Objective: Many investigations are conducted in the battle against infectious diseases in order to develop new drug-active ingredient candidate compounds and to identify leading compounds. The goal of this study was to synthesis a total of seven compounds, six of which are novel, with the general structure 2-(4-tert-butylphenyl)-5-(4-substitutedphenylsulfonamido)benzoxazole, to elucidate their structures, and to test their antimicrobial activities using the microdilution method. Material and Method: The synthesis of the compounds was carried out in two stages. In the first stage, under PPA catalyst 2,4-diaminophenol and 4-tert-butylbenzoic acid were refluxed, and target compounds were produced in the second step by reacting 4-substitutedbenzenesulfonyl chloride with 5-Amino-2-(4-tert-butylphenyl)benzoxazole. The compounds' antimicrobial activity was determined by using Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Candida albicans, and drug-resistant strains of these microorganisms in vitro antimicrobial activity studies. Furthermore, estimated ADME profiles were calculated using the SwissADME online software. Result and Discussion: The structures of the synthesized compounds were elucidated using 1H-NMR, 13C-NMR and Mass spectroscopy, and also their melting points were determined. The antimicrobial activities of the compounds ranged from 64 µg/ml to ˃512 µg/ml and were weaker than the reference drugs. The best antimicrobial activity was reported against an isolate of E. faecalis, with all compounds having MIC values of 64 µg/ml. The fact that six of the seven synthesized compounds are novel and that their antimicrobial activity will be tested for the first time will make a significant contribution to studies to develop new or alternative antimicrobial agents.
{"title":"NEW SULFONAMIDO-BENZOXAZOLE DERIVATIVES AS ANTIMICROBIAL AGENTS: DESIGN, SYNTHESIS AND BIOLOGICAL EVALUATION","authors":"Meryem Erol, Cemre ACAR-HALICI, Gülcan Kuyucuklu, Alparslan Semih Salan, Özlem TEMİZ-ARPACI","doi":"10.33483/jfpau.1341483","DOIUrl":"https://doi.org/10.33483/jfpau.1341483","url":null,"abstract":"Objective: Many investigations are conducted in the battle against infectious diseases in order to develop new drug-active ingredient candidate compounds and to identify leading compounds. The goal of this study was to synthesis a total of seven compounds, six of which are novel, with the general structure 2-(4-tert-butylphenyl)-5-(4-substitutedphenylsulfonamido)benzoxazole, to elucidate their structures, and to test their antimicrobial activities using the microdilution method.\u0000Material and Method: The synthesis of the compounds was carried out in two stages. In the first stage, under PPA catalyst 2,4-diaminophenol and 4-tert-butylbenzoic acid were refluxed, and target compounds were produced in the second step by reacting 4-substitutedbenzenesulfonyl chloride with 5-Amino-2-(4-tert-butylphenyl)benzoxazole. The compounds' antimicrobial activity was determined by using Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Candida albicans, and drug-resistant strains of these microorganisms in vitro antimicrobial activity studies. Furthermore, estimated ADME profiles were calculated using the SwissADME online software.\u0000Result and Discussion: The structures of the synthesized compounds were elucidated using 1H-NMR, 13C-NMR and Mass spectroscopy, and also their melting points were determined. The antimicrobial activities of the compounds ranged from 64 µg/ml to ˃512 µg/ml and were weaker than the reference drugs. The best antimicrobial activity was reported against an isolate of E. faecalis, with all compounds having MIC values of 64 µg/ml. The fact that six of the seven synthesized compounds are novel and that their antimicrobial activity will be tested for the first time will make a significant contribution to studies to develop new or alternative antimicrobial agents.","PeriodicalId":7891,"journal":{"name":"Ankara Universitesi Eczacilik Fakultesi Dergisi","volume":"83 21","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-12-22","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"138945328","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Amaç: Hidroklorotiazid, idrar çıkışının hızını ve hacmini arttırırken, Na+ ve Cl- içeriğini azaltarak kan basıncını düşüren bir ilaçtır. Bu ilaç, tek başına ya da diğer hipertansif ilaçlarla beraber kullanılmaktadır. Ancak, bu kadar önem arz eden bir ilacın etki mekanizması tam olarak bilinmemekle birlikte, bileşiğin hidro-organik sistemlerdeki iyonlaşma sabiti değeriyle alakalı literatürde sadece bir çalışma ve bileşiğin sudaki iyonlaşma sabiti değeriyle alakalı hiç çalışma yoktur. Bu nedenle bu çalışmada, farklı asetonitril-su ikili karışımlarında hidroklorotiazidin iyonlaşma sabiti değerlerinin tayini ve bu değerler kullanılarak çeşitli ekstrapolasyon yöntemleriyle hidroklorotiazidin su ortamındaki iyonlaşma sabiti değerinin tayini amaçlanmıştır. Gereç ve Yöntem: Hidroklorotiazidin iyonlaşma sabiti tayini %11, %13 ve %15 (h/h) asetonitril-su ikili karışımında 30oC’de, 1 ml/dakika akış hızında ve X Terra C18 kolonda gerçekleştirilmiştir. Hidroklorotiazidin iyonlaşma sabitinin belirlenmesi için pH-alıkonma ilişkisi, lineer solvasyon enerjisi ilişkisi (LSER) modeliyle değerlendirilmiştir. Sudaki iyonlaşma sabiti değerlerinin tayini için LSER modelinden elde edilen veriler, Yasuda-Shedlovsky ve mol kesri-(_s^s)〖pK〗_a yöntemiyle değerlendirilmiştir. Sonuç ve Tartışma: Her iki metotla hesaplanan termodinamik (_w^w)〖pK〗_(a_1 ) değerlerinin birbiriyle uyumu dikkat çekicidir ve literatürdeki organik çözücü-su ortamında elde edilen değerle uyumludur. Bu bilgiler ışığında, hidroklorotiazidin tayin edilen (_w^w)〖pK〗_(a_1 ) değerinin doğruluğu ve tekrarlanabilirliği açıkça görülmektedir. Ayrıca, tayin edilen değerler hidroklorotiazidin herhangi bir analitik yöntemle tayin edilen literatürdeki ilk termodinamik (_w^w)〖pK〗_(a_1 ) verileridir.
