Pub Date : 2023-08-30DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-8-9-14
Светлана Владимировна Аксенова, Марина Валериевна Малькина, Андрей Владимирович Заборовский, Дина Владимировна Юнина, Лариса Анатольевна Тарарина, Евгения Александровна Хозина, Василиса Игоревна Шляпкина, Олег Александрович Куликов, Николай Анат Пятаев
Исследована эффективность применения липосомального дексаметазона при аутоиммунном экспериментальном увеите у кроликов. Сравнивались оригинальная липосомальная форма дексаметазона и его официнальный водный раствор. Липосомальная композиция представляла собой везикулы с размером 124 ± 6 нм с концентрацией действующего вещества в эмульсии 4 мг/мл. В группе позитивного контроля использовался официнальный водный раствор дексаметазона. Исследование проводилось на кроликах породы шиншилла с моделью эндотоксин-индуцированного переднего увеита. Животные были разделены на 3 группы: контроль, применение водорастворимого дексметазона, применение липосомальной формы дексаметазона. Препараты вводили однократно субконъюнктивально на высоте клинических проявлений увеита. Оценивалась клиническая картина и балльный критерий тяжести увеита, а также ряд гематологических и иммунологических показателей. На фоне применения препаратов отмечено снижение выраженности клинических проявлений увеита. Через 72 ч после начала терапии значимых различий по клинической эффективности между исследованными препаратами зарегистрировано не было. На 10 сутки после начала терапии отмечено более выраженное клиническое улучшение и снижение показателей системного воспаления в группе липосомального дексаметазона.
{"title":"Липосомальная форма дексаметазона при экспериментальном аутоиммунном увеите: клинико-иммунологические эффекты","authors":"Светлана Владимировна Аксенова, Марина Валериевна Малькина, Андрей Владимирович Заборовский, Дина Владимировна Юнина, Лариса Анатольевна Тарарина, Евгения Александровна Хозина, Василиса Игоревна Шляпкина, Олег Александрович Куликов, Николай Анат Пятаев","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-8-9-14","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-8-9-14","url":null,"abstract":"Исследована эффективность применения липосомального дексаметазона при аутоиммунном экспериментальном увеите у кроликов. Сравнивались оригинальная липосомальная форма дексаметазона и его официнальный водный раствор. Липосомальная композиция представляла собой везикулы с размером 124 ± 6 нм с концентрацией действующего вещества в эмульсии 4 мг/мл. В группе позитивного контроля использовался официнальный водный раствор дексаметазона. Исследование проводилось на кроликах породы шиншилла с моделью эндотоксин-индуцированного переднего увеита. Животные были разделены на 3 группы: контроль, применение водорастворимого дексметазона, применение липосомальной формы дексаметазона. Препараты вводили однократно субконъюнктивально на высоте клинических проявлений увеита. Оценивалась клиническая картина и балльный критерий тяжести увеита, а также ряд гематологических и иммунологических показателей. На фоне применения препаратов отмечено снижение выраженности клинических проявлений увеита. Через 72 ч после начала терапии значимых различий по клинической эффективности между исследованными препаратами зарегистрировано не было. На 10 сутки после начала терапии отмечено более выраженное клиническое улучшение и снижение показателей системного воспаления в группе липосомального дексаметазона.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-08-30","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"86736337","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-08-30DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-8-15-19
Елена Анатольевна Иванова, Светлана Константиновна Мамонова, Татьяна Александровна Воронина
Изучено влияние диметилсульфоксида (ДМСО) при превентивном однократном внутрибрюшинном введении в концентрациях 10, 30 и 50 % (в объеме 10 мл/кг) на изменение болевой чувствительности мышей при местной и системной активации ионных каналов TRPV1 их агонистом капсаицином. Установлено, что ДМСО при внутрибрюшинном введении в концентрации 50 % значимо снижает (на 73,1 %) время реакции мышей на инъекцию раствора капсаицина в плюсну животных. ДМСО значимо не влияет на повышенный при однократном подкожном введении (в холку) капсаицина в дозе 1 мг/кг порог болевой чувствительности мышей в тесте отдергивания хвоста от теплового излучения. Однако 30 и 50 % ДМСО per se повышает порог болевой чувствительности мышей в тесте отдергивания хвоста. Так как при наружном применении ДМСО усиливает эффект капсаицина в капсаициновом тесте, зарегистрированный анальгетический эффект ДМСО при однократном внутрибрюшинном введении в капсаициновом тесте и тесте отдергивания хвоста от теплового излучения у мышей обусловлен его центральным действием, а не влиянием на афферентную иннервацию.
