首页 > 最新文献

Химико-фармацевтический журнал最新文献

英文 中文
Сибирский федеральный научный центр агробиотехнологий Российской академии наук 俄罗斯科学院西伯利亚联邦农业生物技术科学中心
Pub Date : 2024-01-03 DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-12-38-42
Вадим Владимирович Машин, Александр Николаевич Сергеев, Надежда Николаевна Мартынова, Анастасия Николаевна Галиуллина, Олег Геннадьевич Якин, Анна Юрьевна Грошева, Татьяна Ивановна Глотова, Валентина Васильевна Катаева, Наиль Виленович Загидуллин
С учетом требований Государственной фармакопеи Российской Федерации 14 издания (ГФ РФ XIV) и Фармакопеи Евразийского экономического союза (фармакопея ЕАЭС) для минимизации риска вирусной контаминации лекарственных препаратов (ЛП) на основе сыворотки/плазмы крови животных в их производственном процессе должны присутствовать не менее 2 стадий, после проведения каждой из которых концентрация посторонних вирусов в соответствующих промежуточных продуктах снизится более чем на 4 lg. В связи с этим были проведены валидационные исследования стадий ферментолиза и термоденатурации, используемых в производстве ЛП на основе плазмы крови лошадей, в отношении редукции модельных оболочечных вирусов гриппа (РНК-содержащий) и осповакцины (ДНК-содержащий). Показано, что данные стадии обеспечивают требуемый уровень инактивации этих модельных вирусов в соответствующих промежуточных продуктах производства таких ЛП, значительно минимизируя риск их контаминации оболочечными вирусами.
考虑到《俄罗斯联邦国家药典》第 14 版(GF RF XIV)和《欧亚经济联盟药典》(EAEU Pharmacopoeia)的要求,为最大限度地降低血清/动物血浆类药物(EBs)受病毒污染的风险,其生产过程至少应包含两个阶段,每个阶段结束后,相应中间体中的外来病毒浓度将减少 4 lg 以上。为此,我们对马血浆 LPs 生产过程中使用的发酵溶解和热变性阶段进行了验证研究,以减少模型包膜流感病毒(含 RNA)和天花病毒(含 DNA)。结果表明,这些阶段可在生产 LPs 的各自中间体中提供所需的模型病毒灭活水平,从而大大降低了它们受到包膜病毒污染的风险。
{"title":"Сибирский федеральный научный центр агробиотехнологий Российской академии наук","authors":"Вадим Владимирович Машин, Александр Николаевич Сергеев, Надежда Николаевна Мартынова, Анастасия Николаевна Галиуллина, Олег Геннадьевич Якин, Анна Юрьевна Грошева, Татьяна Ивановна Глотова, Валентина Васильевна Катаева, Наиль Виленович Загидуллин","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-12-38-42","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-12-38-42","url":null,"abstract":"С учетом требований Государственной фармакопеи Российской Федерации 14 издания (ГФ РФ XIV) и Фармакопеи Евразийского экономического союза (фармакопея ЕАЭС) для минимизации риска вирусной контаминации лекарственных препаратов (ЛП) на основе сыворотки/плазмы крови животных в их производственном процессе должны присутствовать не менее 2 стадий, после проведения каждой из которых концентрация посторонних вирусов в соответствующих промежуточных продуктах снизится более чем на 4 lg. В связи с этим были проведены валидационные исследования стадий ферментолиза и термоденатурации, используемых в производстве ЛП на основе плазмы крови лошадей, в отношении редукции модельных оболочечных вирусов гриппа (РНК-содержащий) и осповакцины (ДНК-содержащий). Показано, что данные стадии обеспечивают требуемый уровень инактивации этих модельных вирусов в соответствующих промежуточных продуктах производства таких ЛП, значительно минимизируя риск их контаминации оболочечными вирусами.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-01-03","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"139389672","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
引用次数: 0
Перспективы 5-андростендиола и его синтетических производных в качестве новых средств радиационой защиты 5- 雄烯二醇及其合成衍生物作为新型辐射防护剂的前景
Pub Date : 2024-01-03 DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-12-3-12
М. Е. Успенская, Татьяна Александровна Федотчева, А. Н. Усенко, Николай Львович Шимановский
Среди современных фармакологических средств для защиты от ионизирующей радиации особое место занимает стероидный гормон 5-андростендиол. Он эффективен в применении как до, так и после воздействия ионизирующей радиации и при этом обладает низкой токсичностью и хорошей переносимостью. 5-Андростендиол предотвращает вызванное облучением угнетение кроветворения за счет повышения выживаемости клеток-предшественников костного мозга и увеличения циркулирующих нейтрофилов и тромбоцитов в крови. В основе его радиозащитного действия лежит стимуляция синтеза G-CSF через активацию сигнального пути NF-κB, угнетение пироптоза и апоптоза, восстановление вызванных облучением нарушений ДНК, а также повышение экспрессии генов индуцибельной NO-синтазы. Создание новых синтетических форм 5-андростендиола повышает его биодоступность, делая 5-андростендиол перспективной молекулой для создания новых эффективных средств радиационной защиты.
