Pub Date : 2025-08-06DOI: 10.1016/j.pharma.2025.08.004
Jayvadan K. Patel , Ujashkumar A. Shah , Pravin O. Patil , Jitendra H. Patil
<div><div>Cancer remains a major global health challenge, characterized by low survival rates and significant side effects from conventional treatments. The metal-organic frameworks (MOFs) offer distinctive features that make them highly suitable for medical innovations. This study presents the development of MOFs as nanocarriers for the anticancer drug axitinib (AXT) to address these issues. Specifically, the MOFs were composed of titanium isopropoxide as metal ions and terephthalic acid as ligands, synthesized via a hydrothermal approach. The pH-responsive Ti-MOF was designed to enhance targeted drug delivery and minimize AXT side effects. The Ti-MOF was analyzed through various techniques, including UV-Vis spectroscopy, Fourier Transform Infrared (FTIR) spectroscopy, Scanning Electron Microscopy coupled with Energy Dispersive X-ray (SEM-EDX), zeta potential analysis, particle size measurement, Raman spectroscopy, and thermo gravimetric analysis (TGA). In vitro drug release studies at 37<!--> <!-->°C demonstrated that these porous carriers significantly slowed the release of AXT under neutral conditions, with only 4.5% to 8.0% released, mimicking normal tissue environments. In contrast, under acidic conditions (i.e., at pH 5), which simulates the acidic conditions of cancerous tissues, the release of AXT increased substantially, reaching 76% to 78% after 12<!--> <!-->h, While staying low at 8.0% to 9.5% at pH 7.4, this pH-sensitive release pattern results from the increased dissolution of the MOF material in acidic environments. This characteristic makes it a promising approach for targeted cancer therapy. The design of these MOF-based nanocarriers underscores their potential to enhance the precision and effectiveness of anticancer treatments.</div></div><div><div>Depuis sa création, le cancer reste un défi de santé mondial majeur, caractérisé par de faibles taux de survie et des effets secondaires importants liés aux traitements conventionnels. Les structures métallo-organiques (MOF) offrent des caractéristiques distinctives qui les rendent parfaitement adaptées aux applications biomédicales. Dans cette étude, nous avons développé des MOF comme nanoporteurs pour le médicament anticancéreux axitinib (AXT) afin de résoudre ces problèmes. Plus précisément, les MOF étaient composés de tétrachlorure de zinc (ZnCl4) comme ions métalliques et de dioxyde de titane comme ligands, synthétisés via une approche hydrothermale. Le Ti-MOF sensible au pH a été conçu pour améliorer l’administration ciblée de médicaments et minimiser les effets secondaires de l’AXT. Le Ti-MOF a été caractérisé par spectroscopie UV-Vis, spectroscopie infrarouge à transformée de Fourier (FTIR), microscopie électronique à balayage-rayons X à dispersion d’énergie (SEM-EDX), analyse du potentiel zêta, mesure de la taille des particules, spectroscopie Raman et analyse thermogravimétrique. Des études in vitro sur la libération de médicaments à 37<!--> <!-->°C ont démontré que ces supp
{"title":"Development and characterization of AXT@metal-organic framework: A biocompatible, pH-responsive nanocarrier for targeted axitinib delivery in MCF-7 cancer cells","authors":"Jayvadan K. Patel , Ujashkumar A. Shah , Pravin O. Patil , Jitendra H. Patil","doi":"10.1016/j.pharma.2025.08.004","DOIUrl":"10.1016/j.pharma.2025.08.004","url":null,"abstract":"<div><div>Cancer remains a major global health challenge, characterized by low survival rates and significant side effects from conventional treatments. The metal-organic frameworks (MOFs) offer distinctive features that make them highly suitable for medical innovations. This study presents the development of MOFs as nanocarriers for the anticancer drug axitinib (AXT) to address these issues. Specifically, the MOFs were composed of titanium isopropoxide as metal ions and terephthalic acid as ligands, synthesized via a hydrothermal approach. The pH-responsive Ti-MOF was designed to enhance targeted drug delivery and minimize AXT side effects. The Ti-MOF was analyzed through various techniques, including UV-Vis spectroscopy, Fourier Transform Infrared (FTIR) spectroscopy, Scanning Electron Microscopy coupled with Energy Dispersive X-ray (SEM-EDX), zeta potential analysis, particle size measurement, Raman spectroscopy, and thermo gravimetric analysis (TGA). In vitro drug release studies at 37<!--> <!-->°C demonstrated that these porous carriers significantly slowed the release of AXT under neutral conditions, with only 4.5% to 8.0% released, mimicking normal tissue environments. In contrast, under acidic conditions (i.e., at pH 5), which simulates the acidic conditions of cancerous tissues, the release of AXT increased substantially, reaching 76% to 78% after 12<!--> <!-->h, While staying low at 8.0% to 9.5% at pH 7.4, this pH-sensitive release pattern results from the increased dissolution of the MOF material in acidic environments. This characteristic makes it a promising approach for targeted cancer therapy. The design of these MOF-based nanocarriers underscores their potential to enhance the precision and effectiveness of anticancer treatments.</div></div><div><div>Depuis sa création, le cancer reste un défi de santé mondial majeur, caractérisé par de faibles taux de survie et des effets secondaires importants liés aux traitements conventionnels. Les structures métallo-organiques (MOF) offrent des caractéristiques distinctives qui les rendent parfaitement adaptées aux applications biomédicales. Dans cette étude, nous avons développé des MOF comme nanoporteurs pour le médicament anticancéreux axitinib (AXT) afin de résoudre ces problèmes. Plus précisément, les MOF étaient composés de tétrachlorure de zinc (ZnCl4) comme ions métalliques et de dioxyde de titane comme ligands, synthétisés via une approche hydrothermale. Le Ti-MOF sensible au pH a été conçu pour améliorer l’administration ciblée de médicaments et minimiser les effets secondaires de l’AXT. Le Ti-MOF a été caractérisé par spectroscopie UV-Vis, spectroscopie infrarouge à transformée de Fourier (FTIR), microscopie électronique à balayage-rayons X à dispersion d’énergie (SEM-EDX), analyse du potentiel zêta, mesure de la taille des particules, spectroscopie Raman et analyse thermogravimétrique. Des études in vitro sur la libération de médicaments à 37<!--> <!-->°C ont démontré que ces supp","PeriodicalId":8332,"journal":{"name":"Annales pharmaceutiques francaises","volume":"84 1","pages":"Pages 101-113"},"PeriodicalIF":1.1,"publicationDate":"2025-08-06","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"144803312","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2025-08-06DOI: 10.1016/j.pharma.2025.08.002
Emmanuel Adediran , Martin Ikhoyameh , Ololade S. Gbadebo
