Pub Date : 2024-04-02DOI: 10.30906/0023-1134-2024-58-3-54-59
Анастасия Сальвадоровна Минеро, Ольга Борисовна Рунова, Михаил Г. Коротков, Ольга Борисовна Устинникова
Представлены результаты разработки методики количественного определения стабилизаторов углеводной природы (сорбитола, маннитола, глюкозы, сахарозы, лактозы, мальтозы и трегалозы) в биологических лекарственных препаратах. Для анализа использовали метод ВЭЖХ с рефрактометрическим детектированием и применением в качестве подвижной фазы 75 % раствора ацетонитрила в воде. Разработанная методика специфична и линейна в диапазоне от 0,5 до 2 мг/мл. Коэффициент детерминации калибровочной кривой для сорбитола — 0,99996; маннитола — 0,99998; глюкозы — 0,99971; сахарозы — 0,99996; лактозы — 0,99994; мальтозы моногидрата — 0,99966; трегалозы дигидрата — 0,99996. Предел количественного определения составил для сорбитола 0,01 мг/мл; маннитола — 0,03 мг/мл; глюкозы — 0,05 мг/мл; сахарозы — 0,025 мг/мл; лактозы — 0,050 мг/мл; мальтозы моногидрата — 0,05 мг/мл; трегалозы дигидрата — 0,025 мг/мл. Среднее значение выявления при определении правильности находится в пределах (100 ± 5) %.
{"title":"Разработка методики количественного определения стабилизаторов углеводной природы в биологических лекарственных препаратах на основе метода ВЭЖХ с рефрактометрическим детектированием","authors":"Анастасия Сальвадоровна Минеро, Ольга Борисовна Рунова, Михаил Г. Коротков, Ольга Борисовна Устинникова","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-3-54-59","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-3-54-59","url":null,"abstract":"Представлены результаты разработки методики количественного определения стабилизаторов углеводной природы (сорбитола, маннитола, глюкозы, сахарозы, лактозы, мальтозы и трегалозы) в биологических лекарственных препаратах. Для анализа использовали метод ВЭЖХ с рефрактометрическим детектированием и применением в качестве подвижной фазы 75 % раствора ацетонитрила в воде. Разработанная методика специфична и линейна в диапазоне от 0,5 до 2 мг/мл. Коэффициент детерминации калибровочной кривой для сорбитола — 0,99996; маннитола — 0,99998; глюкозы — 0,99971; сахарозы — 0,99996; лактозы — 0,99994; мальтозы моногидрата — 0,99966; трегалозы дигидрата — 0,99996. Предел количественного определения составил для сорбитола 0,01 мг/мл; маннитола — 0,03 мг/мл; глюкозы — 0,05 мг/мл; сахарозы — 0,025 мг/мл; лактозы — 0,050 мг/мл; мальтозы моногидрата — 0,05 мг/мл; трегалозы дигидрата — 0,025 мг/мл. Среднее значение выявления при определении правильности находится в пределах (100 ± 5) %.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-04-02","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"140754766","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2024-04-02DOI: 10.30906/0023-1134-2024-58-3-29-37
Нина Алексеевна Дьякова
Целью настоящего исследования являлось изучение особенностей аккумуляции радиоизотопов природного и техногенного происхождения в лекарственном растительном сырье на примере листьев крапивы двудомной (Urtica dioica L.). В условиях эксперимента в образцах верхних слоев почв и листьях крапивы двудомной определяли удельную активность основных долгоживущих искусственных радиоизотопов (цезий-137, стронций-90) и часто встречаемых в природе естественных радионуклидов (торий-232, калий-40, радий-226) на спектрометре-радиометре МКГБ-01 «РАДЭК». Все изученные образцы листьев крапивы двудомной, заготовленные в естественных и искусственных фитоценозах Воронежской области, соответствуют существующим требованиям радиационной безопасности (первая группа). Корреляционный анализ удельной активности искусственных и естественных радионуклидов в почве и листьях крапивы двудомной показал наличие тесной взаимосвязи между данными числовыми показателями, что подтвердило преимущественное транспочвенное их загрязнение. При увеличении удельной активности стронция-90, цезия-137, тория-232, калия-40, радия-226 в почве возрастала их удельная активность в лекарственном растительном сырье. Для листьев крапивы двудомной, произрастающей в Воронежской области, отмечено интенсивное аккумулирование из верхних слоев почв цезия-137 и калия-40. Детальный анализ зависимости рассчитанных коэффициентов накопления природных и техногенных радиоизотопов в листьях крапивы двудомной позволил отметить тенденции к снижению их при увеличении удельной активности радионуклида в почве, что говорит о наличии физиологических механизмов регуляции поступления их в растение.