在现代电离辐射防护药剂中,类固醇激素 5-雄烯二醇占有特殊地位。它在电离辐射前后都有效,毒性低,耐受性好。5- 雄烯二醇能提高骨髓祖细胞的存活率,增加血液中的循环中性粒细胞和血小板,从而防止辐射引起的造血功能抑制。其辐射防护作用的基础是通过激活 NF-κB 信号通路刺激 G-CSF 的合成、抑制热凋亡和细胞凋亡、恢复辐照诱导的 DNA 紊乱以及增加诱导性 NO 合成酶基因的表达。新合成形式的 5-雄烯二醇提高了其生物利用率,使 5-雄烯二醇成为开发新的有效辐射防护剂的有前途的分子。
{"title":"Перспективы 5-андростендиола и его синтетических производных в качестве новых средств радиационой защиты","authors":"М. Е. Успенская, Татьяна Александровна Федотчева, А. Н. Усенко, Николай Львович Шимановский","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-12-3-12","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-12-3-12","url":null,"abstract":"Среди современных фармакологических средств для защиты от ионизирующей радиации особое место занимает стероидный гормон 5-андростендиол. Он эффективен в применении как до, так и после воздействия ионизирующей радиации и при этом обладает низкой токсичностью и хорошей переносимостью. 5-Андростендиол предотвращает вызванное облучением угнетение кроветворения за счет повышения выживаемости клеток-предшественников костного мозга и увеличения циркулирующих нейтрофилов и тромбоцитов в крови. В основе его радиозащитного действия лежит стимуляция синтеза G-CSF через активацию сигнального пути NF-κB, угнетение пироптоза и апоптоза, восстановление вызванных облучением нарушений ДНК, а также повышение экспрессии генов индуцибельной NO-синтазы. Создание новых синтетических форм 5-андростендиола повышает его биодоступность, делая 5-андростендиол перспективной молекулой для создания новых эффективных средств радиационной защиты.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-01-03","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"139451197","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
引用次数: 0
Низкомолекулярный миметик NGF усиливает общую антиоксидантную активность плазмы крыс со стрептозотоцин-индуцированным сахарным диабетом 低分子量NGF模拟物能增强链脲佐菌素诱发糖尿病大鼠血浆的总抗氧化活性
Pub Date : 2024-01-03 DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-12-13-16
Сергей Евгеньевич Иванов, Рита Ушеровна Островская, Вера Владимировна Оличева, А. Д. Савина, Роман Петрович Терехов, Игорь Равильевич Ильясов, Ирина Анатольевна Селиванова, Татьяна Александровна Гудашева
В работе представлены результаты исследования антиоксидантной и антигипергликемической активности низкомолекулярного миметика NGF, соединения ГК-2 (гексаметилендиамид бис-(N-моносукцинил-L-глутамил-L-лизина)) на модели стрептозотоцин-индуцированного сахарного диабета у крыс Вистар. Установлено, что ГК-2, вводимый пер-орально в дозе 5 мг/кг в течение 28 дней, достоверно снижает уровень гликемии у диабетических крыс и повышает общую антиоксидантную активность плазмы. Показано, что уровень гликемии и антиоксидантная активность плазмы находятся в обратной экспоненциальной зависимости и тесно коррелируют друг с другом (коэффициент корреляции 0,899).