<div><div>Proteolysis-targeting chimera (PROTAC) molecules are hetero-bifunctional chemical entities with three different units which include a ligand that binds to a protein of interest; a second ligand that binds to the E3 ubiquitin ligase; and a linker that conjugates the two ligands together. The technology utilizes the ubiquitin-proteasome system (UPS) to target a specific protein and induce its degradation in the cell. PROTAC has drawn the interest of researchers in anti-cancer drug discovery and has yielded a better outcome in degrading regulatory proteins, kinases, nuclear receptors, transcription factors, and enzymes. This paper discusses this technology and its application to COVID-19 drug discovery. In 2019, the Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2 (SARS-CoV-2), an infectious agent emerged from Wuhan resulting in millions of deaths worldwide. The WHO declared it a global pandemic because of its fast transmissibility and infectivity across the continents. To curtail this menace, efforts were made to develop therapeutics and inhibitors very quickly. Vaccines and therapeutics discovery were fast-tracked, and already FDA-approved drug molecules were also repurposed – many of which were protein inhibitors. However, PROTAC technology potentially offers a more direct and sustainable contribution to anti-COVID drug discovery than protein inhibition-based therapeutics.</div></div><div><div>Les molécules <em>Proteolysis-Targeting Chimera</em> (PROTAC) sont des entités chimiques hétérobifonctionnelles composées de trois unités distinctes : un ligand qui se lie à une protéine d’intérêt ; un second ligand qui se lie à l’ubiquitine ligase E3 ; et un espaceur qui conjugue les deux ligands. Cette technologie utilise le système ubiquitine-protéasome (UPS) pour cibler une protéine spécifique et induire sa dégradation dans la cellule. PROTAC a suscité l’intérêt des chercheurs en recherche de médicaments anticancéreux et a permis d’obtenir de meilleurs résultats dans la dégradation des protéines régulatrices, des kinases, des récepteurs nucléaires, des facteurs de transcription et des enzymes. Cet article présente cette technologie et son application à la recherche de médicaments contre la Covid-19. En 2019, le coronavirus du syndrome respiratoire aigu sévère 2 (SARS-CoV-2), un agent infectieux apparu à Wuhan, a fait des millions de morts dans le monde. L’OMS l’a déclaré pandémie mondiale en raison de sa transmissibilité et de son infectiosité rapides sur tous les continents. Pour endiguer cette menace, des efforts ont été déployés pour développer très rapidement des thérapies et des inhibiteurs. La découverte de vaccins et de thérapies a été accélérée, et des molécules médicamenteuses déjà approuvées par la FDA ont également été réutilisées, dont beaucoup étaient des inhibiteurs de protéines. Cependant, la technologie PROTAC offre potentiellement une contribution plus directe et durable à la découverte de médicaments anti-Covid que les thérapi
{"title":"From inhibition to degradation: Cutting-edge technology in COVID-19 drug discovery","authors":"Emmanuel Adediran , Martin Ikhoyameh , Ololade S. Gbadebo","doi":"10.1016/j.pharma.2025.08.002","DOIUrl":"10.1016/j.pharma.2025.08.002","url":null,"abstract":"<div><div>Proteolysis-targeting chimera (PROTAC) molecules are hetero-bifunctional chemical entities with three different units which include a ligand that binds to a protein of interest; a second ligand that binds to the E3 ubiquitin ligase; and a linker that conjugates the two ligands together. The technology utilizes the ubiquitin-proteasome system (UPS) to target a specific protein and induce its degradation in the cell. PROTAC has drawn the interest of researchers in anti-cancer drug discovery and has yielded a better outcome in degrading regulatory proteins, kinases, nuclear receptors, transcription factors, and enzymes. This paper discusses this technology and its application to COVID-19 drug discovery. In 2019, the Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2 (SARS-CoV-2), an infectious agent emerged from Wuhan resulting in millions of deaths worldwide. The WHO declared it a global pandemic because of its fast transmissibility and infectivity across the continents. To curtail this menace, efforts were made to develop therapeutics and inhibitors very quickly. Vaccines and therapeutics discovery were fast-tracked, and already FDA-approved drug molecules were also repurposed – many of which were protein inhibitors. However, PROTAC technology potentially offers a more direct and sustainable contribution to anti-COVID drug discovery than protein inhibition-based therapeutics.</div></div><div><div>Les molécules <em>Proteolysis-Targeting Chimera</em> (PROTAC) sont des entités chimiques hétérobifonctionnelles composées de trois unités distinctes : un ligand qui se lie à une protéine d’intérêt ; un second ligand qui se lie à l’ubiquitine ligase E3 ; et un espaceur qui conjugue les deux ligands. Cette technologie utilise le système ubiquitine-protéasome (UPS) pour cibler une protéine spécifique et induire sa dégradation dans la cellule. PROTAC a suscité l’intérêt des chercheurs en recherche de médicaments anticancéreux et a permis d’obtenir de meilleurs résultats dans la dégradation des protéines régulatrices, des kinases, des récepteurs nucléaires, des facteurs de transcription et des enzymes. Cet article présente cette technologie et son application à la recherche de médicaments contre la Covid-19. En 2019, le coronavirus du syndrome respiratoire aigu sévère 2 (SARS-CoV-2), un agent infectieux apparu à Wuhan, a fait des millions de morts dans le monde. L’OMS l’a déclaré pandémie mondiale en raison de sa transmissibilité et de son infectiosité rapides sur tous les continents. Pour endiguer cette menace, des efforts ont été déployés pour développer très rapidement des thérapies et des inhibiteurs. La découverte de vaccins et de thérapies a été accélérée, et des molécules médicamenteuses déjà approuvées par la FDA ont également été réutilisées, dont beaucoup étaient des inhibiteurs de protéines. Cependant, la technologie PROTAC offre potentiellement une contribution plus directe et durable à la découverte de médicaments anti-Covid que les thérapi","PeriodicalId":8332,"journal":{"name":"Annales pharmaceutiques francaises","volume":"84 1","pages":"Pages 48-61"},"PeriodicalIF":1.1,"publicationDate":"2025-08-06","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"144803313","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
This work presents a comprehensive study of the crystal structure, spectral properties (IR and UV-Vis), thermal behavior, and antimicrobial activity of homopiperazinium dichromate (C5H14N2)Cr2O7(VI). X-ray diffraction reveals that the compound crystallizes in the monoclinic space group P21/c, with unit cell dimensions a = 8.7275(8)Å, b = 10.5769(11)Å, and c = 14.7467(10) Å and β = 122.941(4)°. The crystal packing is stabilized by intermolecular N–H…O and C–H…O hydrogen bonds, with Hirshfeld surface analysis revealing dominant O…H/H…O interactions contributing 80.5% to the overall crystal cohesion. UV-Vis absorption bands are observed at 279, 354, and 446 nm, with an estimated band gap energy of 3.019 eV, indicating high stability and moderate optical activity. Thermal analysis shows an intense endothermic fusion peak followed by continuous decomposition, leading to chromium oxide formation. Antimicrobial tests demonstrate significant inhibition activity against tested pathogens, including notable antifungal effects against Candida albicans. These results highlight the potential of this hybrid material in antimicrobial development and photochemical applications.