{"title":"Влияние диметилсульфоксида на вызванное стимуляцией ионных каналов TRPV1 изменение болевой чувствительности у мышей","authors":"Елена Анатольевна Иванова, Светлана Константиновна Мамонова, Татьяна Александровна Воронина","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-8-15-19","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-8-15-19","url":null,"abstract":"Изучено влияние диметилсульфоксида (ДМСО) при превентивном однократном внутрибрюшинном введении в концентрациях 10, 30 и 50 % (в объеме 10 мл/кг) на изменение болевой чувствительности мышей при местной и системной активации ионных каналов TRPV1 их агонистом капсаицином. Установлено, что ДМСО при внутрибрюшинном введении в концентрации 50 % значимо снижает (на 73,1 %) время реакции мышей на инъекцию раствора капсаицина в плюсну животных. ДМСО значимо не влияет на повышенный при однократном подкожном введении (в холку) капсаицина в дозе 1 мг/кг порог болевой чувствительности мышей в тесте отдергивания хвоста от теплового излучения. Однако 30 и 50 % ДМСО per se повышает порог болевой чувствительности мышей в тесте отдергивания хвоста. Так как при наружном применении ДМСО усиливает эффект капсаицина в капсаициновом тесте, зарегистрированный анальгетический эффект ДМСО при однократном внутрибрюшинном введении в капсаициновом тесте и тесте отдергивания хвоста от теплового излучения у мышей обусловлен его центральным действием, а не влиянием на афферентную иннервацию.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-08-30","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"88926827","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-08-30DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-8-46-50
Алексей Викторович Мягчилов, Лариса Ивановна Соколова, Ксения Сергеевна Кулагина, Роман Васильевич Дудкин
Методами 13С ЯМР-спектроскопии и масс-спектрометрии с ионизацией электронным ударом впервые в растении веретенник яйцевидный (Atractylodes ovata (Thunb.) DC.), произрастающем в Приморском крае Дальнего Востока России, идентифицировано 8 тритерпеноидов: лупеол, тараксастерол, α-амирин, β-амирин, 3-О-ацетиллупеол, 3-О-ацетил-α-амирин, 3-О-ацетил-β-амирин и 3-О-ацетилтараксастерол. Исследовано влияние природы экстрагента (гексан, четыреххлористый углерод, 95 % этанол) на выход тритерпеноидов из надземных и подземных органов растения A. ovata. Установлено, что максимальное извлечение тритерпеноидов из исходного сырья достигается при использовании в качестве экстрагента четыреххлористого углерода (соцветия — 4,87 %, листья — 1,41 %, корни — 0,25 %), а минимальное — этанолом (соцветия — 2,04 %, листья — 1,25 %, корни — 0,10 %). Состав тритерпеноидов в экстрактах надземных и подземных органов A. ovata определяли методом ГЖХ-МС. Показано, что доминирующим тритерпеноидом в листьях и корнях A. ovata является лупеол (0,39 ± 0,03 и 0,10 ± 0,02 % соответственно), а в соцветиях — 3-О-ацетил-β-амирин (1,11 ± 0,04 %).