本文介绍了低分子量 NGF 拟态化合物 GC-2(六甲基二酰胺双(N-单琥珀酰-L-谷氨酰-L-赖氨酸))对链脲佐菌素诱导的 Wistar 大鼠糖尿病模型的抗氧化和抗高血糖活性的研究结果。研究发现,以 5 毫克/千克的剂量连续 28 天口服 GC-2 可显著降低糖尿病大鼠的血糖水平,并提高血浆总抗氧化活性。研究表明,糖血症水平和血浆抗氧化活性呈反指数依赖关系,两者之间密切相关(相关系数为 0.899)。
{"title":"Низкомолекулярный миметик NGF усиливает общую антиоксидантную активность плазмы крыс со стрептозотоцин-индуцированным сахарным диабетом","authors":"Сергей Евгеньевич Иванов, Рита Ушеровна Островская, Вера Владимировна Оличева, А. Д. Савина, Роман Петрович Терехов, Игорь Равильевич Ильясов, Ирина Анатольевна Селиванова, Татьяна Александровна Гудашева","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-12-13-16","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-12-13-16","url":null,"abstract":"В работе представлены результаты исследования антиоксидантной и антигипергликемической активности низкомолекулярного миметика NGF, соединения ГК-2 (гексаметилендиамид бис-(N-моносукцинил-L-глутамил-L-лизина)) на модели стрептозотоцин-индуцированного сахарного диабета у крыс Вистар. Установлено, что ГК-2, вводимый пер-орально в дозе 5 мг/кг в течение 28 дней, достоверно снижает уровень гликемии у диабетических крыс и повышает общую антиоксидантную активность плазмы. Показано, что уровень гликемии и антиоксидантная активность плазмы находятся в обратной экспоненциальной зависимости и тесно коррелируют друг с другом (коэффициент корреляции 0,899).","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-01-03","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"139451144","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
引用次数: 0
Синтез и изучение in vitro антикоагуляционной и антиагрегационной активности амидов абиетиновой и малеопимаровой кислот 阿比替尼酸和顺丁烯二酸酰胺的合成及其抗凝血和抗聚集活性的体外研究
Pub Date : 2023-12-05 DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-11-24-28
Римма Марсельевна Султанова, Наиля Сабитовна Хуснутдинова, Юлианна Геннадьевна Борисова, Гульнара Зинуровна Раскильдина, С. А. Мещерякова, С. С. Злотский, З. А. Валиуллина, Э. В. Карамова, Александр Витальевич Самородов
Снижение вероятности тромбоза является основной областью применения антиагрегационных препаратов, в связи с чем ведется поиск активных веществ, которые по уровню и спектру антиагрегационной активности превосходят препараты сравнения. В данной работе осуществлен синтез и изучена антикоагуляционная и антиагрегационная активность ряда амидов абиетиновой и малеопимаровой кислот методом Борна и с использованием клоттинговых тестов. Обнаружено, что синтезированные амиды дитерпеновых кислот оказывали влияние на плазменный компонент системы гемостаза в различной степени, которое проявляется изменением показателя внутреннего пути свертывания крови — активированного парциального тромбопластинового времени, не оказывая влияния на такие показатели, как концентрации фибриногена, протромбиновое время и концентрация фибриногена. N-Фениламид и N-(п-фтор)фениламид абиетиновой и малеопимаровой кислот и N-морфолиламид малеопимаровой кислоты проявили антиагрегационную активность на уровне широко используемого антиагреганта, ингибитора циклооксигеназы-1 — ацетилсалициловой кислоты, эффективнее подавляя реакцию высвобождения тромбоцитов (lag-период при коллаген-индуцированной агрегации тромбоцитов).
减少血栓形成的可能性是抗凝血药物的主要应用领域,因此正在寻找比抗凝血药物水平和光谱更好的活性物质。这项工作进行了核聚变,研究了伯恩方法和克劳汀测试中一系列阿比他汀酸的抗凝和抗聚集活性。人们发现,合成二戊二烯酸在不同程度上影响了血友病系统的等离子体成分,而血友病系统内部凝血率的变化——激活的部分血小板时间,而不会影响诸如纤维蛋白浓度、亲血时间和纤维蛋白浓度等指标。N-苯基胺和N-(p -氟)苯基酰胺和N-吗啡酰胺在广泛使用的抗组胺剂、环氧基1 -乙酰水杨酸抑制剂中表现出抗组胺活性,比抑制血小板释放反应更有效。
{"title":"Синтез и изучение in vitro антикоагуляционной и антиагрегационной активности амидов абиетиновой и малеопимаровой кислот","authors":"Римма Марсельевна Султанова, Наиля Сабитовна Хуснутдинова, Юлианна Геннадьевна Борисова, Гульнара Зинуровна Раскильдина, С. А. Мещерякова, С. С. Злотский, З. А. Валиуллина, Э. В. Карамова, Александр Витальевич Самородов","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-11-24-28","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-11-24-28","url":null,"abstract":"Снижение вероятности тромбоза является основной областью применения антиагрегационных препаратов, в связи с чем ведется поиск активных веществ, которые по уровню и спектру антиагрегационной активности превосходят препараты сравнения. В данной работе осуществлен синтез и изучена антикоагуляционная и антиагрегационная активность ряда амидов абиетиновой и малеопимаровой кислот методом Борна и с использованием клоттинговых тестов. Обнаружено, что синтезированные амиды дитерпеновых кислот оказывали влияние на плазменный компонент системы гемостаза в различной степени, которое проявляется изменением показателя внутреннего пути свертывания крови — активированного парциального тромбопластинового времени, не оказывая влияния на такие показатели, как концентрации фибриногена, протромбиновое время и концентрация фибриногена. N-Фениламид и N-(п-фтор)фениламид абиетиновой и малеопимаровой кислот и N-морфолиламид малеопимаровой кислоты проявили антиагрегационную активность на уровне широко используемого антиагреганта, ингибитора циклооксигеназы-1 — ацетилсалициловой кислоты, эффективнее подавляя реакцию высвобождения тромбоцитов (lag-период при коллаген-индуцированной агрегации тромбоцитов).","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-12-05","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"138599186","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
引用次数: 0
Синтез и противоязвенная активность ароматических и гетероциклических амидов 3-o-ацетил-глицирретовой кислоты 3-o-acetyl-glycyrretic acid 的芳香族和杂环酰胺的合成和抗溃疡活性
Pub Date : 2023-12-05 DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-11-29-37
Эльза Рамилевна Каримова, Нина Стефановна Макара, Татьяна Алексеевна Сапожникова, Лидия Ашрафовна Балтина
Хлорангидридным методом осуществлен синтез С30-амидов 3-О-ацетил-глицирретовой кислоты, содержащих ароматические и гетероциклические фармакофорные группы. Исследована противоязвенная активность амидов 3-О-ацетил-глицирретовой кислоты с пиперазином (IV), анилином (VI) и 3-фенил-2-аминотиазолом (X) на модели индометациновых язв слизистой оболочки желудка крыс в дозе 50 мг/кг. Наибольшей противоязвенной активностью, сопоставимой с препаратом сравнения Омез, обладали амиды IV и X.