Ce travail présente une étude approfondie de la structure cristalline, des propriétés spectrales (IR et UV-Vis), du comportement thermique et de l’activité antimicrobienne du dichromate d’homopipérazinium (C5H14N2)Cr2O7 (VI). La diffraction des rayons X révèle que le composé cristallise dans le groupe d’espace monoclinique P21/c, avec les dimensions de la maille unitaire a = 8,7275(8) Å, b = 10,5769(11) Å et c = 14,7467(10) Å, et β = 122,941(4)°. Le packing cristallin est stabilisé par des liaisons hydrogène intermoléculaires N–H…O et C–H…O, avec une analyse de surface de Hirshfeld révélant des interactions dominantes O…H/H…O contribuant à 80,5 % à la cohésion globale du cristal. Les bandes d’absorption UV-Vis sont observées à 279, 354 et 446 nm, avec une énergie de bande interdite estimée à 3019 eV, indiquant une stabilité élevée et une activité optique modérée. L’analyse thermique montre un pic endothermique intense de fusion suivi d’une décomposition continue, conduisant à la formation d’oxyde de chrome. Les tests antimicrobiens démontrent une activité d’inhibition significative contre les pathogènes testés, y compris des effets antifongiques notables contre Candida albicans. Ces résultats mettent en évidence le potentiel de ce matériau hybride dans le développement d’agents antimicrobiens et les applications photochimiques.
本文对重铬酸盐（C5H14N2）Cr2O7（VI）的晶体结构、光谱性质（IR和UV-Vis）、热行为和抗菌活性进行了全面的研究。x射线衍射结果表明，化合物在单斜晶群P21/c中结晶，晶胞尺寸a = 8.7275(8) Å， b = 10.5769（11） Å， c = 14.7467（10） Å， β =122.941(4)°。分子间的N-H·O和C-H·O氢键稳定了晶体填塞，Hirshfeld表面分析显示，主要的O··H/H·O相互作用贡献了80.5%的整体晶体内聚力。在279,354和446 nm处观察到紫外可见吸收带，估计带隙能量为3.019 eV，具有较高的稳定性和中等的光学活性。热分析显示出一个强烈的吸热融合峰，随后是连续分解，导致氧化铬的形成。抗菌试验显示对被测病原体有显著的抑制活性，包括对白色念珠菌的显著抗真菌作用。这些结果突出了这种杂化材料在抗菌开发和光化学应用方面的潜力。
{"title":"Crystal structure, spectral characterization, photophysical properties, Hirshfeld surface analysis, and antimicrobial activity of homopiperazinium dichromate(VI)","authors":"Utkirjon Holikulov , Sonia Trabelsi , Houda Marouani , Thierry Roisnel , Omar M. Al-Dossary , Abduvakhid Jumabaev , Noureddine Issaoui","doi":"10.1016/j.pharma.2025.07.010","DOIUrl":"10.1016/j.pharma.2025.07.010","url":null,"abstract":"<div><div>This work presents a comprehensive study of the crystal structure, spectral properties (IR and UV-Vis), thermal behavior, and antimicrobial activity of homopiperazinium dichromate (C<sub>5</sub>H1<sub>4</sub>N<sub>2</sub>)Cr<sub>2</sub>O<sub>7</sub>(VI). X-ray diffraction reveals that the compound crystallizes in the monoclinic space group <em>P</em>2<sub>1</sub>/c, with unit cell dimensions a<!--> <!-->=<!--> <!-->8.7275(8)Å, b<!--> <!-->=<!--> <!-->10.5769(11)Å, and c<!--> <!-->=<!--> <!-->14.7467(10)<!--> <!-->Å and β<!--> <!-->=<!--> <!-->122.941(4)°. The crystal packing is stabilized by intermolecular N–H…O and C–H…O hydrogen bonds, with Hirshfeld surface analysis revealing dominant O…H/H…O interactions contributing 80.5% to the overall crystal cohesion. UV-Vis absorption bands are observed at 279, 354, and 446<!--> <!-->nm, with an estimated band gap energy of 3.019<!--> <!-->eV, indicating high stability and moderate optical activity. Thermal analysis shows an intense endothermic fusion peak followed by continuous decomposition, leading to chromium oxide formation. Antimicrobial tests demonstrate significant inhibition activity against tested pathogens, including notable antifungal effects against Candida albicans. These results highlight the potential of this hybrid material in antimicrobial development and photochemical applications.</div></div><div><div>Ce travail présente une étude approfondie de la structure cristalline, des propriétés spectrales (IR et UV-Vis), du comportement thermique et de l’activité antimicrobienne du dichromate d’homopipérazinium (C5H14N2)Cr2O7 (VI). La diffraction des rayons X révèle que le composé cristallise dans le groupe d’espace monoclinique P21/c, avec les dimensions de la maille unitaire a<!--> <!-->=<!--> <!-->8,7275(8)<!--> <!-->Å, b<!--> <!-->=<!--> <!-->10,5769(11)<!--> <!-->Å et c<!--> <!-->=<!--> <!-->14,7467(10)<!--> <!-->Å, et β<!--> <!-->=<!--> <!-->122,941(4)°. Le packing cristallin est stabilisé par des liaisons hydrogène intermoléculaires N–H…O et C–H…O, avec une analyse de surface de Hirshfeld révélant des interactions dominantes O…H/H…O contribuant à 80,5 % à la cohésion globale du cristal. Les bandes d’absorption UV-Vis sont observées à 279, 354 et 446<!--> <!-->nm, avec une énergie de bande interdite estimée à 3019<!--> <!-->eV, indiquant une stabilité élevée et une activité optique modérée. L’analyse thermique montre un pic endothermique intense de fusion suivi d’une décomposition continue, conduisant à la formation d’oxyde de chrome. Les tests antimicrobiens démontrent une activité d’inhibition significative contre les pathogènes testés, y compris des effets antifongiques notables contre Candida albicans. Ces résultats mettent en évidence le potentiel de ce matériau hybride dans le développement d’agents antimicrobiens et les applications photochimiques.</div></div>","PeriodicalId":8332,"journal":{"name":"Annales pharmaceutiques francaises","volume":"84 1","pages":"Pages 78-89"},"PeriodicalIF":1.1,"publicationDate":"2025-08-05","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"144774562","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
<div><h3>Background and objectives</h3><div>Intravaginal drug delivery systems are gaining attention for their potential to treat local and systemic gynaecological conditions, offering advantages such as bypassing hepatic first-pass metabolism and improved bioavailability. However, the safety evaluation of these novel formulations remains inconsistent, with limited regulatory guidance. This scoping review aims to consolidate data from in vivo and in vitro safety studies to support the design of standardized safety protocols for future intravaginal formulations.</div></div><div><h3>Materials and methods</h3><div>A systematic data search was conducted using PubMed and Scopus (2009–2024) data base following PRISMA-ScR guidelines. Eligible studies were included after data screening by individual reviewers. Study selection, data extraction, and charting were performed using a pre-defined protocol registered on the Open Science Framework.</div></div><div><h3>Results</h3><div>A total of 77 studies were included, comprising 64 in vivo and 13 in vitro studies. Rabbit was the frequently used animal model, while HeLa and normal vaginal epithelial cells were predominant in cell-based assays. Key safety endpoints evaluated included vaginal irritation, systemic toxicity, cytotoxicity, and cytokine expression. A wide range of formulations was assessed, including gels, rings, suppositories, and hydrogels.