном процессе должны присутствовать не менее 2 стадий, после проведения каждой из которых концентрация посторонних вирусов в соответствующих промежуточных продуктах снизится более чем на 4 lg. В связи с этим были проведены валидационные исследования стадий ферментолиза и термоденатурации, используемых в производстве ЛП на основе плазмы крови лошадей, в отношении редукции модельных оболочечных вирусов гриппа (РНК-содержащий) и осповакцины (ДНК-содержащий). Показано, что данные стадии обеспечивают требуемый уровень инактивации этих модельных вирусов в соответствующих промежуточных продуктах производства таких ЛП, значительно минимизируя риск их контаминации оболочечными вирусами.
{"title":"Сибирский федеральный научный центр агробиотехнологий Российской академии наук","authors":"Вадим Владимирович Машин, Александр Николаевич Сергеев, Надежда Николаевна Мартынова, Анастасия Николаевна Галиуллина, Олег Геннадьевич Якин, Анна Юрьевна Грошева, Татьяна Ивановна Глотова, Валентина Васильевна Катаева, Наиль Виленович Загидуллин","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-12-38-42","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-12-38-42","url":null,"abstract":"С учетом требований Государственной фармакопеи Российской Федерации 14 издания (ГФ РФ XIV) и Фармакопеи Евразийского экономического союза (фармакопея ЕАЭС) для минимизации риска вирусной контаминации лекарственных препаратов (ЛП) на основе сыворотки/плазмы крови животных в их производственном процессе должны присутствовать не менее 2 стадий, после проведения каждой из которых концентрация посторонних вирусов в соответствующих промежуточных продуктах снизится более чем на 4 lg. В связи с этим были проведены валидационные исследования стадий ферментолиза и термоденатурации, используемых в производстве ЛП на основе плазмы крови лошадей, в отношении редукции модельных оболочечных вирусов гриппа (РНК-содержащий) и осповакцины (ДНК-содержащий). Показано, что данные стадии обеспечивают требуемый уровень инактивации этих модельных вирусов в соответствующих промежуточных продуктах производства таких ЛП, значительно минимизируя риск их контаминации оболочечными вирусами.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"2 2","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-01-03","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"139389672","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2024-01-03DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-12-3-12
М. Е. Успенская, Татьяна Александровна Федотчева, А. Н. Усенко, Николай Львович Шимановский
Среди современных фармакологических средств для защиты от ионизирующей радиации особое место занимает стероидный гормон 5-андростендиол. Он эффективен в применении как до, так и после воздействия ионизирующей радиации и при этом обладает низкой токсичностью и хорошей переносимостью. 5-Андростендиол предотвращает вызванное облучением угнетение кроветворения за счет повышения выживаемости клеток-предшественников костного мозга и увеличения циркулирующих нейтрофилов и тромбоцитов в крови. В основе его радиозащитного действия лежит стимуляция синтеза G-CSF через активацию сигнального пути NF-κB, угнетение пироптоза и апоптоза, восстановление вызванных облучением нарушений ДНК, а также повышение экспрессии генов индуцибельной NO-синтазы. Создание новых синтетических форм 5-андростендиола повышает его биодоступность, делая 5-андростендиол перспективной молекулой для создания новых эффективных средств радиационной защиты.