{"title":"DETERMINATION OF THE CHROMATOGRAPHIC IONIZATION CONSTANT VALUE OF THE POPULAR DIURETIC DRUG HYDROCLOROTHIAZIDE","authors":"Y. D. Daldal, Ebru Çubuk Demiralay","doi":"10.33483/jfpau.1346354","DOIUrl":"https://doi.org/10.33483/jfpau.1346354","url":null,"abstract":"Amaç: Hidroklorotiazid, idrar çıkışının hızını ve hacmini arttırırken, Na+ ve Cl- içeriğini azaltarak kan basıncını düşüren bir ilaçtır. Bu ilaç, tek başına ya da diğer hipertansif ilaçlarla beraber kullanılmaktadır. Ancak, bu kadar önem arz eden bir ilacın etki mekanizması tam olarak bilinmemekle birlikte, bileşiğin hidro-organik sistemlerdeki iyonlaşma sabiti değeriyle alakalı literatürde sadece bir çalışma ve bileşiğin sudaki iyonlaşma sabiti değeriyle alakalı hiç çalışma yoktur. Bu nedenle bu çalışmada, farklı asetonitril-su ikili karışımlarında hidroklorotiazidin iyonlaşma sabiti değerlerinin tayini ve bu değerler kullanılarak çeşitli ekstrapolasyon yöntemleriyle hidroklorotiazidin su ortamındaki iyonlaşma sabiti değerinin tayini amaçlanmıştır. \u0000Gereç ve Yöntem: Hidroklorotiazidin iyonlaşma sabiti tayini %11, %13 ve %15 (h/h) asetonitril-su ikili karışımında 30oC’de, 1 ml/dakika akış hızında ve X Terra C18 kolonda gerçekleştirilmiştir. Hidroklorotiazidin iyonlaşma sabitinin belirlenmesi için pH-alıkonma ilişkisi, lineer solvasyon enerjisi ilişkisi (LSER) modeliyle değerlendirilmiştir. Sudaki iyonlaşma sabiti değerlerinin tayini için LSER modelinden elde edilen veriler, Yasuda-Shedlovsky ve mol kesri-(_s^s)〖pK〗_a yöntemiyle değerlendirilmiştir.\u0000Sonuç ve Tartışma: Her iki metotla hesaplanan termodinamik (_w^w)〖pK〗_(a_1 ) değerlerinin birbiriyle uyumu dikkat çekicidir ve literatürdeki organik çözücü-su ortamında elde edilen değerle uyumludur. Bu bilgiler ışığında, hidroklorotiazidin tayin edilen (_w^w)〖pK〗_(a_1 ) değerinin doğruluğu ve tekrarlanabilirliği açıkça görülmektedir. Ayrıca, tayin edilen değerler hidroklorotiazidin herhangi bir analitik yöntemle tayin edilen literatürdeki ilk termodinamik (_w^w)〖pK〗_(a_1 ) verileridir.","PeriodicalId":7891,"journal":{"name":"Ankara Universitesi Eczacilik Fakultesi Dergisi","volume":"11 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-12-21","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"138950992","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Amaç: Ruşeym yağının (RY) diyabetin neden olduğu testiküler hasar üzerinde oksidatif stres aracılı etkisinin araştırılması amaçlanmıştır. Gereç ve Yöntem: 42 erkek Wistar albino sıçan randomize 6 gruba ayrılmıştır: kontrol, kontrol düşük doz (100 mg/kg/gün), kontrol yüksek doz (1000 mg/kg/gün), diyabet kontrol, diyabet düşük doz (100 mg/kg/gün), diyabet yüksek doz (1000 mg/kg/gün). Diyabet ve kontrol gruplarına 28 gün süre ile gavajla RY uygulanmıştır. Her hafta kan glukoz düzeyleri ölçülmüştür. Ötenazinin ardından testis dokuları çıkartılmıştır. Dokular homojenize edilmiş ve Bradford yöntemi ile total protein düzeyleri ölçülmüştür. Lipit peroksidasyonunun göstergesi olarak dokularda MDA düzeyleri, oksidatif stresin göstergesi olarak glutatyon düzeyleri ölçülmüştür. Sonuç ve Tartışma: Kontrol grubunda hem düşük, hem de yüksek doz RY uygulaması rölatif testis ağırlığında azalmaya neden olmuştur. Diyabetik yüksek doz RY grubunun rölatif testis ağırlığı diyabet kontrol grubuna göre azalmıştır. Kan glukoz düzeyleri ve vücut ağırlıklarında RY’ye bağlı olarak anlamlı farklılık görülmemiştir (p>0.05). Diyabetik hayvanlar arasında en düşük testis MDA düzeyleri diyabet yüksek doz grubunda bulunmuştur. Kontrol düşük doz grubunda glutatyon düzeyleri artmıştır. Ancak gruplar arasında MDA ve glutatyon düzeyi bakımından anlamlı farklılık bulunmamıştır (p>0.05). Halk arasında kullanımı ve antioksidan aktivitesi olan RY’nin seksüel hormonlar ve diğer moleküler yolaklar üzerindeki etkisinin araştırılacağı yeni çalışmalara ihtiyaç vardır.