{"title":"Изучение накопления естественных и искусственных радионуклидов лекарственным растительным сырьем на примере листьев крапивы двудомной","authors":"Нина Алексеевна Дьякова","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-3-29-37","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-3-29-37","url":null,"abstract":"Целью настоящего исследования являлось изучение особенностей аккумуляции радиоизотопов природного и техногенного происхождения в лекарственном растительном сырье на примере листьев крапивы двудомной (Urtica dioica L.). В условиях эксперимента в образцах верхних слоев почв и листьях крапивы двудомной определяли удельную активность основных долгоживущих искусственных радиоизотопов (цезий-137, стронций-90) и часто встречаемых в природе естественных радионуклидов (торий-232, калий-40, радий-226) на спектрометре-радиометре МКГБ-01 «РАДЭК». Все изученные образцы листьев крапивы двудомной, заготовленные в естественных и искусственных фитоценозах Воронежской области, соответствуют существующим требованиям радиационной безопасности (первая группа). Корреляционный анализ удельной активности искусственных и естественных радионуклидов в почве и листьях крапивы двудомной показал наличие тесной взаимосвязи между данными числовыми показателями, что подтвердило преимущественное транспочвенное их загрязнение. При увеличении удельной активности стронция-90, цезия-137, тория-232, калия-40, радия-226 в почве возрастала их удельная активность в лекарственном растительном сырье. Для листьев крапивы двудомной, произрастающей в Воронежской области, отмечено интенсивное аккумулирование из верхних слоев почв цезия-137 и калия-40. Детальный анализ зависимости рассчитанных коэффициентов накопления природных и техногенных радиоизотопов в листьях крапивы двудомной позволил отметить тенденции к снижению их при увеличении удельной активности радионуклида в почве, что говорит о наличии физиологических механизмов регуляции поступления их в растение.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-04-02","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"140753347","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Разработаны состав и технология получения твердой дозированной стабильной лекарственной формы (ЛФ) перспективного представителя класса доноров монооксида азота (NO) — анионного тетранитрозильного комплекса железа с тиосульфатными лигандами Na2[Fe2(S2O3)2(NO)4] · 4H2O. Показано, что скорость генерации комплексом NO можно модулировать путем использования вспомогательных веществ различных типов либо варьированием их концентрации. Установлено, что оптимальным пролонгирующим средством при изготовлении данной ЛФ является альбумин. Разработанная ЛФ обеспечивает расширение арсенала лекарственных агентов — доноров NO пролонгированного действия, применяемых для лечения социально-значимых заболеваний.