</div></div><div><h3>Conclusions</h3><div>This review highlights the need for harmonized safety assessment protocols for intravaginal formulations. By mapping current practices and models used in preclinical research, this work offers a foundation for researchers and regulators to develop more robust and standardized safety evaluation frameworks.</div></div><div><h3>Contexte et objectifs</h3><div>Les systèmes d’administration intravaginale de médicaments suscitent un intérêt croissant pour leur potentiel dans le traitement des affections gynécologiques locales et systémiques, offrant des avantages tels que le contournement du métabolisme de premier passage hépatique et une biodisponibilité améliorée. Cependant, l’évaluation de la sécurité de ces nouvelles formulations reste incohérente, les directives réglementaires étant limitées. Cette revue de la littérature vise à consolider les données issues d’études de sécurité in vivo et in vitro afin de soutenir la conception de protocoles de sécurité standardisés pour les futures formulations intravaginales.</div></div><div><h3>Matériel et méthodes</h3><div>Une recherche systématique de données a été réalisée à l’aide des bases de données PubMed et Scopus (2009–2024) conformément aux recommandations PRISMA-ScR. Les études éligibles ont été incluses après examen des données par des évaluateurs individuels. La sélection des études, l’extraction des données et la consignation des données ont été réalisées selon un protocole prédéfini et enregistré dans l’Open Science Framework.</div></div><div><h3>Résultats</h3><div>Au to
{"title":"Synthesizing safety data on novel intravaginal formulations: A comprehensive scoping review of in vivo and in vitro research","authors":"Athul TP , Anjani Seth , Vanshika Sharma , Meenakshi Pandey , R. Galib , Sanjay Jachak , Tanuja Nesari , Meena S. Deogade","doi":"10.1016/j.pharma.2025.07.009","DOIUrl":"10.1016/j.pharma.2025.07.009","url":null,"abstract":"<div><h3>Background and objectives</h3><div>Intravaginal drug delivery systems are gaining attention for their potential to treat local and systemic gynaecological conditions, offering advantages such as bypassing hepatic first-pass metabolism and improved bioavailability. However, the safety evaluation of these novel formulations remains inconsistent, with limited regulatory guidance. This scoping review aims to consolidate data from in vivo and in vitro safety studies to support the design of standardized safety protocols for future intravaginal formulations.</div></div><div><h3>Materials and methods</h3><div>A systematic data search was conducted using PubMed and Scopus (2009–2024) data base following PRISMA-ScR guidelines. Eligible studies were included after data screening by individual reviewers. Study selection, data extraction, and charting were performed using a pre-defined protocol registered on the Open Science Framework.</div></div><div><h3>Results</h3><div>A total of 77 studies were included, comprising 64 in vivo and 13 in vitro studies. Rabbit was the frequently used animal model, while HeLa and normal vaginal epithelial cells were predominant in cell-based assays. Key safety endpoints evaluated included vaginal irritation, systemic toxicity, cytotoxicity, and cytokine expression. A wide range of formulations was assessed, including gels, rings, suppositories, and hydrogels.</div></div><div><h3>Conclusions</h3><div>This review highlights the need for harmonized safety assessment protocols for intravaginal formulations. By mapping current practices and models used in preclinical research, this work offers a foundation for researchers and regulators to develop more robust and standardized safety evaluation frameworks.</div></div><div><h3>Contexte et objectifs</h3><div>Les systèmes d’administration intravaginale de médicaments suscitent un intérêt croissant pour leur potentiel dans le traitement des affections gynécologiques locales et systémiques, offrant des avantages tels que le contournement du métabolisme de premier passage hépatique et une biodisponibilité améliorée. Cependant, l’évaluation de la sécurité de ces nouvelles formulations reste incohérente, les directives réglementaires étant limitées. Cette revue de la littérature vise à consolider les données issues d’études de sécurité in vivo et in vitro afin de soutenir la conception de protocoles de sécurité standardisés pour les futures formulations intravaginales.</div></div><div><h3>Matériel et méthodes</h3><div>Une recherche systématique de données a été réalisée à l’aide des bases de données PubMed et Scopus (2009–2024) conformément aux recommandations PRISMA-ScR. Les études éligibles ont été incluses après examen des données par des évaluateurs individuels. La sélection des études, l’extraction des données et la consignation des données ont été réalisées selon un protocole prédéfini et enregistré dans l’Open Science Framework.</div></div><div><h3>Résultats</h3><div>Au to","PeriodicalId":8332,"journal":{"name":"Annales pharmaceutiques francaises","volume":"84 1","pages":"Pages 35-47"},"PeriodicalIF":1.1,"publicationDate":"2025-07-23","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"144717278","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2025-07-19DOI: 10.1016/j.pharma.2025.07.008
Pham Van Huyen, Nguyen Thi Thu Hien, Tran Thi Ngoc Hanh, Nguyen Huu Huong Duyen, Nguyen Huu Toan Phan, Nguyen Thi Dieu Thuan
Laggera pterodonta is a promising medicinal plant with multiple therapeutic applications, supporting its traditional use and potential for modern drug development. With its diverse bioactive constituents such as flavonoids, terpenoids, phenolics, alkaloids, and lignans, along with antiviral activity, anti-inflammatory activity, insecticidal activity, antibacterial activity, and antifungal activity, L. pterodonta is gradually asserting its value in pharmaceutical applications. Studies have shown its effectiveness against influenza viruses, enteroviruses, and herpes simplex viruses by inhibiting viral replication and modulating immune responses. Additionally, its anti-inflammatory effects help reduce pro-inflammatory cytokines, while its antimicrobial and antifungal activities make it a promising candidate for combating drug-resistant pathogens. The plant's insecticidal properties suggest its potential use in eco-friendly pest control. The present review aims to provide an in-depth report on the traditional uses, phytochemistry, and biological activities of L. pterodonta. This knowledge provides scientists with a clear direction for effectively utilizing the plant in the search for potent and sustainable medicinal resources for public health care.