{"title":"Синтез и противоязвенная активность ароматических и гетероциклических амидов 3-o-ацетил-глицирретовой кислоты","authors":"Эльза Рамилевна Каримова, Нина Стефановна Макара, Татьяна Алексеевна Сапожникова, Лидия Ашрафовна Балтина","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-11-29-37","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-11-29-37","url":null,"abstract":"Хлорангидридным методом осуществлен синтез С30-амидов 3-О-ацетил-глицирретовой кислоты, содержащих ароматические и гетероциклические фармакофорные группы. Исследована противоязвенная активность амидов 3-О-ацетил-глицирретовой кислоты с пиперазином (IV), анилином (VI) и 3-фенил-2-аминотиазолом (X) на модели индометациновых язв слизистой оболочки желудка крыс в дозе 50 мг/кг. Наибольшей противоязвенной активностью, сопоставимой с препаратом сравнения Омез, обладали амиды IV и X.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-12-05","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"138600214","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
引用次数: 0
Анальгетическое действие коменовой кислоты на моделях острого болевого воздействия у крыс 苦味酸在大鼠急性疼痛暴露模型中的镇痛作用
Pub Date : 2023-12-05 DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-11-20-23
Алексей Леонидович Коваленко, А. Ю. Петров, Н. А. Лычева, Е. А. Рощина, Елена Борисовна Артюшкова, Игорь Иванович Бобынцев, Антон Олегович Ворвуль
В данной статье рассматривается вещество — коменовая (5-гидрокси-4-оксо-4H-пиран-2-карбоновая) кислота — в качестве нового обезболивающего средства. Исследование коменовой кислоты выполняли на моделях острого болевого воздействия: тест отдергивания хвоста и горячей пластины. Тест-система — крысы Wistar. Объекты исследования вводили однократно внутримышечно за 30 мин до проведения тестов. Препарат сравнения (МНН: Диклофенак) вводили в дозе 6,6 мг/кг, тестируемый препарат (раствор коменовой кислоты) — в дозах 20, 40 и 60 мг/кг. Тесты выполняли до введения объектов исследования (за 15 мин и непосредственно перед введением) и через 30, 45 и 60 мин после введения. По окончании проведенных исследований для каждого теста рассчитывали величину максимально возможного эффекта (МВЭ). В тесте отдергивания хвоста статистически значимых отличий между экспериментальными группами выявлено не было. В тесте горячей пластины значение МВЭ в группах тестируемого препарата и препарата сравнения значительно превосходило значения контрольной группы на всех временных точках (30, 45 и 60 мин после введения объектов исследования). Установлено, что коменовая кислота в меньшей степени влияет на формирование спинального рефлекса (тест отдергивания хвоста), но обладает эффективностью в тестах с участием супраспинальных структур (тест горячей пластины). Токсических проявлений (по результатам клинического наблюдения и измерения массы тела животных) и дозозависимости при этом выявлено не было.