研究目的本研究旨在探讨胚芽油（RY）介导的氧化应激对糖尿病引起的睾丸损伤的影响：将42只雄性Wistar白化大鼠随机分为6组：对照组、对照组低剂量（100毫克/千克/天）、对照组高剂量（1000毫克/千克/天）、糖尿病对照组、糖尿病低剂量（100毫克/千克/天）、糖尿病高剂量（1000毫克/千克/天）。糖尿病组和对照组连续 28 天灌胃服用 RY。每周测量血糖水平。安乐死后取出睾丸组织。将组织匀浆，用 Bradford 法测量总蛋白水平。测量 MDA 水平作为脂质过氧化的指标，测量谷胱甘肽水平作为氧化应激的指标。结果与讨论：在对照组中，低剂量和高剂量 RY 均会导致睾丸相对重量的减少。与糖尿病对照组相比，糖尿病高剂量 RY 组的相对睾丸重量减少。RY 对血糖水平和体重的影响无明显差异（P>0.05）。糖尿病高剂量组的睾丸 MDA 水平最低。低剂量对照组的谷胱甘肽水平升高。不过，各组之间的 MDA 和谷胱甘肽水平没有明显差异（p>0.05）。RY是一种常用的抗氧化剂，需要进一步研究其对性激素和其他分子途径的影响。
{"title":"INVESTIGATION OF THE EFFECT OF WHEAT GERM OIL ON DIABETES-RELATED TESTICULAR DAMAGE IN TERMS OF OXIDATIVE STRESS PARAMETERS","authors":"Aylin Balci Özyurt, Sezen Yılmaz Sarıaltın","doi":"10.33483/jfpau.1384461","DOIUrl":"https://doi.org/10.33483/jfpau.1384461","url":null,"abstract":"Amaç: Ruşeym yağının (RY) diyabetin neden olduğu testiküler hasar üzerinde oksidatif stres aracılı etkisinin araştırılması amaçlanmıştır.\u0000Gereç ve Yöntem: 42 erkek Wistar albino sıçan randomize 6 gruba ayrılmıştır: kontrol, kontrol düşük doz (100 mg/kg/gün), kontrol yüksek doz (1000 mg/kg/gün), diyabet kontrol, diyabet düşük doz (100 mg/kg/gün), diyabet yüksek doz (1000 mg/kg/gün). Diyabet ve kontrol gruplarına 28 gün süre ile gavajla RY uygulanmıştır. Her hafta kan glukoz düzeyleri ölçülmüştür. Ötenazinin ardından testis dokuları çıkartılmıştır. Dokular homojenize edilmiş ve Bradford yöntemi ile total protein düzeyleri ölçülmüştür. Lipit peroksidasyonunun göstergesi olarak dokularda MDA düzeyleri, oksidatif stresin göstergesi olarak glutatyon düzeyleri ölçülmüştür. \u0000Sonuç ve Tartışma: Kontrol grubunda hem düşük, hem de yüksek doz RY uygulaması rölatif testis ağırlığında azalmaya neden olmuştur. Diyabetik yüksek doz RY grubunun rölatif testis ağırlığı diyabet kontrol grubuna göre azalmıştır. Kan glukoz düzeyleri ve vücut ağırlıklarında RY’ye bağlı olarak anlamlı farklılık görülmemiştir (p>0.05). Diyabetik hayvanlar arasında en düşük testis MDA düzeyleri diyabet yüksek doz grubunda bulunmuştur. Kontrol düşük doz grubunda glutatyon düzeyleri artmıştır. Ancak gruplar arasında MDA ve glutatyon düzeyi bakımından anlamlı farklılık bulunmamıştır (p>0.05). Halk arasında kullanımı ve antioksidan aktivitesi olan RY’nin seksüel hormonlar ve diğer moleküler yolaklar üzerindeki etkisinin araştırılacağı yeni çalışmalara ihtiyaç vardır.","PeriodicalId":7891,"journal":{"name":"Ankara Universitesi Eczacilik Fakultesi Dergisi","volume":"23 10","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-12-13","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"139005704","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Objective: The aim of the current study is to identify the major phytoconstituents in Ginkgo biloba that could modulate the role of major therapeutic targets involved in the pathogenesis of Parkinson’s disease using approaches in network pharmacology. Material and Method: The phytoconstituents in Ginkgo biloba and their therapeutic targets and the targets of Parkinson’s disease were identified using various online databases and software. The identified phytoconstituents were subjected to evaluation of several pharmacokinetic properties and druglikeness study. The phytoconstituents with favourable pharmacokinetic and druglikeness properties and targets with better topological parameters were subjected to molecular docking study and MMGBSA analysis. Result and Discussion: This study identified the presence of 125 major phytoconstituents in Ginkgo biloba and out of 125 phytoconstituents, 30 phytoconstituents passed the pharmacokinetics and druglikeness property. The therapeutic targets for these selected phytoconstituents were found to be 468 and the disease targets in PD were found to be 2033. The common targets between phyto-targets and disease targets were found to be 44 targets. Out of 44 common targets, 5 top proteins CNR1, HPGDS, AR, RXRA and HDAC1 were identified on the basis of the topological parameters such as degree centrality and betweenness centrality in the Cytoscape 3.9.1 software. The docking studies and MMGBSA analysis revealed that beta-eudesmol has better interaction with the top 5 therapeutic targets.