Laggera pterodonta est une plante médicinale prometteuse présentant de multiples applications thérapeutiques, ce qui soutient son usage traditionnel ainsi que son potentiel pour le développement pharmaceutique moderne. Grâce à sa richesse en composés bioactifs divers tels que les flavonoïdes, les terpènes, les composés phénoliques, les alcaloïdes et les lignanes, et à ses activités antivirale, anti-inflammatoire, insecticide, antibactérienne et antifongique, L. pterodonta affirme progressivement sa valeur dans les applications pharmaceutiques. Des études ont démontré son efficacité contre les virus de la grippe, les entérovirus et les virus de l’herpès simplex, en inhibant la réplication virale et en modulant les réponses immunitaires. En outre, ses effets anti-inflammatoires contribuent à réduire les cytokines pro-inflammatoires, tandis que ses activités antimicrobienne et antifongique en font une candidate prometteuse dans la lutte contre les agents pathogènes résistants aux médicaments. Les propriétés insecticides de la plante suggèrent également un potentiel dans le cadre de la lutte antiparasitaire respectueuse de l’environnement. La présente revue vise à fournir un rapport approfondi sur les usages traditionnels, la phytochimie et les activités biologiques de L. pterodonta. Ces connaissances offrent aux scientifiques une orientation claire pour exploiter efficacement cette plante dans la recherche de ressources médicinales puissantes et durables en faveur de la santé publique.
{"title":"Laggera pterodonta: Traditional uses, phytochemistry and biological activities","authors":"Pham Van Huyen, Nguyen Thi Thu Hien, Tran Thi Ngoc Hanh, Nguyen Huu Huong Duyen, Nguyen Huu Toan Phan, Nguyen Thi Dieu Thuan","doi":"10.1016/j.pharma.2025.07.008","DOIUrl":"10.1016/j.pharma.2025.07.008","url":null,"abstract":"<div><div><em>Laggera pterodonta</em> is a promising medicinal plant with multiple therapeutic applications, supporting its traditional use and potential for modern drug development. With its diverse bioactive constituents such as flavonoids, terpenoids, phenolics, alkaloids, and lignans, along with antiviral activity, anti-inflammatory activity, insecticidal activity, antibacterial activity, and antifungal activity, <em>L. pterodonta</em> is gradually asserting its value in pharmaceutical applications. Studies have shown its effectiveness against influenza viruses, enteroviruses, and herpes simplex viruses by inhibiting viral replication and modulating immune responses. Additionally, its anti-inflammatory effects help reduce pro-inflammatory cytokines, while its antimicrobial and antifungal activities make it a promising candidate for combating drug-resistant pathogens. The plant's insecticidal properties suggest its potential use in eco-friendly pest control. The present review aims to provide an in-depth report on the traditional uses, phytochemistry, and biological activities of <em>L. pterodonta</em>. This knowledge provides scientists with a clear direction for effectively utilizing the plant in the search for potent and sustainable medicinal resources for public health care.</div></div><div><div><em>Laggera pterodonta</em> est une plante médicinale prometteuse présentant de multiples applications thérapeutiques, ce qui soutient son usage traditionnel ainsi que son potentiel pour le développement pharmaceutique moderne. Grâce à sa richesse en composés bioactifs divers tels que les flavonoïdes, les terpènes, les composés phénoliques, les alcaloïdes et les lignanes, et à ses activités antivirale, anti-inflammatoire, insecticide, antibactérienne et antifongique, <em>L. pterodonta</em> affirme progressivement sa valeur dans les applications pharmaceutiques. Des études ont démontré son efficacité contre les virus de la grippe, les entérovirus et les virus de l’herpès simplex, en inhibant la réplication virale et en modulant les réponses immunitaires. En outre, ses effets anti-inflammatoires contribuent à réduire les cytokines pro-inflammatoires, tandis que ses activités antimicrobienne et antifongique en font une candidate prometteuse dans la lutte contre les agents pathogènes résistants aux médicaments. Les propriétés insecticides de la plante suggèrent également un potentiel dans le cadre de la lutte antiparasitaire respectueuse de l’environnement. La présente revue vise à fournir un rapport approfondi sur les usages traditionnels, la phytochimie et les activités biologiques de <em>L. pterodonta</em>. Ces connaissances offrent aux scientifiques une orientation claire pour exploiter efficacement cette plante dans la recherche de ressources médicinales puissantes et durables en faveur de la santé publique.</div></div>","PeriodicalId":8332,"journal":{"name":"Annales pharmaceutiques francaises","volume":"84 1","pages":"Pages 1-34"},"PeriodicalIF":1.1,"publicationDate":"2025-07-19","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"144681911","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2025-07-16DOI: 10.1016/j.pharma.2025.07.007
Faiza Sebhi , Lydia Adjou , Rania Bazia , Djazia El Hadef , Merzak Gharnaout , Reda Djidjik
<div><h3>Objectifs</h3><div>Cette étude vise à évaluer l’impact de l’ETP sur le contrôle de la maladie, l’observance au traitement, la fonction respiratoire et la fréquence des hospitalisations et des visites aux urgences.</div></div><div><h3>Méthode</h3><div>Une étude pilote suivie d’une étude interventionnelle ont été menées auprès de 47 patients asthmatiques au CHU Issaad Hassani à Alger. Les participants ont suivi des séances d’ETP et ont été évalués à plusieurs intervalles : T0 (avant l’ETP), T4 (4 semaines), T8 (8 semaines), T12 (12 semaines) et T24 (24 semaines).</div></div><div><h3>Résultats</h3><div>Les résultats montrent une amélioration significative des connaissances des patients, de l’observance au traitement et du contrôle de l’asthme. Une progression notable des techniques d’utilisation des inhalateurs (TUI) a également été observée. Par ailleurs, le nombre d’hospitalisations a significativement diminué après l’ETP, tandis que les visites aux urgences n’ont pas connu de changement significatif. Concernant la fonction respiratoire, une amélioration du rapport (volume expiratoire maximal par seconde sur la capacité vitale forcée) (VEMS/CVF) a été constatée à court terme (T12), mais pas à long terme (T24).