在现代电离辐射防护药剂中,类固醇激素 5-雄烯二醇占有特殊地位。它在电离辐射前后都有效,毒性低,耐受性好。5- 雄烯二醇能提高骨髓祖细胞的存活率,增加血液中的循环中性粒细胞和血小板,从而防止辐射引起的造血功能抑制。其辐射防护作用的基础是通过激活 NF-κB 信号通路刺激 G-CSF 的合成、抑制热凋亡和细胞凋亡、恢复辐照诱导的 DNA 紊乱以及增加诱导性 NO 合成酶基因的表达。新合成形式的 5-雄烯二醇提高了其生物利用率,使 5-雄烯二醇成为开发新的有效辐射防护剂的有前途的分子。
{"title":"Перспективы 5-андростендиола и его синтетических производных в качестве новых средств радиационой защиты","authors":"М. Е. Успенская, Татьяна Александровна Федотчева, А. Н. Усенко, Николай Львович Шимановский","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-12-3-12","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-12-3-12","url":null,"abstract":"Среди современных фармакологических средств для защиты от ионизирующей радиации особое место занимает стероидный гормон 5-андростендиол. Он эффективен в применении как до, так и после воздействия ионизирующей радиации и при этом обладает низкой токсичностью и хорошей переносимостью. 5-Андростендиол предотвращает вызванное облучением угнетение кроветворения за счет повышения выживаемости клеток-предшественников костного мозга и увеличения циркулирующих нейтрофилов и тромбоцитов в крови. В основе его радиозащитного действия лежит стимуляция синтеза G-CSF через активацию сигнального пути NF-κB, угнетение пироптоза и апоптоза, восстановление вызванных облучением нарушений ДНК, а также повышение экспрессии генов индуцибельной NO-синтазы. Создание новых синтетических форм 5-андростендиола повышает его биодоступность, делая 5-андростендиол перспективной молекулой для создания новых эффективных средств радиационной защиты.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"56 6","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-01-03","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"139451197","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2024-01-03DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-12-13-16
Сергей Евгеньевич Иванов, Рита Ушеровна Островская, Вера Владимировна Оличева, А. Д. Савина, Роман Петрович Терехов, Игорь Равильевич Ильясов, Ирина Анатольевна Селиванова, Татьяна Александровна Гудашева
В работе представлены результаты исследования антиоксидантной и антигипергликемической активности низкомолекулярного миметика NGF, соединения ГК-2 (гексаметилендиамид бис-(N-моносукцинил-L-глутамил-L-лизина)) на модели стрептозотоцин-индуцированного сахарного диабета у крыс Вистар. Установлено, что ГК-2, вводимый пер-орально в дозе 5 мг/кг в течение 28 дней, достоверно снижает уровень гликемии у диабетических крыс и повышает общую антиоксидантную активность плазмы. Показано, что уровень гликемии и антиоксидантная активность плазмы находятся в обратной экспоненциальной зависимости и тесно коррелируют друг с другом (коэффициент корреляции 0,899).
{"title":"Низкомолекулярный миметик NGF усиливает общую антиоксидантную активность плазмы крыс со стрептозотоцин-индуцированным сахарным диабетом","authors":"Сергей Евгеньевич Иванов, Рита Ушеровна Островская, Вера Владимировна Оличева, А. Д. Савина, Роман Петрович Терехов, Игорь Равильевич Ильясов, Ирина Анатольевна Селиванова, Татьяна Александровна Гудашева","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-12-13-16","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-12-13-16","url":null,"abstract":"В работе представлены результаты исследования антиоксидантной и антигипергликемической активности низкомолекулярного миметика NGF, соединения ГК-2 (гексаметилендиамид бис-(N-моносукцинил-L-глутамил-L-лизина)) на модели стрептозотоцин-индуцированного сахарного диабета у крыс Вистар. Установлено, что ГК-2, вводимый пер-орально в дозе 5 мг/кг в течение 28 дней, достоверно снижает уровень гликемии у диабетических крыс и повышает общую антиоксидантную активность плазмы. Показано, что уровень гликемии и антиоксидантная активность плазмы находятся в обратной экспоненциальной зависимости и тесно коррелируют друг с другом (коэффициент корреляции 0,899).","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"40 6","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-01-03","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"139451144","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-12-05DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-11-24-28
Римма Марсельевна Султанова, Наиля Сабитовна Хуснутдинова, Юлианна Геннадьевна Борисова, Гульнара Зинуровна Раскильдина, С. А. Мещерякова, С. С. Злотский, З. А. Валиуллина, Э. В. Карамова, Александр Витальевич Самородов
Снижение вероятности тромбоза является основной областью применения антиагрегационных препаратов, в связи с чем ведется поиск активных веществ, которые по уровню и спектру антиагрегационной активности превосходят препараты сравнения. В данной работе осуществлен синтез и изучена антикоагуляционная и антиагрегационная активность ряда амидов абиетиновой и малеопимаровой кислот методом Борна и с использованием клоттинговых тестов. Обнаружено, что синтезированные амиды дитерпеновых кислот оказывали влияние на плазменный компонент системы гемостаза в различной степени, которое проявляется изменением показателя внутреннего пути свертывания крови — активированного парциального тромбопластинового времени, не оказывая влияния на такие показатели, как концентрации фибриногена, протромбиновое время и концентрация фибриногена. N-Фениламид и N-(п-фтор)фениламид абиетиновой и малеопимаровой кислот и N-морфолиламид малеопимаровой кислоты проявили антиагрегационную активность на уровне широко используемого антиагреганта, ингибитора циклооксигеназы-1 — ацетилсалициловой кислоты, эффективнее подавляя реакцию высвобождения тромбоцитов (lag-период при коллаген-индуцированной агрегации тромбоцитов).