{"title":"UNVEILING THE THERAPEUTIC POTENTIAL OF GINKGO BILOBA: A NETWORK PHARMACOLOGY APPROACH FOR PARKINSON’S DISEASE","authors":"Shiva Pri̇ya, Mehak Tyagi, Devadharshini Dhandayuthapani, Jayaram Saravanan","doi":"10.33483/jfpau.1340094","DOIUrl":"https://doi.org/10.33483/jfpau.1340094","url":null,"abstract":"Objective: The aim of the current study is to identify the major phytoconstituents in Ginkgo biloba that could modulate the role of major therapeutic targets involved in the pathogenesis of Parkinson’s disease using approaches in network pharmacology.\u0000Material and Method: The phytoconstituents in Ginkgo biloba and their therapeutic targets and the targets of Parkinson’s disease were identified using various online databases and software. The identified phytoconstituents were subjected to evaluation of several pharmacokinetic properties and druglikeness study. The phytoconstituents with favourable pharmacokinetic and druglikeness properties and targets with better topological parameters were subjected to molecular docking study and MMGBSA analysis. \u0000Result and Discussion: This study identified the presence of 125 major phytoconstituents in Ginkgo biloba and out of 125 phytoconstituents, 30 phytoconstituents passed the pharmacokinetics and druglikeness property. The therapeutic targets for these selected phytoconstituents were found to be 468 and the disease targets in PD were found to be 2033. The common targets between phyto-targets and disease targets were found to be 44 targets. Out of 44 common targets, 5 top proteins CNR1, HPGDS, AR, RXRA and HDAC1 were identified on the basis of the topological parameters such as degree centrality and betweenness centrality in the Cytoscape 3.9.1 software. The docking studies and MMGBSA analysis revealed that beta-eudesmol has better interaction with the top 5 therapeutic targets.","PeriodicalId":7891,"journal":{"name":"Ankara Universitesi Eczacilik Fakultesi Dergisi","volume":"57 33","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-12-08","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"138588117","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Objective: This study was aimed to create a multiple-unit dosage form of isosorbide dinitrate by pressing spherical matrix granules into tablets, selecting the optimal technology parameters and evaluating the obtained tablets. Material and Method: The tablet cores were prepared from mixtures of active matrix granules and shock-absorbing auxiliary granules in various ratios using diverse tabletting forces. The dissolution profiles of the obtained tablet compositions were evaluated in comparison with the reference preparation. Result and Discussion: An optimal ratio of spheroids with the active component with auxiliary granules along with optimal compression parameters were determined. The resulting as multiple-unit tablets exhibited a release profile similar to that of Cardicket Retard. Used technological approach makes it possible to regulate the dissolution profile of tablets by changing the ratio of active granules with different kinetics of the active substance release.
{"title":"İZOSORBİD DİNİTRATIN MODİFİYE SALIM YAPAN ÇOK BİRİMLİ BİLEŞİMİNİN TABLET ŞEKLİNDE BASILMASI VE DEĞERLENDİRİLMESİ","authors":"Dmytro Oliinykov, Andrii Kaplaushenko, Olena Kryvovi̇az, Olena Tozyuk","doi":"10.33483/jfpau.1075143","DOIUrl":"https://doi.org/10.33483/jfpau.1075143","url":null,"abstract":"Objective: This study was aimed to create a multiple-unit dosage form of isosorbide dinitrate by pressing spherical matrix granules into tablets, selecting the optimal technology parameters and evaluating the obtained tablets.\u0000Material and Method: The tablet cores were prepared from mixtures of active matrix granules and shock-absorbing auxiliary granules in various ratios using diverse tabletting forces. The dissolution profiles of the obtained tablet compositions were evaluated in comparison with the reference preparation.\u0000Result and Discussion: An optimal ratio of spheroids with the active component with auxiliary granules along with optimal compression parameters were determined. The resulting as multiple-unit tablets exhibited a release profile similar to that of Cardicket Retard. Used technological approach makes it possible to regulate the dissolution profile of tablets by changing the ratio of active granules with different kinetics of the active substance release.","PeriodicalId":7891,"journal":{"name":"Ankara Universitesi Eczacilik Fakultesi Dergisi","volume":"26 8","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-12-08","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"138587821","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Objective: Lignans are important biologically active compounds in diphenolic structure. Secoisolariciresinol diglucoside (SDG) is a significant type of lignan known to have anti-cancer properties. This study aimed to investigate the antiproliferative activity properties of SDG on hepatocellular carcinoma cells (HepG2), colorectal cancer cells (DLD-1), lung carcinoma (A549), and prostate cancer (PC3) cell lines. Material and Method: Cell viability of cancer cells was determined by the MTT method after treatment with various concentrations of SDG at 48 or 72 hours. The DFT (Density Functional Theory) analysis of the SDG was performed using Spartan'10 and visualized. Drug-likeness and absorption, distribution, metabolism, excretion, and toxicity (ADME-Tox) properties of this compound were examined. Molecular docking was carried out to research the biological activity of SDG. Result and Discussion: Our results showed that SDG exhibited significant cytotoxicity only against DLD-1 cells with IC50 value of 37.45 µM, but inactive against other cancer cell lines as in vitro. 4UYA, which biomarker for colon cancer, is the crystal structure of the MLK4 kinase domain. The binding energy value for the SDG-MLK4 kinase domain was calculated as -6.1 kcal/mol. Anticancer potential was verified by in vitro assay and in silico molecular docking study. In conclusion, this study revealed the protective aspect of SDG against colon cancer and showed that it has promising anticancer activity.