这篇文章讨论了一种药物——一种叫做五羟基-4-氧-4H- piran -2-碳酸盐——作为一种新的麻醉剂。= =反应酸研究= =对急性疼痛影响模型进行了评论酸研究:尾巴分离测试和热板。测试系统是Wistar老鼠。研究对象在进行测试前30分钟注射了一次肌肉内注射。比较药物(dmn: diklofenak)的剂量为6.6毫克/ kg,测试药物为20毫克、40毫克和60毫克/ kg。测试是在实验对象被引入之前(15分钟和进入前)和30分钟、45分钟和60分钟之后进行的。在研究完成后,每个测试的最大效果(mve)被计算出来。从统计学上讲,实验组之间没有明显的差异。在热板测试中,测试药物和药物组中mve的比值在所有时间点上都明显高于对照组(引入研究对象后30、45和60分钟)。= =反应酸= =被发现对脊髓反射(尾巴分离测试)的形成影响较小,但在超脊髓结构测试(热板测试)中具有效力。没有毒性表现(临床观察和测量动物的质量),也没有发现剂量依赖。
{"title":"Анальгетическое действие коменовой кислоты на моделях острого болевого воздействия у крыс","authors":"Алексей Леонидович Коваленко, А. Ю. Петров, Н. А. Лычева, Е. А. Рощина, Елена Борисовна Артюшкова, Игорь Иванович Бобынцев, Антон Олегович Ворвуль","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-11-20-23","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-11-20-23","url":null,"abstract":"В данной статье рассматривается вещество — коменовая (5-гидрокси-4-оксо-4H-пиран-2-карбоновая) кислота — в качестве нового обезболивающего средства. Исследование коменовой кислоты выполняли на моделях острого болевого воздействия: тест отдергивания хвоста и горячей пластины. Тест-система — крысы Wistar. Объекты исследования вводили однократно внутримышечно за 30 мин до проведения тестов. Препарат сравнения (МНН: Диклофенак) вводили в дозе 6,6 мг/кг, тестируемый препарат (раствор коменовой кислоты) — в дозах 20, 40 и 60 мг/кг. Тесты выполняли до введения объектов исследования (за 15 мин и непосредственно перед введением) и через 30, 45 и 60 мин после введения. По окончании проведенных исследований для каждого теста рассчитывали величину максимально возможного эффекта (МВЭ). В тесте отдергивания хвоста статистически значимых отличий между экспериментальными группами выявлено не было. В тесте горячей пластины значение МВЭ в группах тестируемого препарата и препарата сравнения значительно превосходило значения контрольной группы на всех временных точках (30, 45 и 60 мин после введения объектов исследования). Установлено, что коменовая кислота в меньшей степени влияет на формирование спинального рефлекса (тест отдергивания хвоста), но обладает эффективностью в тестах с участием супраспинальных структур (тест горячей пластины). Токсических проявлений (по результатам клинического наблюдения и измерения массы тела животных) и дозозависимости при этом выявлено не было.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-12-05","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"138601192","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
引用次数: 0
Разработка и валидация метода количественного определения фтортиазинона в плазме крови человека 人血浆中氟噻嗪酮定量检测方法的开发与验证
Pub Date : 2023-12-05 DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-11-53-59
Сабина Набийбуллаевна Басханова, Марк Владиславович Савицкий, Наталья Евгеньевна Москалёва, В. С. Самойлов, Надежда Леонидовна Лубенец, Сергей Игоревич Луйксаар, Анна Владимировна Соловьева, Сергей Анатольевич Золотов, Наиля Ахатовна Зигангирова, Светлана Александровна Апполонова
В результате исследования была разработана и валидирована ВЭЖХ-МС/МС-методика количественного определения нового антибактериального лекарственного вещества фтортиазинон в плазме крови человека с использованием внутреннего стандарта. В ходе валидационной оценки была подтверждена селективность, правильность и прецизионность метода, отсутствие значительного эффекта переноса и эффекта матрицы, а также влияния разбавления образцов. Градуировочная кривая линейна в диапазоне концентраций 0,1 – 300 нг/мл, коэффициент детерминации r2 > 0,9990. Нижний предел количественного определения составил 0,1 нг/мл. Установлено, что исследуемый аналит стабилен при хранении в виде рабочего раствора (в течение 6 ч при комнатной температуре), в образцах плазмы (в течение 6 ч при комнатной температуре, после трех циклов заморозки-разморозки, в течение 30 дней при –70 °C) и после пробоподготовки в автосамплере (при +10 °C в течение 24 ч).