13c核光谱学和质谱学的方法，电子冲击电离，是第一个卵形纺纱植物(atractytylodes ovata)。DC)，原产于俄罗斯远东海域的8个三聚氰胺(lupeol、tarasarol、amilyn、3- o - amilyn、3- o - amilyn、3- o - amilyn和3- o - amilyn)。研究了外推特植物(hecsan，四氯化碳，95%乙醇)的影响。据发现，从原材料中提取的三聚氰胺最多可用于四氯化碳提取物(4.87%，叶为1.41%，根为0.25%)，最低为乙醇(2.04%，叶为1.25%，根为0.10%)。在地底和地下器官a ovata的提取物中，三聚氰胺的组成是由hg - ms决定的。a ovata叶子和根中的三聚氰胺占主导地位(分别为0.39 0.03和0.10 0.02)，同花序为3- o -乙酰亚胺(1.11 0.04 %)。
{"title":"Извлечение и идентификация тритерпеноидов Atractylodes ovata (Thunb.) DC.","authors":"Алексей Викторович Мягчилов, Лариса Ивановна Соколова, Ксения Сергеевна Кулагина, Роман Васильевич Дудкин","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-8-46-50","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-8-46-50","url":null,"abstract":"Методами 13С ЯМР-спектроскопии и масс-спектрометрии с ионизацией электронным ударом впервые в растении веретенник яйцевидный (Atractylodes ovata (Thunb.) DC.), произрастающем в Приморском крае Дальнего Востока России, идентифицировано 8 тритерпеноидов: лупеол, тараксастерол, α-амирин, β-амирин, 3-О-ацетиллупеол, 3-О-ацетил-α-амирин, 3-О-ацетил-β-амирин и 3-О-ацетилтараксастерол. Исследовано влияние природы экстрагента (гексан, четыреххлористый углерод, 95 % этанол) на выход тритерпеноидов из надземных и подземных органов растения A. ovata. Установлено, что максимальное извлечение тритерпеноидов из исходного сырья достигается при использовании в качестве экстрагента четыреххлористого углерода (соцветия — 4,87 %, листья — 1,41 %, корни — 0,25 %), а минимальное — этанолом (соцветия — 2,04 %, листья — 1,25 %, корни — 0,10 %). Состав тритерпеноидов в экстрактах надземных и подземных органов A. ovata определяли методом ГЖХ-МС. Показано, что доминирующим тритерпеноидом в листьях и корнях A. ovata является лупеол (0,39 ± 0,03 и 0,10 ± 0,02 % соответственно), а в соцветиях — 3-О-ацетил-β-амирин (1,11 ± 0,04 %).","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-08-30","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"90426925","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-08-30DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-8-51-58
Ирина Александровна Лупанова, Прасковья Георгиевна Мизина
Проведено сравнительное изучение фармакологической активности экстракта травы дикорастущего и экстракта листьев культивируемого цикория обыкновенного как перспективных источников антиоксидантных, гепатопротекторных и иммуномодулирующих биологически активных веществ. Первичный скрининг биологической активности экстрактов изучали с использованием специфических ферментных биотест-систем in vitro на основе глутатионредуктазы (ГР) и каталазы (КАТ); цитохрома Р450 и глутатионтрансферазы (ГТ); НАДФН-оксидазы. При внесении экстракта травы дикорастущего цикория обыкновенного в концентрации 3,3 мкг/мл в инкубационную среду скорость ГР-реакции увеличивалась на 91 %, КАТ – на 37 % по сравнению с контролем. С применением специфических ферментных биотест-систем на основе цитохрома Р450 и ГТ установлено, что экстракт листьев культивируемого растения в концентрациях 2,0 мкг/мл обладал менее выраженным действием по сравнению с экстрактом травы дикорастущего растения на активность ключевых ферментов системы биотрансформации. Полученные результаты подтверждены на модели токсического поражения печени крыс, вызванного тетрахлорметаном in vivo. В экспериментах использовали нелинейных крыс самцов массой тела 200 ± 20 г. С использованием специфической ферментной биотест-системы на основе НАДФН-оксидазы из лейкоцитов крови кроликов показано, что экстракт листьев культивируемого цикория в концентрации 3,3 мкг/мл проявлял более выраженные иммуномодулирующие свойства по сравнению с экстрактом травы дикорастущего растения.