{"title":"LİGNAN SEKOİZOLARİSİRESİNOL DIGLUKOSIT ÜZERİNE İN VİTRO VE İN SİLİKO ÇALIŞMALAR","authors":"İrem Bayar, Sevtap Çağlar Yavuz, Senem Akkoç","doi":"10.33483/jfpau.1368474","DOIUrl":"https://doi.org/10.33483/jfpau.1368474","url":null,"abstract":"Objective: Lignans are important biologically active compounds in diphenolic structure. Secoisolariciresinol diglucoside (SDG) is a significant type of lignan known to have anti-cancer properties. This study aimed to investigate the antiproliferative activity properties of SDG on hepatocellular carcinoma cells (HepG2), colorectal cancer cells (DLD-1), lung carcinoma (A549), and prostate cancer (PC3) cell lines.\u0000Material and Method: Cell viability of cancer cells was determined by the MTT method after treatment with various concentrations of SDG at 48 or 72 hours. The DFT (Density Functional Theory) analysis of the SDG was performed using Spartan'10 and visualized. Drug-likeness and absorption, distribution, metabolism, excretion, and toxicity (ADME-Tox) properties of this compound were examined. Molecular docking was carried out to research the biological activity of SDG.\u0000Result and Discussion: Our results showed that SDG exhibited significant cytotoxicity only against DLD-1 cells with IC50 value of 37.45 µM, but inactive against other cancer cell lines as in vitro. 4UYA, which biomarker for colon cancer, is the crystal structure of the MLK4 kinase domain. The binding energy value for the SDG-MLK4 kinase domain was calculated as -6.1 kcal/mol. Anticancer potential was verified by in vitro assay and in silico molecular docking study. In conclusion, this study revealed the protective aspect of SDG against colon cancer and showed that it has promising anticancer activity.","PeriodicalId":7891,"journal":{"name":"Ankara Universitesi Eczacilik Fakultesi Dergisi","volume":"53 41","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-12-08","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"138587946","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Objective: This study aimed to evaluate the knowledge, attitudes, and practices of community pharmacists about proton pump inhibitors (PPIs). Material and Method: The study was a cross-sectional online survey study It was conducted with community pharmacists in Türkiye between 1 November 2022 and 15 April 2023. The survey questions were created by revising the previous study and consisted of 32 questions. Of these, 4 were about demographic information, 16 were about knowledge, 6 were about attitude, and 6 were about practices. Result and Discussion: The vast majority of pharmacists who participated into the study (97.6%) knew that drugs such as pantoprazole, omeprazole, etc. were PPIs, and a majority of pharmacists (84.5%) knew that PPIs were inactive pro-drugs. 63.1% of the pharmacists answered correctly that omeprazole had the most individual variability. The vast majority (93.5%) of pharmacists believed that PPIs were overused in Türkiye. 86.3% of pharmacists believed that excessive consumption of PPIs resulted in increased costs and adverse drug reactions. 46 pharmacists (27.38%) declared that they have used PPIs in the last 1 year. Pantoprazole (15.5%) and lansoprazole (7.7%) were the most commonly used PPIs, respectively. According to our study, although pharmacists' knowledge, attitudes, and practices about PPIs were generally good, there were also some deficiencies in their knowledge. Therefore, pharmacists need to update themselves and be supported by interdisciplinary continuous educations.
