Pub Date : 2024-05-06DOI: 10.30906/0023-1134-2024-58-4-32-34
Гульнара Зинуровна Раскильдина, Д.В. Ишметова, С.А. Соков, Александр Александрович Голованов
Синтезирован 2-метил-2-фенокси-1,4-диоксаспиро[4.4]нонан в условиях кислотного катализа. Изучена in vitro цитотоксическая активность ряда алкоксипроизводных 4-метилен-1,3-диоксоланов в отношении клеточных линий рака толстой кишки человека HTC-116, рака печени человека HepG2, рака легкого человека A549, рака молочной железы человека MCF-7. Синтезированные соединения не проявляют цитотоксической активности к исследованным клеточным линиям и не увеличивают пролиферацию опухолевых клеток. На модели окислительного стресса in vitro проанализированы антиокислительные свойства описанных ацеталей. Показано, что соединения 14 и 15 способны в некоторой степени нивелировать негативное действие активных форм кислорода.
{"title":"Цитотоксическая и антиоксидантная активность ряда ацеталей 4-метилен-1,3-диоксоланов","authors":"Гульнара Зинуровна Раскильдина, Д.В. Ишметова, С.А. Соков, Александр Александрович Голованов","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-4-32-34","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-4-32-34","url":null,"abstract":"Синтезирован 2-метил-2-фенокси-1,4-диоксаспиро[4.4]нонан в условиях кислотного катализа. Изучена in vitro цитотоксическая активность ряда алкоксипроизводных 4-метилен-1,3-диоксоланов в отношении клеточных линий рака толстой кишки человека HTC-116, рака печени человека HepG2, рака легкого человека A549, рака молочной железы человека MCF-7. Синтезированные соединения не проявляют цитотоксической активности к исследованным клеточным линиям и не увеличивают пролиферацию опухолевых клеток. На модели окислительного стресса in vitro проанализированы антиокислительные свойства описанных ацеталей. Показано, что соединения 14 и 15 способны в некоторой степени нивелировать негативное действие активных форм кислорода.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"78 5","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-05-06","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"141011309","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2024-05-06DOI: 10.30906/0023-1134-2024-58-4-41-46
Юлия Александровна Павлова, Нина Алексеевна Дьякова, А.А. Вервикина, Алексей Иванович Сливкин
Установлена противоречивость литературных данных по экологическим особенностям биосинтеза в лекарственном растительном сырье полифенольных биологически активных веществ, в частности флавоноидов, которые являются важными вторичными метаболитами, вносящими существенный вклад в ответ на абиотические и антропогенные стрессирующие факторы. Цель исследования – изучение особенностей накопления флавоноидных соединений в лекарственном растительном сырье синантропной флоры Ростовской области на примере Морозовского района. Накопление флавоноидных соединений в образцах горца птичьего (спорыша) травы (Polygonum aviculare L.), полыни горькой травы (Artemisia absinthium L.), тысячелистника обыкновенного травы (Achillea millefolium L.) синантропной флоры Ростовской области отличалось значительной вариабельностью в зависимости от места заготовки. Так, в образцах лекарственного растительного сырья, собранного в условиях ряда урбоценозов, отмечена индукция накопления флавоноидов по сравнению с образцами контрольных территорий, что можно объяснить активацией в условиях антропогенной нагрузки ключевого фермента биосинтеза флавоноидов (фенилаланинаммиаклиазы), имеющего ярко выраженную стресс-индуцибельность. Однако образцы, заготовленные в условиях значительного антропогенного воздействия (преимущественно вдоль автотрассы IA категории, а также железнодорожной магистрали), отличаются относительно сниженным содержанием флавоноидных соединений, что, вероятно, обусловлено чрезмерным загрязнением окружающей среды, которое выходит за пределы выносливости видов и вызывает угнетение в них ферментных систем.