</div></div><div><h3>Conclusion</h3><div>Ces résultats confirment l’efficacité de l’ETP dans l’amélioration de la prise en charge des patients asthmatiques. L’intégration de l’ETP dans les protocoles de soins, associée à un suivi régulier, est essentielle pour optimiser le contrôle de l’asthme et la qualité de vie des patients.</div></div><div><h3>Introduction</h3><div>Therapeutic patient education (TPE) is a key component in the management of asthma. This study aims to assess the impact of TPE on disease control, treatment adherence, lung function, and the frequency of hospitalizations and emergency visits.</div></div><div><h3>Methods</h3><div>A pilot study followed by an interventional study was conducted on 47 asthmatic patients at CHU Issaad Hassani in Algiers. The participants attended TPE sessions and were evaluated at multiple time points: T0 (before TPE), T4 (4 weeks), T8 (8 weeks), T12 (12 weeks), and T24 (24 weeks).</div></div><div><h3>Results</h3><div>The findings show a significant improvement in patients’ knowledge, treatment adherence, and asthma control. A notable progression in inhaler technique (IT) was also observed. Additionally, the number of hospitalizations significantly decreased after TPE, while emergency visits showed no significant change. Regarding lung function, an improvement in the ratio of forced expiratory volume in one second to forced vital capacity (FEV1/FVC) was observed in the short term (T12) but not in the long term (T24).</div></div><div><h3>Conclusion</h3><div>These results confirm the effectiveness of TPE in improving asthma patient management. Integrating TPE into care protocols, along with regular follow-up, is essential to optimize asthma control and enhance patients’ quality of life.</div
{"title":"Impact de l’éducation thérapeutique sur les connaissances, l’observance, le contrôle de l’asthme et la fonction respiratoire des patients asthmatiques : suivi de 6 mois","authors":"Faiza Sebhi , Lydia Adjou , Rania Bazia , Djazia El Hadef , Merzak Gharnaout , Reda Djidjik","doi":"10.1016/j.pharma.2025.07.007","DOIUrl":"10.1016/j.pharma.2025.07.007","url":null,"abstract":"<div><h3>Objectifs</h3><div>Cette étude vise à évaluer l’impact de l’ETP sur le contrôle de la maladie, l’observance au traitement, la fonction respiratoire et la fréquence des hospitalisations et des visites aux urgences.</div></div><div><h3>Méthode</h3><div>Une étude pilote suivie d’une étude interventionnelle ont été menées auprès de 47 patients asthmatiques au CHU Issaad Hassani à Alger. Les participants ont suivi des séances d’ETP et ont été évalués à plusieurs intervalles : T0 (avant l’ETP), T4 (4 semaines), T8 (8 semaines), T12 (12 semaines) et T24 (24 semaines).</div></div><div><h3>Résultats</h3><div>Les résultats montrent une amélioration significative des connaissances des patients, de l’observance au traitement et du contrôle de l’asthme. Une progression notable des techniques d’utilisation des inhalateurs (TUI) a également été observée. Par ailleurs, le nombre d’hospitalisations a significativement diminué après l’ETP, tandis que les visites aux urgences n’ont pas connu de changement significatif. Concernant la fonction respiratoire, une amélioration du rapport (volume expiratoire maximal par seconde sur la capacité vitale forcée) (VEMS/CVF) a été constatée à court terme (T12), mais pas à long terme (T24).</div></div><div><h3>Conclusion</h3><div>Ces résultats confirment l’efficacité de l’ETP dans l’amélioration de la prise en charge des patients asthmatiques. L’intégration de l’ETP dans les protocoles de soins, associée à un suivi régulier, est essentielle pour optimiser le contrôle de l’asthme et la qualité de vie des patients.</div></div><div><h3>Introduction</h3><div>Therapeutic patient education (TPE) is a key component in the management of asthma. This study aims to assess the impact of TPE on disease control, treatment adherence, lung function, and the frequency of hospitalizations and emergency visits.</div></div><div><h3>Methods</h3><div>A pilot study followed by an interventional study was conducted on 47 asthmatic patients at CHU Issaad Hassani in Algiers. The participants attended TPE sessions and were evaluated at multiple time points: T0 (before TPE), T4 (4 weeks), T8 (8 weeks), T12 (12 weeks), and T24 (24 weeks).</div></div><div><h3>Results</h3><div>The findings show a significant improvement in patients’ knowledge, treatment adherence, and asthma control. A notable progression in inhaler technique (IT) was also observed. Additionally, the number of hospitalizations significantly decreased after TPE, while emergency visits showed no significant change. Regarding lung function, an improvement in the ratio of forced expiratory volume in one second to forced vital capacity (FEV1/FVC) was observed in the short term (T12) but not in the long term (T24).</div></div><div><h3>Conclusion</h3><div>These results confirm the effectiveness of TPE in improving asthma patient management. Integrating TPE into care protocols, along with regular follow-up, is essential to optimize asthma control and enhance patients’ quality of life.</div","PeriodicalId":8332,"journal":{"name":"Annales pharmaceutiques francaises","volume":"83 6","pages":"Pages 1218-1227"},"PeriodicalIF":1.1,"publicationDate":"2025-07-16","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"144666956","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2025-07-11DOI: 10.1016/j.pharma.2025.07.006
Cyrille Berlemont , Yanèle Poteaux , Anne Garat , Sébastien Zanetti , Patrick Wierre , Tony Sanctorum , Pierre Ravaux , Bertrand Décaudin , Annie Standaert
Objectifs
Le but de ce travail est d’évaluer la mise en œuvre d’Examens pharmaceutiques objectifs structurés (EPOS) à la faculté de pharmacie de Lille dans le cadre de l’évaluation des compétences des étudiants de 6e année de la filière officine.