{"title":"KNOWLEDGE, ATTITUDES AND PRACTICES OF COMMUNITY PHARMACISTS ABOUT PROTON PUMP INHIBITORS","authors":"Aslınur Albayrak, İrem Yildiz","doi":"10.33483/jfpau.1322001","DOIUrl":"https://doi.org/10.33483/jfpau.1322001","url":null,"abstract":"Objective: This study aimed to evaluate the knowledge, attitudes, and practices of community pharmacists about proton pump inhibitors (PPIs).\u0000Material and Method: The study was a cross-sectional online survey study It was conducted with community pharmacists in Türkiye between 1 November 2022 and 15 April 2023. The survey questions were created by revising the previous study and consisted of 32 questions. Of these, 4 were about demographic information, 16 were about knowledge, 6 were about attitude, and 6 were about practices.\u0000Result and Discussion: The vast majority of pharmacists who participated into the study (97.6%) knew that drugs such as pantoprazole, omeprazole, etc. were PPIs, and a majority of pharmacists (84.5%) knew that PPIs were inactive pro-drugs. 63.1% of the pharmacists answered correctly that omeprazole had the most individual variability. The vast majority (93.5%) of pharmacists believed that PPIs were overused in Türkiye. 86.3% of pharmacists believed that excessive consumption of PPIs resulted in increased costs and adverse drug reactions. 46 pharmacists (27.38%) declared that they have used PPIs in the last 1 year. Pantoprazole (15.5%) and lansoprazole (7.7%) were the most commonly used PPIs, respectively. According to our study, although pharmacists' knowledge, attitudes, and practices about PPIs were generally good, there were also some deficiencies in their knowledge. Therefore, pharmacists need to update themselves and be supported by interdisciplinary continuous educations.","PeriodicalId":7891,"journal":{"name":"Ankara Universitesi Eczacilik Fakultesi Dergisi","volume":"56 14","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-12-06","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"138597738","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Sevgi Tektaş, Şeyda Güneş, Prof. Dr. Nilüfer Yuksel
Amaç: Eklemeli üretim olarak da bilinen üç boyutlu (3B) baskı, mühendislik, mimarlık ve uzay bilimleri gibi çeşitli endüstriyel alanlarda devrim yaratmıştır. Son yıllarda eczacılık alanında da umut vadeden bir teknoloji olarak 3B baskı, kişiselleştirilmiş katı dozaj formları, implantlar ve tıbbi cihazları yüksek hassasiyet ve doğrulukla üretmek için avantajlı bir yaklaşım olarak karşımıza çıkmaktadır. Bu teknoloji, geleneksel farmasötik üretim proseslerinin bazı sınırlamalarının üstesinden gelme potansiyeline sahiptir ve gelişmiş dozaj formu tasarımı, artan hasta uyuncu ve azaltılmış üretim maliyetleri gibi avantajlar sunmaktadır. Bu derleme kapsamında 3B baskılama ile tablet üretim yöntemleri incelenmiştir. Sonuç ve Tartışma: Dozaj formlarının uygulanmasına yönelik farklı yollar arasında oral yol, hasta uyuncu açısından en çok tercih edilen veriliş yoludur. Oral yolla veriliş için tabletlerin üretimi, işlenmesi ve depolanması diğer dozaj formlarına göre daha kolay ve ekonomiktir. 3B baskı, farklı geometrik şekillerde ve farklı etkin madde salım profillerine sahip tabletlerin formülasyonu ve üretimine imkân sağlamaktadır. Bu baskılama teknolojisi temel olarak aynı baskı aşamalardan oluşsa da kendi içinde oldukça çeşitlenmiş ve Amerikan Test ve Malzemeler Derneği tarafından yedi farklı yönteme ayrılmıştır. Bu çeşitli yöntemler arasında tablet üretiminde oldukça başarı sağlayan eriyik birikim modelleme yöntemi pek çok çalışmaya konu olmuştur. Bununla birlikte tüm 3B baskılama yöntemleri ile tabletler ve kapletler üretilebilmektedir. Ancak kişiselleştirilmiş ilaçlar için kalite ve emniyeti gösterecek belirlenmiş bir çerçeve bulunmamaktadır ve de 3B teknolojinin sahte ilaç, yasal olmayan ilaçların yaygınlaşması ve yanlış etiketleme gibi riskleri de olabilecektir. 3B üretim için iyi imalat uygulamalarının (GMP) benimsenmesi, standart işlem prosedürlerinin oluşturulması, tüm üretim hattında ve sonrasında bitmiş üründe kalite kontrolün (örneğin tabletlerde içerik tektürlülüğü, kütle tektürlülüğü, çözünme testi) yürütülmesi gereklidir.