关于药用植物原料中多酚生物活性物质（尤其是类黄酮）生物合成的生态学特征，文献数据存在不一致性。本研究的目的是以莫罗佐夫斯基地区为例，研究罗斯托夫州药用植物原料中黄酮类化合物积累的特殊性。罗斯托夫州同类植物区系中的鸟眼草（Polygonum aviculare L.）、苦艾（Artemisia absinthium L.）、蓍草（Achillea millefolium L.）样本中黄酮类化合物的积累因采收地点不同而存在显著差异。因此，在一些城市地区采集的药用植物原料样本中，与对照地区的样本相比，可以观察到黄酮类化合物积累的诱导作用，这可以解释为在人为负荷条件下，黄酮类化合物生物合成的关键酶（苯丙氨酸氨释放酶）被激活，该酶具有明显的应激诱导性。然而，在人为影响较大的条件下（主要是 IA 类高速公路和铁路沿线）采收的样本中，类黄酮化合物的含量相对较低，这可能是由于环境污染过重，超过了物种的耐受极限，导致其中的酶系统受到抑制。
{"title":"Особенности накопления флавоноидных соединений в лекарственном растительном сырье на примере синантропной флоры Ростовской области","authors":"Юлия Александровна Павлова, Нина Алексеевна Дьякова, А.А. Вервикина, Алексей Иванович Сливкин","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-4-41-46","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-4-41-46","url":null,"abstract":"Установлена противоречивость литературных данных по экологическим особенностям биосинтеза в лекарственном растительном сырье полифенольных биологически активных веществ, в частности флавоноидов, которые являются важными вторичными метаболитами, вносящими существенный вклад в ответ на абиотические и антропогенные стрессирующие факторы. Цель исследования – изучение особенностей накопления флавоноидных соединений в лекарственном растительном сырье синантропной флоры Ростовской области на примере Морозовского района. Накопление флавоноидных соединений в образцах горца птичьего (спорыша) травы (Polygonum aviculare L.), полыни горькой травы (Artemisia absinthium L.), тысячелистника обыкновенного травы (Achillea millefolium L.) синантропной флоры Ростовской области отличалось значительной вариабельностью в зависимости от места заготовки. Так, в образцах лекарственного растительного сырья, собранного в условиях ряда урбоценозов, отмечена индукция накопления флавоноидов по сравнению с образцами контрольных территорий, что можно объяснить активацией в условиях антропогенной нагрузки ключевого фермента биосинтеза флавоноидов (фенилаланинаммиаклиазы), имеющего ярко выраженную стресс-индуцибельность. Однако образцы, заготовленные в условиях значительного антропогенного воздействия (преимущественно вдоль автотрассы IA категории, а также железнодорожной магистрали), отличаются относительно сниженным содержанием флавоноидных соединений, что, вероятно, обусловлено чрезмерным загрязнением окружающей среды, которое выходит за пределы выносливости видов и вызывает угнетение в них ферментных систем.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"32 1‐2","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-05-06","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"141006723","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2024-05-06DOI: 10.30906/0023-1134-2024-58-4-11-16
Илья Анатольевич Волчегорский, Антон Иванович Синицкий, Сергей Иванович Гробовой, Ирина Юрьевна Мирошниченко, Любовь Михайловна Рассохина, Родион Романович Михайлов
Изучено влияние тиоктовой кислоты (ТК), солянокислого 2-этил-6-метил-3-оксипиридина (эмоксипина) и их сложноэфирного деривата (2-этил-6-метилпиридинола-3-ил-тиооктаноата; тиоксипина) на поведение крыс в «приподнятом крестообразном лабиринте» (ПКЛ). Установлено, что трехкратное внутрибрюшинное введение ТК, эмоксипина и их эквимолярной смеси в разовых дозах 36,25, 72,5 и 145 мкмоль/кг усиливает отдельные проявления тревожного поведения в ПКЛ, но не вызывает развернутого анксиогенного эффекта. Подобные проанксиогенные эффекты наблюдаются при введении ТК в дозе 36,25 мкмоль/кг и эмоксипина в дозах 72,5 и 145 мкмоль/кг. Эквимолярная смесь неэтерифицированных компонентов тиоксипина оказывает проанксиогенное действие в дозах 36,25 и 72,5 мкмоль/кг. Объединение ТК и 2-этил-6-метил-3-оксипиридина в структуре сложного эфира потенцирует их проанксиогенную активность, что проявляется развернутым анксиогенным действием тиоксипина при трехкратном введении в дозе 145 мкмоль/кг.