本研究开发了一氧化氮（NO）供体类中很有前途的代表--具有硫代硫酸盐配体的阴离子四亚硝基铁络合物 Na2[Fe2(S2O3)2(NO)4] - 4H2O--的固体剂型（SF）的组成和制备技术。研究表明，可以通过使用不同类型的赋形剂或改变其浓度来调节络合物产生 NO 的速率。经证实，制造这种低浓硫酸的最佳延长剂是白蛋白。所开发的 LF 为治疗社会重大疾病提供了更多的药物--具有延长作用的 NO 供体。
{"title":"Разработка пероральной лекарственной формы нитрозильного комплекса железа с тиосульфатными лигандами — экзогенного донора оксида азота (NO)","authors":"Вероника Олеговна Новикова, Олеся Викторовна Покидова, Наталия Алексеевна Санина","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-3-44-48","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-3-44-48","url":null,"abstract":"Разработаны состав и технология получения твердой дозированной стабильной лекарственной формы (ЛФ) перспективного представителя класса доноров монооксида азота (NO) — анионного тетранитрозильного комплекса железа с тиосульфатными лигандами Na2[Fe2(S2O3)2(NO)4] · 4H2O. Показано, что скорость генерации комплексом NO можно модулировать путем использования вспомогательных веществ различных типов либо варьированием их концентрации. Установлено, что оптимальным пролонгирующим средством при изготовлении данной ЛФ является альбумин. Разработанная ЛФ обеспечивает расширение арсенала лекарственных агентов — доноров NO пролонгированного действия, применяемых для лечения социально-значимых заболеваний.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-04-02","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"140754138","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2024-01-03DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-12-33-37
Г. С. Шакирзянова, Л. Ю. Изотова, О. Х. Холбеков, Фазлиддин Йолдашевич Жололидинов, Г. Рахмонова, Б. Н. Бабаев
Осуществлен синтез 5,5’-дисульфандиилбис(3-фенил-1,3,4-тиадиазол-2(3H)-тиона) путем окислительной конденсации в присутствии хлорид-ионов. Структура полученного соединения была идентифицирована с помощью рентгеноструктурного анализа, и были получены его кристаллографические данные. Впервые изучена противовоспалительная активность синтезированного дисульфидного соединения на модели каррагенинового отека. Установлено, что соединение 5,5’-дисульфандиилбис(3-фенил-1,3,4-диазол-2(3H)-тион) обладало противовоспалительной антиэкссудативной активностью в дозах 10 и 20 мг/кг, и его действие приближалось к действию лекарственного средства Нимесил.
在氯离子存在下，通过氧化缩合合成了 5,5'-二硫二基双（3-苯基-1,3,4-噻二唑-2(3H)-硫酮）。通过 X 射线衍射分析确定了所获化合物的结构，并获得了其晶体学数据。首次在卡拉胶水肿模型中研究了合成的二硫化物的抗炎活性。研究发现，5,5'-二硫二基双（3-苯基-1,3,4-二氮唑-2(3H)-硫酮）化合物在剂量为 10 和 20 毫克/千克时具有抗炎抗渗出活性，其作用接近于药物 Nimesil。
{"title":"Синтез 5,5’-дисульфандиилбис(3-фенил-1,3,4-тиадиазол-2(3H)-тиона) и изучение его противовоспалительной активности","authors":"Г. С. Шакирзянова, Л. Ю. Изотова, О. Х. Холбеков, Фазлиддин Йолдашевич Жололидинов, Г. Рахмонова, Б. Н. Бабаев","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-12-33-37","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-12-33-37","url":null,"abstract":"Осуществлен синтез 5,5’-дисульфандиилбис(3-фенил-1,3,4-тиадиазол-2(3H)-тиона) путем окислительной конденсации в присутствии хлорид-ионов. Структура полученного соединения была идентифицирована с помощью рентгеноструктурного анализа, и были получены его кристаллографические данные. Впервые изучена противовоспалительная активность синтезированного дисульфидного соединения на модели каррагенинового отека. Установлено, что соединение 5,5’-дисульфандиилбис(3-фенил-1,3,4-диазол-2(3H)-тион) обладало противовоспалительной антиэкссудативной активностью в дозах 10 и 20 мг/кг, и его действие приближалось к действию лекарственного средства Нимесил.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-01-03","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"139388582","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2024-01-03DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-12-59-64
Ольга Б. Рунова, Михаил Г. Коротков, Ольга Борисовна Устинникова
Разработана методика количественного определения полисорбата 80 в биологических лекарственных препаратах методом эксклюзионной высокоэффективной жидкостной хроматографии с УФ-детектированием. Для отделения белковой фракции в препаратах с высокой концентрацией белка были использованы картриджи для твердофазной экстракции OASIS HLB. Хроматографическое разделение проводили на колонке TSKgel G2000SWX в изократическом режиме. В качестве подвижной фазы использовали 0,1 М фосфатный буфер, pH 6,7, содержащий 0,1 М натрия сульфат и 0,1 % натрия додецилсульфата. Методика может быть использована для количественного определения полисорбата 80 в биологических лекарственных препаратах.