目的：三维（3D）打印，又称增材制造，给工程、建筑和空间科学等多个工业领域带来了革命性的变化。近年来，三维打印技术在制药领域也崭露头角，成为生产高精度、高准确度的个性化固体制剂、植入物和医疗器械的有利方法。这项技术有可能克服传统制药工艺的一些局限性，并具有改进剂型设计、提高患者依从性和降低生产成本等优势。本综述分析了利用 3D 打印技术生产片剂的方法。结论与讨论：在剂型的不同给药途径中，就患者依从性而言，口服途径是最受欢迎的给药途径。与其他剂型相比，口服片剂的生产、加工和储存更为简便和经济。三维打印技术可以配制和生产具有不同几何形状和不同活性物质释放曲线的片剂。虽然这种打印技术基本上由相同的打印步骤组成，但其本身已大大多样化，美国材料与试验协会已将其分为七种不同的方法。在这些不同的方法中，在片剂生产中非常成功的熔融沉积模型法一直是许多研究的主题。然而，所有三维打印方法都可以生产片剂和胶囊。不过，目前还没有既定的框架来证明个性化药品的质量和安全性，而且三维技术也可能存在风险，如假药、非法药品泛滥和贴错标签等。对于三维制造，有必要采用良好生产规范（GMP），建立标准操作程序，并对整条生产线和成品进行质量控制（如含量均匀性、质量均匀性、片剂溶出度测试）。
{"title":"TABLET DOZAJ FORMLARININ TASARIMINDA VE GELİŞTİRİLMESİNDE ÜÇ-BOYUTLU BASKI TEKNOLOJİSİ","authors":"Sevgi Tektaş, Şeyda Güneş, Prof. Dr. Nilüfer Yuksel","doi":"10.33483/jfpau.1353676","DOIUrl":"https://doi.org/10.33483/jfpau.1353676","url":null,"abstract":"Amaç: Eklemeli üretim olarak da bilinen üç boyutlu (3B) baskı, mühendislik, mimarlık ve uzay bilimleri gibi çeşitli endüstriyel alanlarda devrim yaratmıştır. Son yıllarda eczacılık alanında da umut vadeden bir teknoloji olarak 3B baskı, kişiselleştirilmiş katı dozaj formları, implantlar ve tıbbi cihazları yüksek hassasiyet ve doğrulukla üretmek için avantajlı bir yaklaşım olarak karşımıza çıkmaktadır. Bu teknoloji, geleneksel farmasötik üretim proseslerinin bazı sınırlamalarının üstesinden gelme potansiyeline sahiptir ve gelişmiş dozaj formu tasarımı, artan hasta uyuncu ve azaltılmış üretim maliyetleri gibi avantajlar sunmaktadır. Bu derleme kapsamında 3B baskılama ile tablet üretim yöntemleri incelenmiştir. Sonuç ve Tartışma: Dozaj formlarının uygulanmasına yönelik farklı yollar arasında oral yol, hasta uyuncu açısından en çok tercih edilen veriliş yoludur. Oral yolla veriliş için tabletlerin üretimi, işlenmesi ve depolanması diğer dozaj formlarına göre daha kolay ve ekonomiktir. 3B baskı, farklı geometrik şekillerde ve farklı etkin madde salım profillerine sahip tabletlerin formülasyonu ve üretimine imkân sağlamaktadır. Bu baskılama teknolojisi temel olarak aynı baskı aşamalardan oluşsa da kendi içinde oldukça çeşitlenmiş ve Amerikan Test ve Malzemeler Derneği tarafından yedi farklı yönteme ayrılmıştır. Bu çeşitli yöntemler arasında tablet üretiminde oldukça başarı sağlayan eriyik birikim modelleme yöntemi pek çok çalışmaya konu olmuştur. Bununla birlikte tüm 3B baskılama yöntemleri ile tabletler ve kapletler üretilebilmektedir. Ancak kişiselleştirilmiş ilaçlar için kalite ve emniyeti gösterecek belirlenmiş bir çerçeve bulunmamaktadır ve de 3B teknolojinin sahte ilaç, yasal olmayan ilaçların yaygınlaşması ve yanlış etiketleme gibi riskleri de olabilecektir. 3B üretim için iyi imalat uygulamalarının (GMP) benimsenmesi, standart işlem prosedürlerinin oluşturulması, tüm üretim hattında ve sonrasında bitmiş üründe kalite kontrolün (örneğin tabletlerde içerik tektürlülüğü, kütle tektürlülüğü, çözünme testi) yürütülmesi gereklidir.","PeriodicalId":7891,"journal":{"name":"Ankara Universitesi Eczacilik Fakultesi Dergisi","volume":"13 19","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-11-30","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"139199998","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Amaç: Bu çalışma, Türkiye’de bir üniversite hastanesinde kadın doğum polikliniklerine başvuran gebe kadınların gebelikte ilaç kullanımlarına ilişkin bilgi, tutum ve davranışlarını değerlendirmeyi amaçlamıştır. Gereç ve Yöntem: Çalışma kesitsel bir anket çalışmasıdır. 13 Mart-14 Nisan 2023 tarihleri arasında bir üniversite hastanesi kadın doğum polikliniklerinde 18 yaş üstü gebe kadınlarda yüz yüze olacak şekilde yürütülmüştür. Sonuç ve Tartışma: Ankete katılan gebe kadınların %64.4’ü 22-29 yaşları arasındaydı ve %42.3’ü üniversite mezunuydu. Gebelerin kadınların çoğunluğu (%83.4) vitamin-mineral takviyesi almaktaydı. Gebe kadınların bilgi, tutum ve davranış puanlarının ortalama±standart sapması sırasıyla 3.38±0.91, 12.8±1.72 ve 4.73±0.578’di. Gebe kadınların genel olarak bilgi, tutum ve davranışları iyi bulunmuştu ancak yine de bazı bilgi eksiklikleri bulunmaktaydı. Gebe kadınların gebelik sırasında güvenli ilaç kullanımı ve kaçınılması gereken ilaçlar konusunda eğitilmesine ihtiyaç bulunmaktadır.