{"title":"Влияние 2-этил-6-метилпиридинол-3-ил-тиооктаноата и его неэтерифицированных компонентов на поведение крыс в «приподнятом крестообразном лабиринте»","authors":"Илья Анатольевич Волчегорский, Антон Иванович Синицкий, Сергей Иванович Гробовой, Ирина Юрьевна Мирошниченко, Любовь Михайловна Рассохина, Родион Романович Михайлов","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-4-11-16","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-4-11-16","url":null,"abstract":"Изучено влияние тиоктовой кислоты (ТК), солянокислого 2-этил-6-метил-3-оксипиридина (эмоксипина) и их сложноэфирного деривата (2-этил-6-метилпиридинола-3-ил-тиооктаноата; тиоксипина) на поведение крыс в «приподнятом крестообразном лабиринте» (ПКЛ). Установлено, что трехкратное внутрибрюшинное введение ТК, эмоксипина и их эквимолярной смеси в разовых дозах 36,25, 72,5 и 145 мкмоль/кг усиливает отдельные проявления тревожного поведения в ПКЛ, но не вызывает развернутого анксиогенного эффекта. Подобные проанксиогенные эффекты наблюдаются при введении ТК в дозе 36,25 мкмоль/кг и эмоксипина в дозах 72,5 и 145 мкмоль/кг. Эквимолярная смесь неэтерифицированных компонентов тиоксипина оказывает проанксиогенное действие в дозах 36,25 и 72,5 мкмоль/кг. Объединение ТК и 2-этил-6-метил-3-оксипиридина в структуре сложного эфира потенцирует их проанксиогенную активность, что проявляется развернутым анксиогенным действием тиоксипина при трехкратном введении в дозе 145 мкмоль/кг.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"6 21","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-05-06","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"141006388","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2024-05-06DOI: 10.30906/0023-1134-2024-58-4-17-25
Т. Н. Федорова, О.И. Куликова, В. А. Мигулин, О. А. Музычук, Денис Александрович Абаимов, С. Л. Стволинский
На основе природного антиоксиданта карнозина и ароматического пятичленного азотистого гетероцикла пиррола нами было синтезировано новое конъюгированное соединение — пирролилкарнозин. В данном исследовании описан синтез пирролилкарнозина, дана оценка его физико-химических свойств и биологической активности в различных моделях окислительного стресса. Результаты проведенного исследования показали, что пирролилкарнозин характеризуется устойчивостью к гидролизу сывороточной карнозиназой, высокой антиоксидантной активностью в модельных экспериментах и оказывает нейропротекторное действие в условиях индукции окислительного стресса нейротоксином ААРН, повышая жизнеспособность дифференцированной культуры нейробластомы человека SH-SY5Y и защищая ее от гибели. В целом, полученные результаты указывают на перспективность создания нового лекарственного средства на основе пирролилкарнозина.
{"title":"Новое производное пиррола и карнозина: синтез, физические и химические свойства, биологическая активность","authors":"Т. Н. Федорова, О.И. Куликова, В. А. Мигулин, О. А. Музычук, Денис Александрович Абаимов, С. Л. Стволинский","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-4-17-25","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-4-17-25","url":null,"abstract":"На основе природного антиоксиданта карнозина и ароматического пятичленного азотистого гетероцикла пиррола нами было синтезировано новое конъюгированное соединение — пирролилкарнозин. В данном исследовании описан синтез пирролилкарнозина, дана оценка его физико-химических свойств и биологической активности в различных моделях окислительного стресса. Результаты проведенного исследования показали, что пирролилкарнозин характеризуется устойчивостью к гидролизу сывороточной карнозиназой, высокой антиоксидантной активностью в модельных экспериментах и оказывает нейропротекторное действие в условиях индукции окислительного стресса нейротоксином ААРН, повышая жизнеспособность дифференцированной культуры нейробластомы человека SH-SY5Y и защищая ее от гибели. В целом, полученные результаты указывают на перспективность создания нового лекарственного средства на основе пирролилкарнозина.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"9 s3","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-05-06","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"141009605","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2024-05-06DOI: 10.30906/0023-1134-2024-58-4-26-31
Н. В. Гроза, Татьяна Александровна Яркова, Н. Н. Гесслер, А. В. Розумий
Ацилированием хлорангидридом бензойной кислоты природных гидроксилсодержащих соединений 1-октанола и тимола, а также 4-бромтимола получены сложные эфиры (тимолбензоат и 4-бромтимолбензоат впервые), обладающие выраженной антимикробной и противогрибковой активностью. Экспериментально противомикробная активность синтезированных соединений определялась на 3 штаммах бактерий сенной палочки (Bacillus subtilis 10986, 4419 и Bacillus licheniformis 537) и дрожжевых грибах Yarrowia lipolytica W29. При испытании антибактериальной активности синтезированных соединений в качестве препарата сравнения был выбран хлорамфеникол. При микостатических испытаниях в качестве препарата сравнения применялся клотримазол. Антимикробные и противогрибковые испытания синтезированных соединений показали положительный результат, что открывает возможные перспективы дальнейшего исследования этих соединений в качестве противогрибковых и антибактериальных препаратов, лишенных токсичности, присущей бензойной кислоте.