{"title":"Синтез и изучение in vitro антикоагуляционной и антиагрегационной активности амидов абиетиновой и малеопимаровой кислот","authors":"Римма Марсельевна Султанова, Наиля Сабитовна Хуснутдинова, Юлианна Геннадьевна Борисова, Гульнара Зинуровна Раскильдина, С. А. Мещерякова, С. С. Злотский, З. А. Валиуллина, Э. В. Карамова, Александр Витальевич Самородов","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-11-24-28","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-11-24-28","url":null,"abstract":"Снижение вероятности тромбоза является основной областью применения антиагрегационных препаратов, в связи с чем ведется поиск активных веществ, которые по уровню и спектру антиагрегационной активности превосходят препараты сравнения. В данной работе осуществлен синтез и изучена антикоагуляционная и антиагрегационная активность ряда амидов абиетиновой и малеопимаровой кислот методом Борна и с использованием клоттинговых тестов. Обнаружено, что синтезированные амиды дитерпеновых кислот оказывали влияние на плазменный компонент системы гемостаза в различной степени, которое проявляется изменением показателя внутреннего пути свертывания крови — активированного парциального тромбопластинового времени, не оказывая влияния на такие показатели, как концентрации фибриногена, протромбиновое время и концентрация фибриногена. N-Фениламид и N-(п-фтор)фениламид абиетиновой и малеопимаровой кислот и N-морфолиламид малеопимаровой кислоты проявили антиагрегационную активность на уровне широко используемого антиагреганта, ингибитора циклооксигеназы-1 — ацетилсалициловой кислоты, эффективнее подавляя реакцию высвобождения тромбоцитов (lag-период при коллаген-индуцированной агрегации тромбоцитов).","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"134 2","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-12-05","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"138599186","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Хлорангидридным методом осуществлен синтез С30-амидов 3-О-ацетил-глицирретовой кислоты, содержащих ароматические и гетероциклические фармакофорные группы. Исследована противоязвенная активность амидов 3-О-ацетил-глицирретовой кислоты с пиперазином (IV), анилином (VI) и 3-фенил-2-аминотиазолом (X) на модели индометациновых язв слизистой оболочки желудка крыс в дозе 50 мг/кг. Наибольшей противоязвенной активностью, сопоставимой с препаратом сравнения Омез, обладали амиды IV и X.
{"title":"Синтез и противоязвенная активность ароматических и гетероциклических амидов 3-o-ацетил-глицирретовой кислоты","authors":"Эльза Рамилевна Каримова, Нина Стефановна Макара, Татьяна Алексеевна Сапожникова, Лидия Ашрафовна Балтина","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-11-29-37","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-11-29-37","url":null,"abstract":"Хлорангидридным методом осуществлен синтез С30-амидов 3-О-ацетил-глицирретовой кислоты, содержащих ароматические и гетероциклические фармакофорные группы. Исследована противоязвенная активность амидов 3-О-ацетил-глицирретовой кислоты с пиперазином (IV), анилином (VI) и 3-фенил-2-аминотиазолом (X) на модели индометациновых язв слизистой оболочки желудка крыс в дозе 50 мг/кг. Наибольшей противоязвенной активностью, сопоставимой с препаратом сравнения Омез, обладали амиды IV и X.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"76 22","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-12-05","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"138600214","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-12-05DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-11-20-23
Алексей Леонидович Коваленко, А. Ю. Петров, Н. А. Лычева, Е. А. Рощина, Елена Борисовна Артюшкова, Игорь Иванович Бобынцев, Антон Олегович Ворвуль
В данной статье рассматривается вещество — коменовая (5-гидрокси-4-оксо-4H-пиран-2-карбоновая) кислота — в качестве нового обезболивающего средства. Исследование коменовой кислоты выполняли на моделях острого болевого воздействия: тест отдергивания хвоста и горячей пластины. Тест-система — крысы Wistar. Объекты исследования вводили однократно внутримышечно за 30 мин до проведения тестов. Препарат сравнения (МНН: Диклофенак) вводили в дозе 6,6 мг/кг, тестируемый препарат (раствор коменовой кислоты) — в дозах 20, 40 и 60 мг/кг. Тесты выполняли до введения объектов исследования (за 15 мин и непосредственно перед введением) и через 30, 45 и 60 мин после введения. По окончании проведенных исследований для каждого теста рассчитывали величину максимально возможного эффекта (МВЭ). В тесте отдергивания хвоста статистически значимых отличий между экспериментальными группами выявлено не было. В тесте горячей пластины значение МВЭ в группах тестируемого препарата и препарата сравнения значительно превосходило значения контрольной группы на всех временных точках (30, 45 и 60 мин после введения объектов исследования). Установлено, что коменовая кислота в меньшей степени влияет на формирование спинального рефлекса (тест отдергивания хвоста), но обладает эффективностью в тестах с участием супраспинальных структур (тест горячей пластины). Токсических проявлений (по результатам клинического наблюдения и измерения массы тела животных) и дозозависимости при этом выявлено не было.