{"title":"EVALUATION OF KNOWLEDGE, ATTITUDES AND BEHAVIORS OF PREGNANT WOMEN ON MEDICINE USE DURING PREGNANCY","authors":"Aslınur Albayrak, A. Demi̇r, M. Sezik","doi":"10.33483/jfpau.1354848","DOIUrl":"https://doi.org/10.33483/jfpau.1354848","url":null,"abstract":"Amaç: Bu çalışma, Türkiye’de bir üniversite hastanesinde kadın doğum polikliniklerine başvuran gebe kadınların gebelikte ilaç kullanımlarına ilişkin bilgi, tutum ve davranışlarını değerlendirmeyi amaçlamıştır. Gereç ve Yöntem: Çalışma kesitsel bir anket çalışmasıdır. 13 Mart-14 Nisan 2023 tarihleri arasında bir üniversite hastanesi kadın doğum polikliniklerinde 18 yaş üstü gebe kadınlarda yüz yüze olacak şekilde yürütülmüştür. Sonuç ve Tartışma: Ankete katılan gebe kadınların %64.4’ü 22-29 yaşları arasındaydı ve %42.3’ü üniversite mezunuydu. Gebelerin kadınların çoğunluğu (%83.4) vitamin-mineral takviyesi almaktaydı. Gebe kadınların bilgi, tutum ve davranış puanlarının ortalama±standart sapması sırasıyla 3.38±0.91, 12.8±1.72 ve 4.73±0.578’di. Gebe kadınların genel olarak bilgi, tutum ve davranışları iyi bulunmuştu ancak yine de bazı bilgi eksiklikleri bulunmaktaydı. Gebe kadınların gebelik sırasında güvenli ilaç kullanımı ve kaçınılması gereken ilaçlar konusunda eğitilmesine ihtiyaç bulunmaktadır.","PeriodicalId":7891,"journal":{"name":"Ankara Universitesi Eczacilik Fakultesi Dergisi","volume":"123 ","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-11-30","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"139203484","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Amaç: Katekolaminler olarak adlandırılan monoamin yapısındaki 3,4-dihidroksifeniletilamin türevi dopamin, epinefrin ve norepinefrin, çok önemli biyolojik rolleri olan endojen bileşiklerdir. Katekol yapısı taşıyan bu biyomoleküllerin, kendine özgü reseptörleri uyararak, organizmadaki pek çok sistemi kontrol ettiği bilinmektedir. Özellikle bu endojen bileşiklerin, adrenerjik ve dopaminerjik sistem üzerinden uyarıcı etkilerinin olduğu görülmektedir. Pek çok biyolojik süreçte hormon veya nörotransmitter olarak yer alan bu bileşikler, terapötik önemleri nedeniyle sentetik olarak da elde edilerek klinikte kullanılmaktadır. Ayrıca, endojen katekolaminlerin farmakolojik ve farmasötik özelliklerini iyileştirmek amacıyla, kimyasal modifikasyonlar ile yeni pek çok türevi geliştirilmiştir. Klinikteki kullanımlarının geniş ve önemli olması, bu bileşikleri araştırmacılar için değerli kılmaktadır. Katekolamin ve türevi bileşiklerin aktivitelerinin incelenmesi kadar kimyasal yapılarının anlaşılması ve sentez yöntemlerinin araştırılması da yeni türevlerin geliştirilmesi açısından çok önemlidir. Sonuç ve Tartışma: Bu nedenle bu çalışmada klinik önemleri olan katekolamin türevlerinin yapıları ve özellikleri araştırılmıştır. Çalışma sonucunda katekolaminlerin kimyasal özellikleri, biyosentezleri ve sentetik olarak elde edilme yöntemleri ile biyolojik aktiviteleri ve klinikteki kullanımları ortaya konulmuştur.
{"title":"INVESTIGATION OF THE STRUCTURES OF CLINICALLY IMPORTANT CATECHOLAMINES AND THEIR DERIVATIVES","authors":"Özden Tari, Mustafa Kürtül","doi":"10.33483/jfpau.1369190","DOIUrl":"https://doi.org/10.33483/jfpau.1369190","url":null,"abstract":"Amaç: Katekolaminler olarak adlandırılan monoamin yapısındaki 3,4-dihidroksifeniletilamin türevi dopamin, epinefrin ve norepinefrin, çok önemli biyolojik rolleri olan endojen bileşiklerdir. Katekol yapısı taşıyan bu biyomoleküllerin, kendine özgü reseptörleri uyararak, organizmadaki pek çok sistemi kontrol ettiği bilinmektedir. Özellikle bu endojen bileşiklerin, adrenerjik ve dopaminerjik sistem üzerinden uyarıcı etkilerinin olduğu görülmektedir. Pek çok biyolojik süreçte hormon veya nörotransmitter olarak yer alan bu bileşikler, terapötik önemleri nedeniyle sentetik olarak da elde edilerek klinikte kullanılmaktadır. Ayrıca, endojen katekolaminlerin farmakolojik ve farmasötik özelliklerini iyileştirmek amacıyla, kimyasal modifikasyonlar ile yeni pek çok türevi geliştirilmiştir. Klinikteki kullanımlarının geniş ve önemli olması, bu bileşikleri araştırmacılar için değerli kılmaktadır. Katekolamin ve türevi bileşiklerin aktivitelerinin incelenmesi kadar kimyasal yapılarının anlaşılması ve sentez yöntemlerinin araştırılması da yeni türevlerin geliştirilmesi açısından çok önemlidir. Sonuç ve Tartışma: Bu nedenle bu çalışmada klinik önemleri olan katekolamin türevlerinin yapıları ve özellikleri araştırılmıştır. Çalışma sonucunda katekolaminlerin kimyasal özellikleri, biyosentezleri ve sentetik olarak elde edilme yöntemleri ile biyolojik aktiviteleri ve klinikteki kullanımları ortaya konulmuştur.","PeriodicalId":7891,"journal":{"name":"Ankara Universitesi Eczacilik Fakultesi Dergisi","volume":"11 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-11-30","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"139198635","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
京公网安备 11010802042870号
京ICP备2023020795号-1
扫码关注我们
求助内容：
应助结果提醒方式：