该研究的结果是,使用内部标准在人体血浆中开发和验证一种新的抗细菌药物氟噻嗪的定量方法。经过验证的评估,确定了方法的选择性、正确性和精密性,没有显著的转移和基质效应,也没有稀释样本的影响。浓度为0.1 - 300 ng / ml, r2 > 0.9990分量系数。定量定义的下限为0.1 nl / ml。安装储藏阅览区域稳定的工人溶液室温(6小时)、血浆样本中(6小时内室温下,三个周期冷冻-解冻后30天内,在70°C)和автосамплерпробоподготовк后(24小时)内+ 10°C。
{"title":"Разработка и валидация метода количественного определения фтортиазинона в плазме крови человека","authors":"Сабина Набийбуллаевна Басханова, Марк Владиславович Савицкий, Наталья Евгеньевна Москалёва, В. С. Самойлов, Надежда Леонидовна Лубенец, Сергей Игоревич Луйксаар, Анна Владимировна Соловьева, Сергей Анатольевич Золотов, Наиля Ахатовна Зигангирова, Светлана Александровна Апполонова","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-11-53-59","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-11-53-59","url":null,"abstract":"В результате исследования была разработана и валидирована ВЭЖХ-МС/МС-методика количественного определения нового антибактериального лекарственного вещества фтортиазинон в плазме крови человека с использованием внутреннего стандарта. В ходе валидационной оценки была подтверждена селективность, правильность и прецизионность метода, отсутствие значительного эффекта переноса и эффекта матрицы, а также влияния разбавления образцов. Градуировочная кривая линейна в диапазоне концентраций 0,1 – 300 нг/мл, коэффициент детерминации r2 > 0,9990. Нижний предел количественного определения составил 0,1 нг/мл. Установлено, что исследуемый аналит стабилен при хранении в виде рабочего раствора (в течение 6 ч при комнатной температуре), в образцах плазмы (в течение 6 ч при комнатной температуре, после трех циклов заморозки-разморозки, в течение 30 дней при –70 °C) и после пробоподготовки в автосамплере (при +10 °C в течение 24 ч).","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-12-05","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"138599555","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
引用次数: 0
Исследование цитотоксических и иммунотропных эффектов молнупиравира и фавипиравира in vitro 体外研究molnupiravir和favipiravir的细胞毒性和免疫效应
Pub Date : 2023-12-05 DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-11-3-7
Екатерина Павловна Бродовская, Кира Яковлевна Заславская, Амина Мухаммед Мадиановна Аль-хадж Аюб, Ирина Александровна Хуторская, Андрей Владимирович Заборовский, Лариса Анатольевна Тарарина, Дина Владимировна Юнина, Филипп Сергеевич Соколов, Ольга Александровна Радаева, Лариса Александровна Балыкова, Николай Анат Пятаев
Исследовано влияние противовирусных препаратов молнупиравира и фавипиравира на жизнеспособность клеток легких эмбриона человека и продукцию цитокинов лейкоцитами периферической крови здоровых доноров и пациентов с коронавирусной инфекцией. Было показано отсутствие значимого влияния на выживаемость клеток легких эмбриона человека как молнупиравира и фавипиравира, так и их комбинации в концентрации до 60 мкг/мл. Было также показано, что комбинация фавипиравира и молнупиравира ведет к снижению уровня как провоспалительных (интерлейкин-1, фактор некроза опухоли), так и противовоспалительных (интерлейкин-10) цитокинов и значимо не влияет на уровни интерлейкина-6 и интерферона-альфа.
研究了molnopiravira和favipivira抗病毒药物对人体胚胎细胞的存活能力以及周边健康捐献者和冠状感染患者的白细胞产生的作用。molnoupiravar和favipiravira的肺细胞存活率以及它们的组合浓度都没有显著影响。还表明,favipiravir和molnopiravir的结合会降低通路(中枢神经1、肿瘤坏死因子)和消炎药(中枢神经素10)细胞因子的水平,对中枢神经素-6和干扰素- alpha的水平没有显著影响。
{"title":"Исследование цитотоксических и иммунотропных эффектов молнупиравира и фавипиравира in vitro","authors":"Екатерина Павловна Бродовская, Кира Яковлевна Заславская, Амина Мухаммед Мадиановна Аль-хадж Аюб, Ирина Александровна Хуторская, Андрей Владимирович Заборовский, Лариса Анатольевна Тарарина, Дина Владимировна Юнина, Филипп Сергеевич Соколов, Ольга Александровна Радаева, Лариса Александровна Балыкова, Николай Анат Пятаев","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-11-3-7","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-11-3-7","url":null,"abstract":"Исследовано влияние противовирусных препаратов молнупиравира и фавипиравира на жизнеспособность клеток легких эмбриона человека и продукцию цитокинов лейкоцитами периферической крови здоровых доноров и пациентов с коронавирусной инфекцией. Было показано отсутствие значимого влияния на выживаемость клеток легких эмбриона человека как молнупиравира и фавипиравира, так и их комбинации в концентрации до 60 мкг/мл. Было также показано, что комбинация фавипиравира и молнупиравира ведет к снижению уровня как провоспалительных (интерлейкин-1, фактор некроза опухоли), так и противовоспалительных (интерлейкин-10) цитокинов и значимо не влияет на уровни интерлейкина-6 и интерферона-альфа.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-12-05","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"138601488","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
引用次数: 0
Создание модифицированных форм амиодарона с глицирризиновой кислотой и ее моноаммонийной солью и изучение их цитотоксичности на клетках HeLa 用甘草酸及其单铵盐制造改良形式的胺碘酮并研究其对 HeLa 细胞的细胞毒性
Pub Date : 2023-12-05 DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-11-38-44
Х. А. Юлдашев, Р. С. Эсанов, Хулкар Тухтамишевна Сайдуллаева, В. В. Узбеков, М. К. Салахутдинова, Зухра Хашимова, М. Б. Гафуров, Юлия Игоревна Ощепкова, Ш. И. Салихов
Целью данной работы является создание новых модифицированных лекарственных форм амиодарона с тритерпеновыми гликозидами в различных стехиометрических соотношениях и изучение их цитотоксичности на клетках Hela. В результате проведенных исследований получены комплексы глицирризиновой кислоты (ГК) и моноаммонийной соли глицирризиновой кислоты (МАСГК) с амиодарона гидрохлоридом, охарактеризованные некоторыми физико-химическими параметрами, полученные структуры изучены методами ИК- и УФ-спектроскопии. Определено, что супрамолекулярные комплексы образуются в основном за счет слабых межмолекулярных взаимодействий, таких как водородная связь, ион-дипольное, электростатическое, диполь-дипольное взаимодействие и др. Показано, что количественное содержание ГК и МАСГК в комплексах влияет на показатель цитотоксичности препарата, и в результате дальнейших исследований может быть разработана модифицированная форма амиодарона, которая может стать перспективным антиаритмическим препаратом.