{"title":"Синтез сложных эфиров бензойной кислоты и их антимикробная активность","authors":"Н. В. Гроза, Татьяна Александровна Яркова, Н. Н. Гесслер, А. В. Розумий","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-4-26-31","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-4-26-31","url":null,"abstract":"Ацилированием хлорангидридом бензойной кислоты природных гидроксилсодержащих соединений 1-октанола и тимола, а также 4-бромтимола получены сложные эфиры (тимолбензоат и 4-бромтимолбензоат впервые), обладающие выраженной антимикробной и противогрибковой активностью. Экспериментально противомикробная активность синтезированных соединений определялась на 3 штаммах бактерий сенной палочки (Bacillus subtilis 10986, 4419 и Bacillus licheniformis 537) и дрожжевых грибах Yarrowia lipolytica W29. При испытании антибактериальной активности синтезированных соединений в качестве препарата сравнения был выбран хлорамфеникол. При микостатических испытаниях в качестве препарата сравнения применялся клотримазол. Антимикробные и противогрибковые испытания синтезированных соединений показали положительный результат, что открывает возможные перспективы дальнейшего исследования этих соединений в качестве противогрибковых и антибактериальных препаратов, лишенных токсичности, присущей бензойной кислоте.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"56 4","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-05-06","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"141007851","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2024-05-06DOI: 10.30906/0023-1134-2024-58-4-3-10
А. В. Голоунина, Татьяна Александровна Федотчева, Николай Львович Шимановский
МикроРНК относятся к малым некодирующим РНК, которые регулируют экспрессию генов на посттранскрипционном уровне. Механизм действия микроРНК заключается в том, что они вызывают деградацию мРНК-мишени или подавляют ее трансляцию. МикроРНК-155 является одной из наиболее изученных микроРНК; ее экспрессия повышается при опухолевых и воспалительных процессах, а также во время инфекционных заболеваний, что сопровождается повышенной продукцией провоспалительных цитокинов. Часто микроРНК-155 играет негативную роль при перечисленных состояниях. Предположительно подавление или активация экспрессии микроРНК-155 может приводить к изменению течения заболевания путем изменения клеточного метаболизма, поэтому в настоящее время ведется поиск модуляторов ее экспрессии. В обзоре рассмотрены возможные мишени микроРНК-155 и вызываемые ею эффекты в различных клетках и тканях, а также возможности фармакологической регуляции микроРНК-155. В качестве прямых ингибиторов микроРНК-155 могут выступать антисмысловые олигонуклеотиды (анти-микроРНК; например, исследуется олигонуклеотид под названием Кобомарсен); также исследуются соединения, подавляющие ее экспрессию, — стероидные гормоны, биофлавоноиды и некоторые другие.
{"title":"МикроРНК-155 как возможная фармакологическая мишень","authors":"А. В. Голоунина, Татьяна Александровна Федотчева, Николай Львович Шимановский","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-4-3-10","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-4-3-10","url":null,"abstract":"МикроРНК относятся к малым некодирующим РНК, которые регулируют экспрессию генов на посттранскрипционном уровне. Механизм действия микроРНК заключается в том, что они вызывают деградацию мРНК-мишени или подавляют ее трансляцию. МикроРНК-155 является одной из наиболее изученных микроРНК; ее экспрессия повышается при опухолевых и воспалительных процессах, а также во время инфекционных заболеваний, что сопровождается повышенной продукцией провоспалительных цитокинов. Часто микроРНК-155 играет негативную роль при перечисленных состояниях. Предположительно подавление или активация экспрессии микроРНК-155 может приводить к изменению течения заболевания путем изменения клеточного метаболизма, поэтому в настоящее время ведется поиск модуляторов ее экспрессии. В обзоре рассмотрены возможные мишени микроРНК-155 и вызываемые ею эффекты в различных клетках и тканях, а также возможности фармакологической регуляции микроРНК-155. В качестве прямых ингибиторов микроРНК-155 могут выступать антисмысловые олигонуклеотиды (анти-микроРНК; например, исследуется олигонуклеотид под названием Кобомарсен); также исследуются соединения, подавляющие ее экспрессию, — стероидные гормоны, биофлавоноиды и некоторые другие.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"7 2","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-05-06","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"141008172","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2024-05-06DOI: 10.30906/0023-1134-2024-58-4-52-64
Владимир Борисович Маркеев, Евгения Викторовна Блынская, Сергей Валерьевич Тишков, Константин Викторович Алексеев, Виктор Константинович Алексеев
В современных исследованиях процесса прессования для оценки механических свойств таблеток используются математические модели, наиболее применяемыми из которых являются уравнения Хеккеля и Кавакиты. Эти классические модели не учитывают все параллельно происходящие при межчастичном взаимодействии процессы, что делает перспективным разработку новых подходов к моделированию процесса таблетирования. К настоящему времени разработано достаточно большое количество моделей прямого прессования, а выбор оптимального уравнения для каждого конкретного случая остается нетривиальной задачей. В статье произведен анализ используемых в настоящее время математических описаний процесса прямого прессования.