{"title":"Анальгетическое действие коменовой кислоты на моделях острого болевого воздействия у крыс","authors":"Алексей Леонидович Коваленко, А. Ю. Петров, Н. А. Лычева, Е. А. Рощина, Елена Борисовна Артюшкова, Игорь Иванович Бобынцев, Антон Олегович Ворвуль","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-11-20-23","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-11-20-23","url":null,"abstract":"В данной статье рассматривается вещество — коменовая (5-гидрокси-4-оксо-4H-пиран-2-карбоновая) кислота — в качестве нового обезболивающего средства. Исследование коменовой кислоты выполняли на моделях острого болевого воздействия: тест отдергивания хвоста и горячей пластины. Тест-система — крысы Wistar. Объекты исследования вводили однократно внутримышечно за 30 мин до проведения тестов. Препарат сравнения (МНН: Диклофенак) вводили в дозе 6,6 мг/кг, тестируемый препарат (раствор коменовой кислоты) — в дозах 20, 40 и 60 мг/кг. Тесты выполняли до введения объектов исследования (за 15 мин и непосредственно перед введением) и через 30, 45 и 60 мин после введения. По окончании проведенных исследований для каждого теста рассчитывали величину максимально возможного эффекта (МВЭ). В тесте отдергивания хвоста статистически значимых отличий между экспериментальными группами выявлено не было. В тесте горячей пластины значение МВЭ в группах тестируемого препарата и препарата сравнения значительно превосходило значения контрольной группы на всех временных точках (30, 45 и 60 мин после введения объектов исследования). Установлено, что коменовая кислота в меньшей степени влияет на формирование спинального рефлекса (тест отдергивания хвоста), но обладает эффективностью в тестах с участием супраспинальных структур (тест горячей пластины). Токсических проявлений (по результатам клинического наблюдения и измерения массы тела животных) и дозозависимости при этом выявлено не было.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"26 11","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-12-05","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"138601192","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-12-05DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-11-53-59
Сабина Набийбуллаевна Басханова, Марк Владиславович Савицкий, Наталья Евгеньевна Москалёва, В. С. Самойлов, Надежда Леонидовна Лубенец, Сергей Игоревич Луйксаар, Анна Владимировна Соловьева, Сергей Анатольевич Золотов, Наиля Ахатовна Зигангирова, Светлана Александровна Апполонова
В результате исследования была разработана и валидирована ВЭЖХ-МС/МС-методика количественного определения нового антибактериального лекарственного вещества фтортиазинон в плазме крови человека с использованием внутреннего стандарта. В ходе валидационной оценки была подтверждена селективность, правильность и прецизионность метода, отсутствие значительного эффекта переноса и эффекта матрицы, а также влияния разбавления образцов. Градуировочная кривая линейна в диапазоне концентраций 0,1 – 300 нг/мл, коэффициент детерминации r2 > 0,9990. Нижний предел количественного определения составил 0,1 нг/мл. Установлено, что исследуемый аналит стабилен при хранении в виде рабочего раствора (в течение 6 ч при комнатной температуре), в образцах плазмы (в течение 6 ч при комнатной температуре, после трех циклов заморозки-разморозки, в течение 30 дней при –70 °C) и после пробоподготовки в автосамплере (при +10 °C в течение 24 ч).