{"title":"Сравнительное изучение фармакологической активности экстрактов цикория обыкновенного","authors":"Ирина Александровна Лупанова, Прасковья Георгиевна Мизина","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-8-51-58","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-8-51-58","url":null,"abstract":"Проведено сравнительное изучение фармакологической активности экстракта травы дикорастущего и экстракта листьев культивируемого цикория обыкновенного как перспективных источников антиоксидантных, гепатопротекторных и иммуномодулирующих биологически активных веществ. Первичный скрининг биологической активности экстрактов изучали с использованием специфических ферментных биотест-систем in vitro на основе глутатионредуктазы (ГР) и каталазы (КАТ); цитохрома Р450 и глутатионтрансферазы (ГТ); НАДФН-оксидазы. При внесении экстракта травы дикорастущего цикория обыкновенного в концентрации 3,3 мкг/мл в инкубационную среду скорость ГР-реакции увеличивалась на 91 %, КАТ – на 37 % по сравнению с контролем. С применением специфических ферментных биотест-систем на основе цитохрома Р450 и ГТ установлено, что экстракт листьев культивируемого растения в концентрациях 2,0 мкг/мл обладал менее выраженным действием по сравнению с экстрактом травы дикорастущего растения на активность ключевых ферментов системы биотрансформации. Полученные результаты подтверждены на модели токсического поражения печени крыс, вызванного тетрахлорметаном in vivo. В экспериментах использовали нелинейных крыс самцов массой тела 200 ± 20 г. С использованием специфической ферментной биотест-системы на основе НАДФН-оксидазы из лейкоцитов крови кроликов показано, что экстракт листьев культивируемого цикория в концентрации 3,3 мкг/мл проявлял более выраженные иммуномодулирующие свойства по сравнению с экстрактом травы дикорастущего растения.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-08-30","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"88382293","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-08-22DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-7-38-42
Зоя Кимовна Никитина, Элвин Мубариз оглы Насибов
Коллагенолитические протеазы (коллагеназы) могут использоваться в самых разных областях жизнедеятельности человека: обработка кожи, производство стиральных порошков, приготовление пищевых продуктов и напитков, а также фармацевтика и медицина. Целью настоящего исследования являлась разработка методов получения и характеристика коллагенолитической протеиназы мицелиального гриба Aspergillus fumigatus. Разработан способ получения внеклеточной коллагенолитической протеиназы A. fumigatus с использованием двухстадийной хроматографической очистки. Анализ физико-химических и биохимических свойств фермента подтвердил, что синтезирована протеиназа серинового типа с молекулярной массой 40 кДа и максимальной активностью при 40 °C и рН 7,5. Полученные данные позволяют рассматривать протеиназу A. fumigatus в качестве основы для получения новых лекарственных средств с коллагенолитическим эффектом.
{"title":"Получение и свойства коллагенолитической протеиназы Aspergillus fumigatus","authors":"Зоя Кимовна Никитина, Элвин Мубариз оглы Насибов","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-7-38-42","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-7-38-42","url":null,"abstract":"Коллагенолитические протеазы (коллагеназы) могут использоваться в самых разных областях жизнедеятельности человека: обработка кожи, производство стиральных порошков, приготовление пищевых продуктов и напитков, а также фармацевтика и медицина. Целью настоящего исследования являлась разработка методов получения и характеристика коллагенолитической протеиназы мицелиального гриба Aspergillus fumigatus. Разработан способ получения внеклеточной коллагенолитической протеиназы A. fumigatus с использованием двухстадийной хроматографической очистки. Анализ физико-химических и биохимических свойств фермента подтвердил, что синтезирована протеиназа серинового типа с молекулярной массой 40 кДа и максимальной активностью при 40 °C и рН 7,5. Полученные данные позволяют рассматривать протеиназу A. fumigatus в качестве основы для получения новых лекарственных средств с коллагенолитическим эффектом.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-08-22","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"79938325","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-08-22DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-7-24-31
Тамара Владимировна Шушпанова, Т.П. Новожеева, Николай Александрович Бохан, Л. Н. Новицкая, Владимир Васильевич Удут, М. И. Смагина, А. В. Матвеенко, М. В. Мелешко, Н. Э. Коломиец, Наталья Петровна Гарганеева, А. С. Подъяблонский, С. М. Сафронов, Р. C. Боев, Елена Владимировна Маркова, Е. М. Князева
Поиск новых средств для снижения токсических эффектов алкоголя на организм основан на создании различных фармацевтических средств, влияющих на токсикокинетику и/или токсикодинамику этанола. Необходим дифференцированный подход при фармакотерапии алкоголизма из-за различной клинической типологии заболевания. В сравнении с синтетическими препаратами, растительные средства обладают несколькими видами активности, дополняющими эффективность их действия. Исследование и разработка технологии изготовления новых лекарственных средств на основе репешка волосистого (Agrimonia pilosa) являются перспективными. В ходе проведения эксперимента при тестировании белых беспородных мышей в «открытом поле» установлено, что экстракт репешка волосистого уменьшал ориентировочно-исследовательскую активность поведения и способствовал адаптации животных к стрессу. У мышей, получавших экстракт репешка волосистого, снижалась чувствительность к введению этанола: латентный период засыпания сократился в 1,6 раза, а длительность сна — в 3 раза по сравнению с группой мышей, получавшей крахмальную слизь. У крыс, получавших экстракт репешка волосистого в дозах 100 и 150 мг/кг, длительность этанолового сна уменьшалась в 1,8 – 2,4 раза по сравнению с животными, получавшими экстракт зверобоя, что свидетельствует о детоксикационном эффекте данного экстракта. Экстракт репешка волосистого значительно снижал груминг во всех группах животных, что связано с его противотревожным действием и является крайне важным для редукции развития делирия при острой алкогольной интоксикации.