{"title":"Современные подходы к математическому моделированию процесса прямого прессования таблеток","authors":"Владимир Борисович Маркеев, Евгения Викторовна Блынская, Сергей Валерьевич Тишков, Константин Викторович Алексеев, Виктор Константинович Алексеев","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-4-52-64","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-4-52-64","url":null,"abstract":"В современных исследованиях процесса прессования для оценки механических свойств таблеток используются математические модели, наиболее применяемыми из которых являются уравнения Хеккеля и Кавакиты. Эти классические модели не учитывают все параллельно происходящие при межчастичном взаимодействии процессы, что делает перспективным разработку новых подходов к моделированию процесса таблетирования. К настоящему времени разработано достаточно большое количество моделей прямого прессования, а выбор оптимального уравнения для каждого конкретного случая остается нетривиальной задачей. В статье произведен анализ используемых в настоящее время математических описаний процесса прямого прессования.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"41 2","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-05-06","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"141010558","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Статья посвящена изучению высвобождения меланина из его гелевой лекарственной формы, а также токсикологических свойств геля. Установлено, что наиболее интенсивное высвобождение меланина из геля регистрируется в первые 3 ч (50,8 %). Оставшееся количество меланина в дальнейшем выделяется постепенно по мере смещения равновесия в системе, вследствие замедления высвобождения меланина обеспечивается увеличение продолжительности действия фотопротекторного препарата. При изучении параметров острой токсичности разработанного геля на основе меланина, выделенного из оболочек семян каштана конского, при его подкожном введении и накожном применении в дозах 1500, 2000, 2500, 3000 мг/кг, симптомов острого отравления у всех экспериментальных животных не обнаружено, летальность отсутствовала. Установлено, что фотопротекторный гель относится к V классу практически безвредных веществ: при накожном применении крысам ЛД50 составила более 2500 мг/кг.
文章专门研究了黑色素从凝胶剂型中的释放情况以及凝胶的毒理学特性。研究发现，黑色素从凝胶中释放最密集的时间是最初的 3 小时（50.8%）。由于黑色素释放的速度减慢，光防护制剂的作用时间延长。在研究以黑色素为基础开发的凝胶（从七叶树籽壳中分离）的急性毒性参数时，皮下注射和局部使用的剂量为 1500、2000、2500、3000 毫克/千克，所有实验动物均未发现急性中毒症状，也不存在致死现象。实验证明，这种光保护凝胶属于 V 类实际上无害的物质：大鼠皮下注射的半数致死剂量超过 2500 毫克/千克。
{"title":"Биофармацевтическая оценка фотопротекторного препарата на основе меланина, выделенного из оболочек семян каштана конского (Aesculus hippocastanum L.)","authors":"Луиза Бахтияровна Азимова, А.Е. Филатова, Аббасхан Сабирханович Тураев","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-3-17-22","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-3-17-22","url":null,"abstract":"Статья посвящена изучению высвобождения меланина из его гелевой лекарственной формы, а также токсикологических свойств геля. Установлено, что наиболее интенсивное высвобождение меланина из геля регистрируется в первые 3 ч (50,8 %). Оставшееся количество меланина в дальнейшем выделяется постепенно по мере смещения равновесия в системе, вследствие замедления высвобождения меланина обеспечивается увеличение продолжительности действия фотопротекторного препарата. При изучении параметров острой токсичности разработанного геля на основе меланина, выделенного из оболочек семян каштана конского, при его подкожном введении и накожном применении в дозах 1500, 2000, 2500, 3000 мг/кг, симптомов острого отравления у всех экспериментальных животных не обнаружено, летальность отсутствовала. Установлено, что фотопротекторный гель относится к V классу практически безвредных веществ: при накожном применении крысам ЛД50 составила более 2500 мг/кг.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"24 16","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-04-02","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"140753457","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2024-04-02DOI: 10.30906/0023-1134-2024-58-3-11-16