{"title":"Разработка и валидация метода количественного определения фтортиазинона в плазме крови человека","authors":"Сабина Набийбуллаевна Басханова, Марк Владиславович Савицкий, Наталья Евгеньевна Москалёва, В. С. Самойлов, Надежда Леонидовна Лубенец, Сергей Игоревич Луйксаар, Анна Владимировна Соловьева, Сергей Анатольевич Золотов, Наиля Ахатовна Зигангирова, Светлана Александровна Апполонова","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-11-53-59","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-11-53-59","url":null,"abstract":"В результате исследования была разработана и валидирована ВЭЖХ-МС/МС-методика количественного определения нового антибактериального лекарственного вещества фтортиазинон в плазме крови человека с использованием внутреннего стандарта. В ходе валидационной оценки была подтверждена селективность, правильность и прецизионность метода, отсутствие значительного эффекта переноса и эффекта матрицы, а также влияния разбавления образцов. Градуировочная кривая линейна в диапазоне концентраций 0,1 – 300 нг/мл, коэффициент детерминации r2 > 0,9990. Нижний предел количественного определения составил 0,1 нг/мл. Установлено, что исследуемый аналит стабилен при хранении в виде рабочего раствора (в течение 6 ч при комнатной температуре), в образцах плазмы (в течение 6 ч при комнатной температуре, после трех циклов заморозки-разморозки, в течение 30 дней при –70 °C) и после пробоподготовки в автосамплере (при +10 °C в течение 24 ч).","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"119 45","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-12-05","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"138599555","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-12-05DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-11-3-7
Екатерина Павловна Бродовская, Кира Яковлевна Заславская, Амина Мухаммед Мадиановна Аль-хадж Аюб, Ирина Александровна Хуторская, Андрей Владимирович Заборовский, Лариса Анатольевна Тарарина, Дина Владимировна Юнина, Филипп Сергеевич Соколов, Ольга Александровна Радаева, Лариса Александровна Балыкова, Николай Анат Пятаев
Исследовано влияние противовирусных препаратов молнупиравира и фавипиравира на жизнеспособность клеток легких эмбриона человека и продукцию цитокинов лейкоцитами периферической крови здоровых доноров и пациентов с коронавирусной инфекцией. Было показано отсутствие значимого влияния на выживаемость клеток легких эмбриона человека как молнупиравира и фавипиравира, так и их комбинации в концентрации до 60 мкг/мл. Было также показано, что комбинация фавипиравира и молнупиравира ведет к снижению уровня как провоспалительных (интерлейкин-1, фактор некроза опухоли), так и противовоспалительных (интерлейкин-10) цитокинов и значимо не влияет на уровни интерлейкина-6 и интерферона-альфа.
{"title":"Исследование цитотоксических и иммунотропных эффектов молнупиравира и фавипиравира in vitro","authors":"Екатерина Павловна Бродовская, Кира Яковлевна Заславская, Амина Мухаммед Мадиановна Аль-хадж Аюб, Ирина Александровна Хуторская, Андрей Владимирович Заборовский, Лариса Анатольевна Тарарина, Дина Владимировна Юнина, Филипп Сергеевич Соколов, Ольга Александровна Радаева, Лариса Александровна Балыкова, Николай Анат Пятаев","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-11-3-7","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-11-3-7","url":null,"abstract":"Исследовано влияние противовирусных препаратов молнупиравира и фавипиравира на жизнеспособность клеток легких эмбриона человека и продукцию цитокинов лейкоцитами периферической крови здоровых доноров и пациентов с коронавирусной инфекцией. Было показано отсутствие значимого влияния на выживаемость клеток легких эмбриона человека как молнупиравира и фавипиравира, так и их комбинации в концентрации до 60 мкг/мл. Было также показано, что комбинация фавипиравира и молнупиравира ведет к снижению уровня как провоспалительных (интерлейкин-1, фактор некроза опухоли), так и противовоспалительных (интерлейкин-10) цитокинов и значимо не влияет на уровни интерлейкина-6 и интерферона-альфа.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"14 4","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-12-05","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"138601488","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-12-05DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-11-38-44
Х. А. Юлдашев, Р. С. Эсанов, Хулкар Тухтамишевна Сайдуллаева, В. В. Узбеков, М. К. Салахутдинова, Зухра Хашимова, М. Б. Гафуров, Юлия Игоревна Ощепкова, Ш. И. Салихов
Целью данной работы является создание новых модифицированных лекарственных форм амиодарона с тритерпеновыми гликозидами в различных стехиометрических соотношениях и изучение их цитотоксичности на клетках Hela. В результате проведенных исследований получены комплексы глицирризиновой кислоты (ГК) и моноаммонийной соли глицирризиновой кислоты (МАСГК) с амиодарона гидрохлоридом, охарактеризованные некоторыми физико-химическими параметрами, полученные структуры изучены методами ИК- и УФ-спектроскопии. Определено, что супрамолекулярные комплексы образуются в основном за счет слабых межмолекулярных взаимодействий, таких как водородная связь, ион-дипольное, электростатическое, диполь-дипольное взаимодействие и др. Показано, что количественное содержание ГК и МАСГК в комплексах влияет на показатель цитотоксичности препарата, и в результате дальнейших исследований может быть разработана модифицированная форма амиодарона, которая может стать перспективным антиаритмическим препаратом.