Méthodes
Les EPOS ont été introduits en 2022 comme examen sanctionnant le 1er semestre de la 6e année. Les stations ont été conçues en accord avec le référentiel pédagogique de la filière officine. Les performances des étudiants ont été recueillies et analysées en utilisant des statistiques descriptives. A l’issue de l’examen, les étudiants ont complété, par voie électronique, un questionnaire anonyme concernant leur ressenti et leur perception de l’adéquation de l’examen avec la formation reçue et la réalité du métier de pharmacien d’officine.
Résultats
Les EPOS comprenaient 8 stations dont 6 avec des participants standardisés. Les compétences évaluées portaient sur la dispensation de médicaments ou produits de santé, la réponse à une demande d’un patient, l’accompagnement des patients, la communication interprofessionnelle, la réglementation et la législation pharmaceutique et sur la réalisation du geste vaccinal. 105 étudiants ont participé à la première édition de décembre 2022. Le taux de réussite global était de 62,8 %. Les stations portant sur la communication interprofessionnelle et sur la réalisation du geste vaccinal ont été mieux réussies que celles basées sur l’accompagnement des patients (en particulier en oncologie). Un total de 84,8 % des étudiants ont jugé la méthode pertinente, et 73,3 % ont estimé qu’elle leur avait permis de prendre conscience de leurs compétences. Toutefois, 91 % ont rapporté que les EPOS avaient engendré un niveau élevé de stress. Les étudiants ont également rapporté que les stations portant sur la législation pharmaceutique et l’accompagnement du patient en oncologie n’étaient pas en adéquation avec ce qui a été vu au cours de leur formation.
Conclusions
L’expérience des EPOS à la faculté de pharmacie de Lille souligne la pertinence de cette méthode d’évaluation pour les compétences des futurs pharmaciens d’officine. Des ajustements sont cependant nécessaires pour améliorer l’alignement entre la formation et l’évaluation, et pour mieux préparer les étudiants à cette nouvelle modalité d’examen. Cette initiative s’inscrit dans une réflexion plus large menée par la faculté en prévision de la mise en œuvre de la réforme attendue des études de pharmacie en France pour mieux répondre aux exigences de la profession.
Objectives
The aim of this work is to evaluate the implementation of Objective Structured Practical Examinations (OSPE) at the Lille Faculty of Pharmacy as part of the skills assessment of 6th year pharmacy students.
{"title":"Examens pharmaceutiques objectifs et structurés (EPOS), une (R)évolution des évaluations en pharmacie : retour d’expérience lilloise","authors":"Cyrille Berlemont , Yanèle Poteaux , Anne Garat , Sébastien Zanetti , Patrick Wierre , Tony Sanctorum , Pierre Ravaux , Bertrand Décaudin , Annie Standaert","doi":"10.1016/j.pharma.2025.07.006","DOIUrl":"10.1016/j.pharma.2025.07.006","url":null,"abstract":"<div><h3>Objectifs</h3><div>Le but de ce travail est d’évaluer la mise en œuvre d’Examens pharmaceutiques objectifs structurés (EPOS) à la faculté de pharmacie de Lille dans le cadre de l’évaluation des compétences des étudiants de 6<sup>e</sup> année de la filière officine.</div></div><div><h3>Méthodes</h3><div>Les EPOS ont été introduits en 2022 comme examen sanctionnant le 1<sup>er</sup> semestre de la 6<sup>e</sup> année. Les stations ont été conçues en accord avec le référentiel pédagogique de la filière officine. Les performances des étudiants ont été recueillies et analysées en utilisant des statistiques descriptives. A l’issue de l’examen, les étudiants ont complété, par voie électronique, un questionnaire anonyme concernant leur ressenti et leur perception de l’adéquation de l’examen avec la formation reçue et la réalité du métier de pharmacien d’officine.</div></div><div><h3>Résultats</h3><div>Les EPOS comprenaient 8 stations dont 6 avec des participants standardisés. Les compétences évaluées portaient sur la dispensation de médicaments ou produits de santé, la réponse à une demande d’un patient, l’accompagnement des patients, la communication interprofessionnelle, la réglementation et la législation pharmaceutique et sur la réalisation du geste vaccinal. 105 étudiants ont participé à la première édition de décembre 2022. Le taux de réussite global était de 62,8 %. Les stations portant sur la communication interprofessionnelle et sur la réalisation du geste vaccinal ont été mieux réussies que celles basées sur l’accompagnement des patients (en particulier en oncologie). Un total de 84,8 % des étudiants ont jugé la méthode pertinente, et 73,3 % ont estimé qu’elle leur avait permis de prendre conscience de leurs compétences. Toutefois, 91 % ont rapporté que les EPOS avaient engendré un niveau élevé de stress. Les étudiants ont également rapporté que les stations portant sur la législation pharmaceutique et l’accompagnement du patient en oncologie n’étaient pas en adéquation avec ce qui a été vu au cours de leur formation.</div></div><div><h3>Conclusions</h3><div>L’expérience des EPOS à la faculté de pharmacie de Lille souligne la pertinence de cette méthode d’évaluation pour les compétences des futurs pharmaciens d’officine. Des ajustements sont cependant nécessaires pour améliorer l’alignement entre la formation et l’évaluation, et pour mieux préparer les étudiants à cette nouvelle modalité d’examen. Cette initiative s’inscrit dans une réflexion plus large menée par la faculté en prévision de la mise en œuvre de la réforme attendue des études de pharmacie en France pour mieux répondre aux exigences de la profession.</div></div><div><h3>Objectives</h3><div>The aim of this work is to evaluate the implementation of Objective Structured Practical Examinations (OSPE) at the Lille Faculty of Pharmacy as part of the skills assessment of 6th year pharmacy students.</div></div><div><h3>Method</h3><div>The OSPE was designed and implemented in 2022","PeriodicalId":8332,"journal":{"name":"Annales pharmaceutiques francaises","volume":"83 6","pages":"Pages 1206-1217"},"PeriodicalIF":1.1,"publicationDate":"2025-07-11","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"144625218","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