{"title":"Разработка методики количественного определения полисорбата 80 в биологических лекарственных препаратах с помощью эксклюзионной высокоэффективной жидкостной хроматографии","authors":"Ольга Б. Рунова, Михаил Г. Коротков, Ольга Борисовна Устинникова","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-12-59-64","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-12-59-64","url":null,"abstract":"Разработана методика количественного определения полисорбата 80 в биологических лекарственных препаратах методом эксклюзионной высокоэффективной жидкостной хроматографии с УФ-детектированием. Для отделения белковой фракции в препаратах с высокой концентрацией белка были использованы картриджи для твердофазной экстракции OASIS HLB. Хроматографическое разделение проводили на колонке TSKgel G2000SWX в изократическом режиме. В качестве подвижной фазы использовали 0,1 М фосфатный буфер, pH 6,7, содержащий 0,1 М натрия сульфат и 0,1 % натрия додецилсульфата. Методика может быть использована для количественного определения полисорбата 80 в биологических лекарственных препаратах.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-01-03","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"139388381","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2024-01-03DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-12-17-21
А. А. Епишкина, Елена Владимировна Богословская, В. А. Пакина, А. И. Осипьянц, Е. А. Куторкина, Е. А. Литвин, О. М. Тумутолова, Кирилл Дмитриевич Блинов, С. Я. Скачилова, Е. В. Семелева, Д. Н. Шимановский, И. В. Федосейкин, М. В. Толстов, Екатерина Валериевна Блинова, Евгения Валерьевна Ших, Дмитрий Сергеевич Блинов
В работе представлены результаты синтеза и прогнозирования молекулярно-направленного ингибиторного действия нового соединения дигидроакридона в отношении рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) in silico. В результате смешивания, гомогенизации и нагревания в среде 50 % этанола эквимолярных количеств 9-амино-3,3-диметил-3,4-дигидроакридин-1(2H)-она и L-2-гидрокси-бутандиовой кислоты получено вещество 9-аминия-3,3-диметил-3,4-дигидроакридин-1(2H)-она L-2-гидрокси-бутандиоват (ЛХТ-17-19) c чистотой 99,8 %. В результате виртуального молекулярного скрининга установлено наличие в спектре эффектов соединения ингибиторные свойства в отношении ряда внутриклеточных мишеней — драйверов канцерогенеза, среди которых наибольшая вероятность показана для киназного домена EGFR. Докинг основания ЛХТ-17-19 с киназным доменом EGFR сопровождался формированием комплекса с высоким сродством и энергией связывания. Полученные результаты позволяют предполагать у соединения ЛХТ-17-19 наличие высокой противоопухолевой активности в отношении злокачественных новообразований, экспрессирующих EGFR.
{"title":"Синтез и in silico прогнозирование молекулярно-направленного анти-EGFR действия нового производного дигидроакридона","authors":"А. А. Епишкина, Елена Владимировна Богословская, В. А. Пакина, А. И. Осипьянц, Е. А. Куторкина, Е. А. Литвин, О. М. Тумутолова, Кирилл Дмитриевич Блинов, С. Я. Скачилова, Е. В. Семелева, Д. Н. Шимановский, И. В. Федосейкин, М. В. Толстов, Екатерина Валериевна Блинова, Евгения Валерьевна Ших, Дмитрий Сергеевич Блинов","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-12-17-21","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-12-17-21","url":null,"abstract":"В работе представлены результаты синтеза и прогнозирования молекулярно-направленного ингибиторного действия нового соединения дигидроакридона в отношении рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) in silico. В результате смешивания, гомогенизации и нагревания в среде 50 % этанола эквимолярных количеств 9-амино-3,3-диметил-3,4-дигидроакридин-1(2H)-она и L-2-гидрокси-бутандиовой кислоты получено вещество 9-аминия-3,3-диметил-3,4-дигидроакридин-1(2H)-она L-2-гидрокси-бутандиоват (ЛХТ-17-19) c чистотой 99,8 %. В результате виртуального молекулярного скрининга установлено наличие в спектре эффектов соединения ингибиторные свойства в отношении ряда внутриклеточных мишеней — драйверов канцерогенеза, среди которых наибольшая вероятность показана для киназного домена EGFR. Докинг основания ЛХТ-17-19 с киназным доменом EGFR сопровождался формированием комплекса с высоким сродством и энергией связывания. Полученные результаты позволяют предполагать у соединения ЛХТ-17-19 наличие высокой противоопухолевой активности в отношении злокачественных новообразований, экспрессирующих EGFR.