这项工作的目的是创造一种新的改良药物形式的胺碘酮,在不同的听觉测量关系中含有三聚氰胺,并研究它们在Hela细胞中的细胞毒性。通过研究,产生了一组甘油酸(hc)和一组甘油酸盐(magk)与氨基酸(msk)结合,这是由红外光谱学和紫外光谱学分析的一些物理化学参数。确定супрамолекулярн复合物形成主要是由于分子间力弱,如氢键、离子静电,偶极-偶极-偶极相互作用和博士表明,量化血糖含量和МАСГК复合体影响指标的细胞毒性的药物,结果可能进一步研究制定修改形状可能成为潜在的丘脑药物胺碘酮。
{"title":"Создание модифицированных форм амиодарона с глицирризиновой кислотой и ее моноаммонийной солью и изучение их цитотоксичности на клетках HeLa","authors":"Х. А. Юлдашев, Р. С. Эсанов, Хулкар Тухтамишевна Сайдуллаева, В. В. Узбеков, М. К. Салахутдинова, Зухра Хашимова, М. Б. Гафуров, Юлия Игоревна Ощепкова, Ш. И. Салихов","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-11-38-44","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-11-38-44","url":null,"abstract":"Целью данной работы является создание новых модифицированных лекарственных форм амиодарона с тритерпеновыми гликозидами в различных стехиометрических соотношениях и изучение их цитотоксичности на клетках Hela. В результате проведенных исследований получены комплексы глицирризиновой кислоты (ГК) и моноаммонийной соли глицирризиновой кислоты (МАСГК) с амиодарона гидрохлоридом, охарактеризованные некоторыми физико-химическими параметрами, полученные структуры изучены методами ИК- и УФ-спектроскопии. Определено, что супрамолекулярные комплексы образуются в основном за счет слабых межмолекулярных взаимодействий, таких как водородная связь, ион-дипольное, электростатическое, диполь-дипольное взаимодействие и др. Показано, что количественное содержание ГК и МАСГК в комплексах влияет на показатель цитотоксичности препарата, и в результате дальнейших исследований может быть разработана модифицированная форма амиодарона, которая может стать перспективным антиаритмическим препаратом.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-12-05","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"138600314","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
引用次数: 0
Модернизация способа синтеза и противовоспалительная активность 4,10-ди(2-этоксиацетил)-2,6,8,12-тетраацетил-2,4,6,8,10,12-гексаазаизовюрцитана – инновационного ненаркотического анальгетика 一种新型非麻醉性镇痛药--4,10-二(2-乙氧基乙酰基)-2,6,8,12-四乙酰基-2,4,6,8,10,12-六氮杂环戊烷的现代化合成方法和抗炎活性
Pub Date : 2023-12-05 DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-11-13-19
В. Е. Еремина, Дарья Александровна Кулагина, Светлана Геннадьевна Крылова, Елена Александровна Киселева, Татьяна Николаевна Поветьева, Елена Петровна Зуева, Николай Иннокентьевич Суслов, Сергей Викторович Сысолятин, Вадим Вадимович Жданов
Описан способ получения перспективного ненаркотического анальгетического средства вещества с выраженной противовоспалительной активностью из класса гексаазаизовюрцитанов. Рассмотрены способы снижения стоимости получения целевого вещества и приведены его полные физико-химические характеристики. Эффективность и безопасность полученного средства показана на нескольких животных моделях.