{"title":"Инновационное стресс-протективное и детоксикационное средство для снижения влияния алкогольной интоксикации на центральную нервную систему","authors":"Тамара Владимировна Шушпанова, Т.П. Новожеева, Николай Александрович Бохан, Л. Н. Новицкая, Владимир Васильевич Удут, М. И. Смагина, А. В. Матвеенко, М. В. Мелешко, Н. Э. Коломиец, Наталья Петровна Гарганеева, А. С. Подъяблонский, С. М. Сафронов, Р. C. Боев, Елена Владимировна Маркова, Е. М. Князева","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-7-24-31","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-7-24-31","url":null,"abstract":"Поиск новых средств для снижения токсических эффектов алкоголя на организм основан на создании различных фармацевтических средств, влияющих на токсикокинетику и/или токсикодинамику этанола. Необходим дифференцированный подход при фармакотерапии алкоголизма из-за различной клинической типологии заболевания. В сравнении с синтетическими препаратами, растительные средства обладают несколькими видами активности, дополняющими эффективность их действия. Исследование и разработка технологии изготовления новых лекарственных средств на основе репешка волосистого (Agrimonia pilosa) являются перспективными. В ходе проведения эксперимента при тестировании белых беспородных мышей в «открытом поле» установлено, что экстракт репешка волосистого уменьшал ориентировочно-исследовательскую активность поведения и способствовал адаптации животных к стрессу. У мышей, получавших экстракт репешка волосистого, снижалась чувствительность к введению этанола: латентный период засыпания сократился в 1,6 раза, а длительность сна — в 3 раза по сравнению с группой мышей, получавшей крахмальную слизь. У крыс, получавших экстракт репешка волосистого в дозах 100 и 150 мг/кг, длительность этанолового сна уменьшалась в 1,8 – 2,4 раза по сравнению с животными, получавшими экстракт зверобоя, что свидетельствует о детоксикационном эффекте данного экстракта. Экстракт репешка волосистого значительно снижал груминг во всех группах животных, что связано с его противотревожным действием и является крайне важным для редукции развития делирия при острой алкогольной интоксикации.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-08-22","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"85271344","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-08-22DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-7-3-6
Владимир Александрович Евтеев, Ирина Семеновна Семенова, Наталья Дмитриевна Бунятян, Алексей Борисович Прокофьев
В работе изучали возможность использования современных биомаркеров повреждения почек in vivo — цистатина С и кластерина на модели клеточной линии RPTEC/TERT1. В качестве нефротоксических агентов использовали лекарственные средства: цисплатин (цис-[Pt(NH3)2Cl2]) и ванкомицин. Концентрацию белков-биомаркеров измеряли методом иммуноферментного анализа. Было показано резкое повышение концентрации кластерина в течение первых 4 ч при инкубации с ванкомицином, однако далее концентрация кластерина возвращалась к норме. Концентрация цистатина С повышалась постепенно на протяжении всего периода инкубации при инкубации как с циплатином, так и с ванкомицином. Полученные результаты демонстрируют возможность использования кластерина и цистатина С в качестве биомаркеров in vitro для оценки нефротоксичности, вызванной лекарственными препаратами, в клетках RPTEC/TERT1/TERT1.