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-01-03","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"139388257","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2024-01-03DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-12-55-58
Ольга Викторовна Гунар, Анна Викторовна Доренская, Надежда Геннадьевна Сахно
В данной работе представлены материалы анализа офтальмологических лекарственных препаратов, различных лекарственных форм по показателю «Механические включения — невидимые частицы». Обсуждены возможные методы анализа и нормативные требования, предъявляемые к качеству офтальмологических лекарственных препаратов по данному показателю. Представлены результаты анализа определения невидимых механических частиц в офтальмологических лекарственных формах (40 образцов), которые демонстрируют необходимость введения в фармакопейную документацию современного гармонизированного с ведущими фармакопеями нормирования невидимых механических включений в глазных каплях.
{"title":"Механические включения в офтальмологических лекарственных препаратах","authors":"Ольга Викторовна Гунар, Анна Викторовна Доренская, Надежда Геннадьевна Сахно","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-12-55-58","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-12-55-58","url":null,"abstract":"В данной работе представлены материалы анализа офтальмологических лекарственных препаратов, различных лекарственных форм по показателю «Механические включения — невидимые частицы». Обсуждены возможные методы анализа и нормативные требования, предъявляемые к качеству офтальмологических лекарственных препаратов по данному показателю. Представлены результаты анализа определения невидимых механических частиц в офтальмологических лекарственных формах (40 образцов), которые демонстрируют необходимость введения в фармакопейную документацию современного гармонизированного с ведущими фармакопеями нормирования невидимых механических включений в глазных каплях.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-01-03","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"139389353","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2024-01-03DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-12-43-48
Владимир Борисович Маркеев, Сергей Валерьевич Тишков, Евгения Викторовна Блынская, Константин Викторович Алексеев
N-Бутил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-a]пиразин-3-карбоксамид (ГМЛ-3) является оригинальной молекулой, разработанной в Научно-исследовательском институте фармакологии имени В. В. Закусова. Молекула ГМЛ-3 обладает одновременно анксиолитическим и антидепрессивным эффектом, что делает перспективной разработку таблеток на ее основе. Оптимизация процесса прессования в настоящее время является одной из актуальных задач фармацевтической промышленности, поскольку данный технологический этап оказывает существенное влияние на распадаемость таблеток и высвобождение активной фармацевтической субстанции. Для исследования процесса прессования таблеток ГМЛ-3 использованы модели Хеккеля и Куенца–Лойенбергера. Сравнение этих моделей проведено с целью выбора наиболее достоверно описывающей процесс прессования таблеток ГМЛ-3, таблетируемых из гранул. Использовались гранулы с поливинилпирролидоном (ПВП) и гидроксипропилметилцеллюлозой (ГПМЦ) в качестве связующего вещества.