Владимир Станиславович Роговский, Анна Дмитриевна Кукушкина, Николай Львович Шимановский
Уролитин А — полифенольный метаболит эллаговой кислоты и эллагитанинов, продуцируемый кишечной микробиотой и обладающий более высокой биодоступностью, по сравнению с исходными полифенолами. При моделировании острого воспаления уролитин А (в концентрации 5 мкМ), а также комбинация уролитина А с холекальциферолом (в концентрации 0,01 мкМ) снижали фитогемагглютинин-стимулированную продукцию IFN-γ мононуклеарными клетками периферической крови (МНПК) здоровых доноров (на 19 и 27 % соответственно). Для оценки влияния уролитина А на иммуносупрессорные эффекты хронического воспаления нами использовалась способность питательной среды, полученной при культивировании опухолевых клеток, снижать выработку IFN-γ МНПК. При добавлении к опухолевым клеткам линии HeLa (аденокарцинома шейки матки) уролитин А, подавляя продукцию различных иммунорегуляторных факторов опухолевыми клетками, снижал способность среды, в которой культивировались опухолевые клетки, подавлять выработку IFN-γ МНПК. Таким образом, можно предположить, что уролитин А снижает иммуносупрессорный потенциал опухолевого микроокружения.
尿石素 A 是鞣花酸和鞣花丹宁的一种多酚代谢物，由肠道微生物群产生，与原始多酚相比具有更高的生物利用率。在急性炎症模型中，尿石素 A（浓度为 5 μM）以及尿石素 A 与胆钙化醇（浓度为 0.01 μM）的组合降低了健康供体的外周血单核细胞（PBMCs）在植物血凝素刺激下产生的 IFN-γ（分别降低了 19% 和 27%）。为了评估尿石素 A 对慢性炎症的免疫抑制作用的影响，我们利用了肿瘤细胞培养过程中获得的营养介质减少 PBMCs 产生 IFN-γ 的能力。当向 HeLa 株（宫颈腺癌）的肿瘤细胞中添加尿石素 A 时，尿石素 A 通过抑制肿瘤细胞产生各种免疫调节因子，降低了培养肿瘤细胞的培养基抑制 IFN-γ INPK 产生的能力。因此，可以认为尿石素 A 降低了肿瘤微环境的免疫抑制潜力。
{"title":"Влияние уролитина A и холекальциферола на продукцию IFN-γ мононуклеарными клетками периферической крови в норме и в присутствии продуктов, выделяемых опухолевыми клетками","authors":"Владимир Станиславович Роговский, Анна Дмитриевна Кукушкина, Николай Львович Шимановский","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-3-11-16","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-3-11-16","url":null,"abstract":"Уролитин А — полифенольный метаболит эллаговой кислоты и эллагитанинов, продуцируемый кишечной микробиотой и обладающий более высокой биодоступностью, по сравнению с исходными полифенолами. При моделировании острого воспаления уролитин А (в концентрации 5 мкМ), а также комбинация уролитина А с холекальциферолом (в концентрации 0,01 мкМ) снижали фитогемагглютинин-стимулированную продукцию IFN-γ мононуклеарными клетками периферической крови (МНПК) здоровых доноров (на 19 и 27 % соответственно). Для оценки влияния уролитина А на иммуносупрессорные эффекты хронического воспаления нами использовалась способность питательной среды, полученной при культивировании опухолевых клеток, снижать выработку IFN-γ МНПК. При добавлении к опухолевым клеткам линии HeLa (аденокарцинома шейки матки) уролитин А, подавляя продукцию различных иммунорегуляторных факторов опухолевыми клетками, снижал способность среды, в которой культивировались опухолевые клетки, подавлять выработку IFN-γ МНПК. Таким образом, можно предположить, что уролитин А снижает иммуносупрессорный потенциал опухолевого микроокружения.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"16 13","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-04-02","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"140753851","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2024-04-02DOI: 10.30906/0023-1134-2024-58-3-3-10
Ахмед Хамид Хумаири
Поиск перспективных веществ с целью создания на их основе новых химиотерапевтических препаратов является актуальным в современной онкологии. Интересным в этом плане могут быть новые производные азолоазинов, которые являются аналогами известного противоопухолевого препарата темозоломида. Цель — изучить противоопухолевую активность 11 новых производных азолоазинов in vitro и in vivo. Для оценки цитотоксического действия азолоазинов на клетки MCF-7 и CHO был использован МТТ-тест. Для моделирования ксеногенной модели РМЖ использовали мышей линии BALB/c, которым ортотопически вводили по 106 клеток MCF-7. Тестируемые