{"title":"Изучение возможности применения почечных биомаркеров для оценки нефротоксичности лекарственных средств на модели клеточной линии RPTEC/TERT1","authors":"Владимир Александрович Евтеев, Ирина Семеновна Семенова, Наталья Дмитриевна Бунятян, Алексей Борисович Прокофьев","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-7-3-6","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-7-3-6","url":null,"abstract":"В работе изучали возможность использования современных биомаркеров повреждения почек in vivo — цистатина С и кластерина на модели клеточной линии RPTEC/TERT1. В качестве нефротоксических агентов использовали лекарственные средства: цисплатин (цис-[Pt(NH3)2Cl2]) и ванкомицин. Концентрацию белков-биомаркеров измеряли методом иммуноферментного анализа. Было показано резкое повышение концентрации кластерина в течение первых 4 ч при инкубации с ванкомицином, однако далее концентрация кластерина возвращалась к норме. Концентрация цистатина С повышалась постепенно на протяжении всего периода инкубации при инкубации как с циплатином, так и с ванкомицином. Полученные результаты демонстрируют возможность использования кластерина и цистатина С в качестве биомаркеров in vitro для оценки нефротоксичности, вызванной лекарственными препаратами, в клетках RPTEC/TERT1/TERT1.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-08-22","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"89651035","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-08-22DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-7-7-12
Григорий Владимирович Мокров, Тать на Васильевна Воробьева, В. Е. Бирюкова, Елена Игоревна Барчукова, Владимир Валерьевич Барчуков, Иосиф Борисович Цорин, Марина Борисовна Вититнова, Алексей Геннадьевич Ребеко, Сергей Александрович Крыжановский
В работе получены новые соединения группы бис-(2,3,4-триметоксибензил)пропанди-аминов, изучена их антиишемическая и антиаритмическая активность. Установлено, что введение гидроксильной группы в центральную часть пропанового линкера практически не изменяет спектр кардиотропных свойств незамещенного соединения АЛМ-851, в то время как введение двух метильных групп приводит к полному исчезновению как антиаритмической, так и антиишемической активности. Соединение АЛМ-850 (дигидрохлорид 1,3-бис((2,3,4-три-метоксибензил)амино)пропан-2-ола) в дозе 3 мг/кг значимо препятствовало развитию нарушений ритма и гибели животных на моделях аконитиновой и хлоридкальциевой аритмий, а также снижало депрессию сегмента ST в модели изопротереноловой ишемии.
{"title":"Синтез и кардиотропная активность N,N’-диарилпропан-1,3-диаминов","authors":"Григорий Владимирович Мокров, Тать на Васильевна Воробьева, В. Е. Бирюкова, Елена Игоревна Барчукова, Владимир Валерьевич Барчуков, Иосиф Борисович Цорин, Марина Борисовна Вититнова, Алексей Геннадьевич Ребеко, Сергей Александрович Крыжановский","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-7-7-12","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-7-7-12","url":null,"abstract":"В работе получены новые соединения группы бис-(2,3,4-триметоксибензил)пропанди-аминов, изучена их антиишемическая и антиаритмическая активность. Установлено, что введение гидроксильной группы в центральную часть пропанового линкера практически не изменяет спектр кардиотропных свойств незамещенного соединения АЛМ-851, в то время как введение двух метильных групп приводит к полному исчезновению как антиаритмической, так и антиишемической активности. Соединение АЛМ-850 (дигидрохлорид 1,3-бис((2,3,4-три-метоксибензил)амино)пропан-2-ола) в дозе 3 мг/кг значимо препятствовало развитию нарушений ритма и гибели животных на моделях аконитиновой и хлоридкальциевой аритмий, а также снижало депрессию сегмента ST в модели изопротереноловой ишемии.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-08-22","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"82131253","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-08-22DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-7-47-54
Наталья Николаевна Еременко, Дмитрий Владимирович Горячев
Выбор адаптивного дизайна в исследованиях биоэквивалентности возможен для лекарственных средств, для которых отсутствуют данные о вариабельности фармакокинетических параметров (коэффициент внутрииндивидуальной вариабельности CVintra). Это дизайн с проспективным планированием модификации размера выборки добровольцев на основе анализа результатов, полученных в данном исследовании. Цель работы — анализ руководящих документов и протоколов исследований биоэквивалентности с адаптивным дизайном на предмет обоснованности выбора данного дизайна по ряду параметров. По результатам проведенного ретроспективного исследования обозначены ключевые моменты, выявлен перечень недостатков. Отмечена необходимость проведения всестороннего литературного поиска значений CVintra, при отсутствии которых и/или наличии противоречивых данных выбор адаптивного дизайна будет обоснованным. Представлены критерии принятия решений для выбора адаптивного дизайна в исследованиях биоэквивалентности. Представленные примеры позволят унифицировать подход и избежать ошибок в планировании дальнейших исследований биоэквивалентности.