{"title":"Изучение процесса прессования таблеток с N-бутил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-a]пиразин-3-карбоксамидом (ГМЛ-3) с помощью методов математического моделирования","authors":"Владимир Борисович Маркеев, Сергей Валерьевич Тишков, Евгения Викторовна Блынская, Константин Викторович Алексеев","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-12-43-48","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-12-43-48","url":null,"abstract":"N-Бутил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-a]пиразин-3-карбоксамид (ГМЛ-3) является оригинальной молекулой, разработанной в Научно-исследовательском институте фармакологии имени В. В. Закусова. Молекула ГМЛ-3 обладает одновременно анксиолитическим и антидепрессивным эффектом, что делает перспективной разработку таблеток на ее основе. Оптимизация процесса прессования в настоящее время является одной из актуальных задач фармацевтической промышленности, поскольку данный технологический этап оказывает существенное влияние на распадаемость таблеток и высвобождение активной фармацевтической субстанции. Для исследования процесса прессования таблеток ГМЛ-3 использованы модели Хеккеля и Куенца–Лойенбергера. Сравнение этих моделей проведено с целью выбора наиболее достоверно описывающей процесс прессования таблеток ГМЛ-3, таблетируемых из гранул. Использовались гранулы с поливинилпирролидоном (ПВП) и гидроксипропилметилцеллюлозой (ГПМЦ) в качестве связующего вещества.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-01-03","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"139389107","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2024-01-03DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-12-22-32
Нелля Михайловна Сазонова, Алексей Валерьевич Тарасюк, Марина Валерьевна Мельникова, Ильяс Алиевич Жанатаев, Илья Олегович Логвинов, Сергей Владимирович Николаев, Дмитрий Михайлович Никифоров, Татьяна Алексеевна Антипова, Полина Юрьевна Поварнина, Татьяна Александровна Гудашева, Сергей Борисович Середенин
Ранее нами на основе β-изгиба 4-й петли нейротрофина-3 был сконструирован и синтезирован его миметик, гексаметилендиамид бис-(N-моносукцинил-L-аспарагинил-L-аспарагина) (ГТС-301LL), проявивший свойства полноразмерного нейротрофина. ГТС-301LL активировал TrkC и TrkB рецепторы, обладал защитным действием на клетках HT22 в условиях окислительного стресса в концентрациях 10–5 – 10–12 М и антидепрессантоподобной активностью в тесте вынужденного плавания на мышах в дозах 10 – 40 мг/кг внутрибрюшинно. Для выявления стереоспецифичности эффектов ГТС-301 в настоящей работе синтезированы его LD-, DL- и DD-стереоизомеры и изучены их цитопротекторные и антидепрессантоподобные свойства в тех же условиях, что и для ГТС-301LL. Установлено, что оба вида активности исчезали при переходе от LL- к DL- и DD-стереоизомерам и сохранялись при переходе к LD-стереоизомеру. Таким образом, установлена стереоспецифичность фармакологических эффектов ГТС-301 по N-концевому остатку аспарагина, что свидетельствует о его ключевой роли во взаимодействии с рецептором.
{"title":"Доказательство стереоспецифичности цитопротекторного и антидепрессантоподобного действия ГТС-301, димерного дипептидного миметика нейротрофина-3","authors":"Нелля Михайловна Сазонова, Алексей Валерьевич Тарасюк, Марина Валерьевна Мельникова, Ильяс Алиевич Жанатаев, Илья Олегович Логвинов, Сергей Владимирович Николаев, Дмитрий Михайлович Никифоров, Татьяна Алексеевна Антипова, Полина Юрьевна Поварнина, Татьяна Александровна Гудашева, Сергей Борисович Середенин","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-12-22-32","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-12-22-32","url":null,"abstract":"Ранее нами на основе β-изгиба 4-й петли нейротрофина-3 был сконструирован и синтезирован его миметик, гексаметилендиамид бис-(N-моносукцинил-L-аспарагинил-L-аспарагина) (ГТС-301LL), проявивший свойства полноразмерного нейротрофина. ГТС-301LL активировал TrkC и TrkB рецепторы, обладал защитным действием на клетках HT22 в условиях окислительного стресса в концентрациях 10–5 – 10–12 М и антидепрессантоподобной активностью в тесте вынужденного плавания на мышах в дозах 10 – 40 мг/кг внутрибрюшинно. Для выявления стереоспецифичности эффектов ГТС-301 в настоящей работе синтезированы его LD-, DL- и DD-стереоизомеры и изучены их цитопротекторные и антидепрессантоподобные свойства в тех же условиях, что и для ГТС-301LL. Установлено, что оба вида активности исчезали при переходе от LL- к DL- и DD-стереоизомерам и сохранялись при переходе к LD-стереоизомеру. Таким образом, установлена стереоспецифичность фармакологических эффектов ГТС-301 по N-концевому остатку аспарагина, что свидетельствует о его ключевой роли во взаимодействии с рецептором.