вещества вводили в дозе 1/2 IC50 однократно внутрибрюшинно через 72 ч после трансплантации опухоли. Степень дифференцировки и распространенность опухоли в ткани, а также характер метастазирования исследовали с помощью анализа гистологических срезов после выведения животных из эксперимента. Производили замер объема первичного опухолевого узла. При оценке цитотоксической активности новых производных азолоазинов показано, что наиболее токсичными в отношении клеток MCF-7 являются соединения 4, 6 и 9, поэтому они были отобраны для исследования цитотоксичности на нормальных клетках (культивируемые клетки яичника китайского хомячка, CHO). Отобранные соединения 6, 9 обладают низкой цитотоксичностью в отношении клеток CHO, что можно отнести к позитивным моментам в случае их использования в качестве противоопухолевых препаратов. В эксперименте in vivo показано, что введение выбранных соединений 4, 6 и 9 привело к более выраженному торможению роста опухоли, чем использование только эпирубицина. Гистологический анализ также выявил, что соединения 4, 6, 9 обладают противоопухолевой активностью. Таким образом, полученный в экспериментах in vitro и in vivo противоопухолевый эффект новых производных азолоазинов доказывает их высокую активность как потенциальных химиотерапевтических соединений, а также их перспективность для дальнейшего изучения с целью создания на их основе новых противоопухолевых препаратов.
{"title":"Экспериментальные исследования in vitro и in vivo противоопухолевого действия новых производных азолоазинов для терапии рака молочной железы","authors":"Ахмед Хамид Хумаири","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-3-3-10","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-3-3-10","url":null,"abstract":"Поиск перспективных веществ с целью создания на их основе новых химиотерапевтических препаратов является актуальным в современной онкологии. Интересным в этом плане могут быть новые производные азолоазинов, которые являются аналогами известного противоопухолевого препарата темозоломида. Цель — изучить противоопухолевую активность 11 новых производных азолоазинов in vitro и in vivo. Для оценки цитотоксического действия азолоазинов на клетки MCF-7 и CHO был использован МТТ-тест. Для моделирования ксеногенной модели РМЖ использовали мышей линии BALB/c, которым ортотопически вводили по 106 клеток MCF-7. Тестируемые вещества вводили в дозе 1/2 IC50 однократно внутрибрюшинно через 72 ч после трансплантации опухоли. Степень дифференцировки и распространенность опухоли в ткани, а также характер метастазирования исследовали с помощью анализа гистологических срезов после выведения животных из эксперимента. Производили замер объема первичного опухолевого узла. При оценке цитотоксической активности новых производных азолоазинов показано, что наиболее токсичными в отношении клеток MCF-7 являются соединения 4, 6 и 9, поэтому они были отобраны для исследования цитотоксичности на нормальных клетках (культивируемые клетки яичника китайского хомячка, CHO). Отобранные соединения 6, 9 обладают низкой цитотоксичностью в отношении клеток CHO, что можно отнести к позитивным моментам в случае их использования в качестве противоопухолевых препаратов. В эксперименте in vivo показано, что введение выбранных соединений 4, 6 и 9 привело к более выраженному торможению роста опухоли, чем использование только эпирубицина. Гистологический анализ также выявил, что соединения 4, 6, 9 обладают противоопухолевой активностью. Таким образом, полученный в экспериментах in vitro и in vivo противоопухолевый эффект новых производных азолоазинов доказывает их высокую активность как потенциальных химиотерапевтических соединений, а также их перспективность для дальнейшего изучения с целью создания на их основе новых противоопухолевых препаратов.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"71 4","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-04-02","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"140751788","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
京公网安备 11010802042870号
京ICP备2023020795号-1
扫码关注我们
求助内容：
应助结果提醒方式：