{"title":"Выбор адаптивного дизайна в исследованиях биоэквивалентности. критерии принятия решений","authors":"Наталья Николаевна Еременко, Дмитрий Владимирович Горячев","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-7-47-54","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-7-47-54","url":null,"abstract":"Выбор адаптивного дизайна в исследованиях биоэквивалентности возможен для лекарственных средств, для которых отсутствуют данные о вариабельности фармакокинетических параметров (коэффициент внутрииндивидуальной вариабельности CVintra). Это дизайн с проспективным планированием модификации размера выборки добровольцев на основе анализа результатов, полученных в данном исследовании. Цель работы — анализ руководящих документов и протоколов исследований биоэквивалентности с адаптивным дизайном на предмет обоснованности выбора данного дизайна по ряду параметров. По результатам проведенного ретроспективного исследования обозначены ключевые моменты, выявлен перечень недостатков. Отмечена необходимость проведения всестороннего литературного поиска значений CVintra, при отсутствии которых и/или наличии противоречивых данных выбор адаптивного дизайна будет обоснованным. Представлены критерии принятия решений для выбора адаптивного дизайна в исследованиях биоэквивалентности. Представленные примеры позволят унифицировать подход и избежать ошибок в планировании дальнейших исследований биоэквивалентности.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-08-22","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"80312135","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-08-22DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-7-43-46
Екатерина Викторовна Санарова, Анна Владимировна Ланцова, Людмила Леонидовна Николаева, Наталия Александровна Оборотова, Яна Евгеньевна Литвиненко, Наталья Леонидовна Соловьева
Целью настоящей работы являлось получение комплексных систем доставки для известного гидрофобного ингибитора тирозинкиназ — Гефитиниба и фотосенсибилизатора — алюминия фталоцианина. В процессе работы были получены две системы: первая — на основе соевого фосфатидилхолина и ПАВ и вторая — на основе яичного фосфатидилхолина, холестерина и ПЭГилированного фосфолипида. Обе системы оценили по показателям: размер частиц, ζ-потенциал, pH, содержание активных веществ после получения, фильтрации, лиофилизации. Выбранные оптимальные составы были лиофилизированы и переданы на дальнейшие биофармацевтические исследования.
{"title":"Создание модели комплексной наносистемы доставки, содержащей ингибитор тирозинкиназ и фотосенсибилизатор","authors":"Екатерина Викторовна Санарова, Анна Владимировна Ланцова, Людмила Леонидовна Николаева, Наталия Александровна Оборотова, Яна Евгеньевна Литвиненко, Наталья Леонидовна Соловьева","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-7-43-46","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-7-43-46","url":null,"abstract":"Целью настоящей работы являлось получение комплексных систем доставки для известного гидрофобного ингибитора тирозинкиназ — Гефитиниба и фотосенсибилизатора — алюминия фталоцианина. В процессе работы были получены две системы: первая — на основе соевого фосфатидилхолина и ПАВ и вторая — на основе яичного фосфатидилхолина, холестерина и ПЭГилированного фосфолипида. Обе системы оценили по показателям: размер частиц, ζ-потенциал, pH, содержание активных веществ после получения, фильтрации, лиофилизации. Выбранные оптимальные составы были лиофилизированы и переданы на дальнейшие биофармацевтические исследования.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-08-22","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"75466214","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
京公网安备 11010802042870号
京ICP备2023020795号-1
扫码关注我们
求助内容：
应助结果提醒方式：