描述了一种潜在的非麻醉药止痛剂的方法,这种物质的消炎性活性来自六氮乙烯基类。研究了降低目标物质价值的方法,并提供了完整的物理和化学特征。在一些动物模型中显示了这种方法的有效性和安全性。
{"title":"Модернизация способа синтеза и противовоспалительная активность 4,10-ди(2-этоксиацетил)-2,6,8,12-тетраацетил-2,4,6,8,10,12-гексаазаизовюрцитана – инновационного ненаркотического анальгетика","authors":"В. Е. Еремина, Дарья Александровна Кулагина, Светлана Геннадьевна Крылова, Елена Александровна Киселева, Татьяна Николаевна Поветьева, Елена Петровна Зуева, Николай Иннокентьевич Суслов, Сергей Викторович Сысолятин, Вадим Вадимович Жданов","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-11-13-19","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-11-13-19","url":null,"abstract":"Описан способ получения перспективного ненаркотического анальгетического средства вещества с выраженной противовоспалительной активностью из класса гексаазаизовюрцитанов. Рассмотрены способы снижения стоимости получения целевого вещества и приведены его полные физико-химические характеристики. Эффективность и безопасность полученного средства показана на нескольких животных моделях.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-12-05","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"138599793","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
引用次数: 0
期刊
Химико-фармацевтический журнал
全部 Acc. Chem. Res. ACS Applied Bio Materials ACS Appl. Electron. Mater. ACS Appl. Energy Mater. ACS Appl. Mater. Interfaces ACS Appl. Nano Mater. ACS Appl. Polym. Mater. ACS BIOMATER-SCI ENG ACS Catal. ACS Cent. Sci. ACS Chem. Biol. ACS Chemical Health & Safety ACS Chem. Neurosci. ACS Comb. Sci. ACS Earth Space Chem. ACS Energy Lett. ACS Infect. Dis. ACS Macro Lett. ACS Mater. Lett. ACS Med. Chem. Lett. ACS Nano ACS Omega ACS Photonics ACS Sens. ACS Sustainable Chem. Eng. ACS Synth. Biol. Anal. Chem. BIOCHEMISTRY-US Bioconjugate Chem. BIOMACROMOLECULES Chem. Res. Toxicol. Chem. Rev. Chem. Mater. CRYST GROWTH DES ENERG FUEL Environ. Sci. Technol. Environ. Sci. Technol. Lett. Eur. J. Inorg. Chem. IND ENG CHEM RES Inorg. Chem. J. Agric. Food. Chem. J. Chem. Eng. Data J. Chem. Educ. J. Chem. Inf. Model. J. Chem. Theory Comput. J. Med. Chem. J. Nat. Prod. J PROTEOME RES J. Am. Chem. Soc. LANGMUIR MACROMOLECULES Mol. Pharmaceutics Nano Lett. Org. Lett. ORG PROCESS RES DEV ORGANOMETALLICS J. Org. Chem. J. Phys. Chem. J. Phys. Chem. A J. Phys. Chem. B J. Phys. Chem. C J. Phys. Chem. Lett. Analyst Anal. Methods Biomater. Sci. Catal. Sci. Technol. Chem. Commun. Chem. Soc. Rev. CHEM EDUC RES PRACT CRYSTENGCOMM Dalton Trans. Energy Environ. Sci. ENVIRON SCI-NANO ENVIRON SCI-PROC IMP ENVIRON SCI-WAT RES Faraday Discuss. Food Funct. Green Chem. Inorg. Chem. Front. Integr. Biol. J. Anal. At. Spectrom. J. Mater. Chem. A J. Mater. Chem. B J. Mater. Chem. C Lab Chip Mater. Chem. Front. Mater. Horiz. MEDCHEMCOMM Metallomics Mol. Biosyst. Mol. Syst. Des. Eng. Nanoscale Nanoscale Horiz. Nat. Prod. Rep. New J. Chem. Org. Biomol. Chem. Org. Chem. Front. PHOTOCH PHOTOBIO SCI PCCP Polym. Chem.
×
引用
GB/T 7714-2015
复制
MLA
复制
APA
复制
导出至
BibTeX EndNote RefMan NoteFirst NoteExpress
×
0
微信
客服QQ
Book学术公众号 扫码关注我们
反馈
×
意见反馈
请填写您的意见或建议
请填写您的手机或邮箱
×
提示
您的信息不完整,为了账户安全,请先补充。
现在去补充
×
提示
您因"违规操作"
具体请查看互助需知
我知道了
×
提示
现在去查看 取消
×
提示
确定
Book学术官方微信
Book学术文献互助
Book学术文献互助群
群 号:481959085
Book学术
文献互助 智能选刊 最新文献 互助须知 联系我们:info@booksci.cn
Book学术提供免费学术资源搜索服务,方便国内外学者检索中英文文献。致力于提供最便捷和优质的服务体验。
Copyright © 2023 Book学术 All rights reserved.
ghs 京公网安备 11010802042870号 京ICP备2023020795号-1