{"title":"Создание модифицированных форм амиодарона с глицирризиновой кислотой и ее моноаммонийной солью и изучение их цитотоксичности на клетках HeLa","authors":"Х. А. Юлдашев, Р. С. Эсанов, Хулкар Тухтамишевна Сайдуллаева, В. В. Узбеков, М. К. Салахутдинова, Зухра Хашимова, М. Б. Гафуров, Юлия Игоревна Ощепкова, Ш. И. Салихов","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-11-38-44","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-11-38-44","url":null,"abstract":"Целью данной работы является создание новых модифицированных лекарственных форм амиодарона с тритерпеновыми гликозидами в различных стехиометрических соотношениях и изучение их цитотоксичности на клетках Hela. В результате проведенных исследований получены комплексы глицирризиновой кислоты (ГК) и моноаммонийной соли глицирризиновой кислоты (МАСГК) с амиодарона гидрохлоридом, охарактеризованные некоторыми физико-химическими параметрами, полученные структуры изучены методами ИК- и УФ-спектроскопии. Определено, что супрамолекулярные комплексы образуются в основном за счет слабых межмолекулярных взаимодействий, таких как водородная связь, ион-дипольное, электростатическое, диполь-дипольное взаимодействие и др. Показано, что количественное содержание ГК и МАСГК в комплексах влияет на показатель цитотоксичности препарата, и в результате дальнейших исследований может быть разработана модифицированная форма амиодарона, которая может стать перспективным антиаритмическим препаратом.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"80 9","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-12-05","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"138600314","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-12-05DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-11-13-19
В. Е. Еремина, Дарья Александровна Кулагина, Светлана Геннадьевна Крылова, Елена Александровна Киселева, Татьяна Николаевна Поветьева, Елена Петровна Зуева, Николай Иннокентьевич Суслов, Сергей Викторович Сысолятин, Вадим Вадимович Жданов
Описан способ получения перспективного ненаркотического анальгетического средства вещества с выраженной противовоспалительной активностью из класса гексаазаизовюрцитанов. Рассмотрены способы снижения стоимости получения целевого вещества и приведены его полные физико-химические характеристики. Эффективность и безопасность полученного средства показана на нескольких животных моделях.
{"title":"Модернизация способа синтеза и противовоспалительная активность 4,10-ди(2-этоксиацетил)-2,6,8,12-тетраацетил-2,4,6,8,10,12-гексаазаизовюрцитана – инновационного ненаркотического анальгетика","authors":"В. Е. Еремина, Дарья Александровна Кулагина, Светлана Геннадьевна Крылова, Елена Александровна Киселева, Татьяна Николаевна Поветьева, Елена Петровна Зуева, Николай Иннокентьевич Суслов, Сергей Викторович Сысолятин, Вадим Вадимович Жданов","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-11-13-19","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-11-13-19","url":null,"abstract":"Описан способ получения перспективного ненаркотического анальгетического средства вещества с выраженной противовоспалительной активностью из класса гексаазаизовюрцитанов. Рассмотрены способы снижения стоимости получения целевого вещества и приведены его полные физико-химические характеристики. Эффективность и безопасность полученного средства показана на нескольких животных моделях.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"95 25","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-12-05","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"138599793","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}