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-01-03","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"139388108","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2024-01-03DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-12-49-54
Сергей Сергеевич Антипов, Д. В. Тарасова, М. М. Бородина, М. В. Лиходзиевская, Д. А. Черенков, Т. Н. Хмелеская, Людмила Васильевна Антипова, Валерий Григорьевич Артюхов
Проведена идентификация белков семейства коллагенов в дермальной эмульсии пресноводной рыбы на примере африканского клариевого сома (Clarias gariepinus). Совокупная оценка их физико-химических свойств дает основание считать полученную по разработанной методике эмульсию источником функциональных биополимеров, в частности коллагеновых белков. В ходе экспериментальных исследований определены: фракционный состав, зарядовое состояние, молекулярная масса, способность к гидролизу под действием коллагеназы Clostridium histolytica. Оценка аминокислотного состава позволяет выявить аналогию и особенности коллагеновых белков животного и рыбного происхождения. Установлено, что в исследуемых эмульсиях присутствуют отрицательно заряженные белки с молекулярной массой свыше 100 кДа, фракции которых содержат преимущественно коллаген. Получены данные, свидетельствующие в пользу предположения о том, что значительная часть коллагенов гидробионтов относится к коллагену I типа, что дает возможность рассматривать их в перспективе как базу для различных субстанций и служить отправной точкой для понимания физико-химической сущности функционирования и оценки возможности применения в фармацевтических технологиях.
以非洲鲶鱼（Claras gariepinus）为例，对淡水鱼真皮乳液中的胶原蛋白家族蛋白质进行了鉴定。通过对其物理化学特性的累积评估，我们有理由认为用所开发的方法获得的乳液是功能性生物聚合物（尤其是胶原蛋白）的来源。在实验研究过程中，测定了胶原蛋白的部分组成、电荷状态、分子量、在组织溶解梭菌胶原酶作用下的水解能力。对氨基酸组成的评估揭示了动物和鱼类胶原蛋白的相似性和特殊性。研究发现，在所研究的乳液中，存在分子质量超过 100 kDa 的带负电荷的蛋白质，其中的馏分主要含有胶原蛋白。这些数据表明，水生胶原蛋白的很大一部分属于 I 型胶原蛋白，因此可以将它们视为各种物质的基础，并作为了解其功能的物理化学本质和评估其在制药技术中应用可能性的起点。
{"title":"Перспективы создания коллагеновых субстанций на основе изучения физико-химических характеристик белков дермальных эмульсий гидробионтов","authors":"Сергей Сергеевич Антипов, Д. В. Тарасова, М. М. Бородина, М. В. Лиходзиевская, Д. А. Черенков, Т. Н. Хмелеская, Людмила Васильевна Антипова, Валерий Григорьевич Артюхов","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-12-49-54","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-12-49-54","url":null,"abstract":"Проведена идентификация белков семейства коллагенов в дермальной эмульсии пресноводной рыбы на примере африканского клариевого сома (Clarias gariepinus). Совокупная оценка их физико-химических свойств дает основание считать полученную по разработанной методике эмульсию источником функциональных биополимеров, в частности коллагеновых белков. В ходе экспериментальных исследований определены: фракционный состав, зарядовое состояние, молекулярная масса, способность к гидролизу под действием коллагеназы Clostridium histolytica. Оценка аминокислотного состава позволяет выявить аналогию и особенности коллагеновых белков животного и рыбного происхождения. Установлено, что в исследуемых эмульсиях присутствуют отрицательно заряженные белки с молекулярной массой свыше 100 кДа, фракции которых содержат преимущественно коллаген. Получены данные, свидетельствующие в пользу предположения о том, что значительная часть коллагенов гидробионтов относится к коллагену I типа, что дает возможность рассматривать их в перспективе как базу для различных субстанций и служить отправной точкой для понимания физико-химической сущности функционирования и оценки возможности применения в фармацевтических технологиях.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-01-03","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"139451319","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
京公网安备 11010802042870号
京ICP备2023020795号-1
扫码关注我们
求助内容：
应助结果提醒方式：