<div><div>Lipid-based excipients are increasingly used to enhance the stability of innovative drug delivery systems. Phospoholipid nanocarriers, a botanical formulation, are used to build lipophilic molecular complexes, improving stability, absorption, and bioavailability. Turmeric (<em>Curcuma longa</em>) contains curcumin, which has poor bioavailability due to its solubility and wettability. Hence, the study was designed to enhance the solubility of curcumin by phospholipid complexation. The curcumin-encapsulated phospholipid nanocarriers (Ccm-PNs) were developed by solvent evaporation method, and the formula was optimized using a Box-Behnekn design based on QbD. Physicochemical properties and functional characterization were done by accessing particle size, entrapment efficiency, <em>in vitro</em> drug release. The adenocarcinoma breast cell line (MCF-7) was used for cytotoxicity investigation of Ccm-PNs. It showed lower particle size and stable zeta potential values, and their compatibility with excipients was confirmed through DSC and FTIR studies. They also demonstrated higher entrapment and <em>in vitro</em> drug release over 48<!--> <!-->hours. The cytotoxicity study showed improved efficacy than pure curcumin solution. In conclusion, overall results show that phospholipid nanocarriers have the ability to enhance therapeutic efficacy and bioavailability.</div></div><div><div>Les excipients à base de lipides sont de plus en plus utilisés pour améliorer la stabilité des systèmes innovants d’administration de médicaments. Les nanotransporteurs de phospoholipides, une formulation botanique, sont utilisés pour construire des complexes moléculaires lipophiles, améliorant ainsi la stabilité, l’absorption et la biodisponibilité. Le curcuma (<em>Curcuma longa</em>) contient de la curcumine, qui a une faible biodisponibilité en raison de sa solubilité et de sa mouillabilité. Par conséquent, l’étude a été conçue pour améliorer la solubilité de la curcumine par complexation des phospholipides. Les nanotransporteurs de phospholipides encapsulés dans la curcumine (Ccm-PN) ont été développés par la méthode d’évaporation du solvant, et la formule a été optimisée à l’aide d’un plan Box-Behnekn basé sur la QbD. Les propriétés physicochimiques et la caractérisation fonctionnelle ont été effectuées en accédant à la taille des particules, à l’efficacité du piégeage, et à la libération in vitro du médicament. La lignée cellulaire mammaire d’adénocarcinome (MCF-7) a été utilisée pour l’étude de la cytotoxicité des Ccm-PN. Il a montré une taille de particule plus faible et des valeurs de potentiel zêta stables, et leur compatibilité avec les excipients a été confirmée par des études DSC et FTIR. Ils ont également démontré un piégeage plus élevé et une libération in vitro du médicament sur 48<!--> <!-->heures. L’étude de cytotoxicité a montré une efficacité supérieure à celle d’une solution de curcumine pure. En conclusion, les résultats globaux montrent que les
{"title":"Design, development and evaluation of curcumin (Curcuma longa) encapsulated phospholipid nanocarrier to enhance solubility and improve efficacy in MCF-7 cell line by Quality by Design","authors":"Vaibhav Bhadange , Supriya Jogdand , Ankita Kawtikwar , Pravin Kawtikwar","doi":"10.1016/j.pharma.2025.07.004","DOIUrl":"10.1016/j.pharma.2025.07.004","url":null,"abstract":"<div><div>Lipid-based excipients are increasingly used to enhance the stability of innovative drug delivery systems. Phospoholipid nanocarriers, a botanical formulation, are used to build lipophilic molecular complexes, improving stability, absorption, and bioavailability. Turmeric (<em>Curcuma longa</em>) contains curcumin, which has poor bioavailability due to its solubility and wettability. Hence, the study was designed to enhance the solubility of curcumin by phospholipid complexation. The curcumin-encapsulated phospholipid nanocarriers (Ccm-PNs) were developed by solvent evaporation method, and the formula was optimized using a Box-Behnekn design based on QbD. Physicochemical properties and functional characterization were done by accessing particle size, entrapment efficiency, <em>in vitro</em> drug release. The adenocarcinoma breast cell line (MCF-7) was used for cytotoxicity investigation of Ccm-PNs. It showed lower particle size and stable zeta potential values, and their compatibility with excipients was confirmed through DSC and FTIR studies. They also demonstrated higher entrapment and <em>in vitro</em> drug release over 48<!--> <!-->hours. The cytotoxicity study showed improved efficacy than pure curcumin solution. In conclusion, overall results show that phospholipid nanocarriers have the ability to enhance therapeutic efficacy and bioavailability.</div></div><div><div>Les excipients à base de lipides sont de plus en plus utilisés pour améliorer la stabilité des systèmes innovants d’administration de médicaments. Les nanotransporteurs de phospoholipides, une formulation botanique, sont utilisés pour construire des complexes moléculaires lipophiles, améliorant ainsi la stabilité, l’absorption et la biodisponibilité. Le curcuma (<em>Curcuma longa</em>) contient de la curcumine, qui a une faible biodisponibilité en raison de sa solubilité et de sa mouillabilité. Par conséquent, l’étude a été conçue pour améliorer la solubilité de la curcumine par complexation des phospholipides. Les nanotransporteurs de phospholipides encapsulés dans la curcumine (Ccm-PN) ont été développés par la méthode d’évaporation du solvant, et la formule a été optimisée à l’aide d’un plan Box-Behnekn basé sur la QbD. Les propriétés physicochimiques et la caractérisation fonctionnelle ont été effectuées en accédant à la taille des particules, à l’efficacité du piégeage, et à la libération in vitro du médicament. La lignée cellulaire mammaire d’adénocarcinome (MCF-7) a été utilisée pour l’étude de la cytotoxicité des Ccm-PN. Il a montré une taille de particule plus faible et des valeurs de potentiel zêta stables, et leur compatibilité avec les excipients a été confirmée par des études DSC et FTIR. Ils ont également démontré un piégeage plus élevé et une libération in vitro du médicament sur 48<!--> <!-->heures. L’étude de cytotoxicité a montré une efficacité supérieure à celle d’une solution de curcumine pure. En conclusion, les résultats globaux montrent que les ","PeriodicalId":8332,"journal":{"name":"Annales pharmaceutiques francaises","volume":"83 6","pages":"Pages 1175-1188"},"PeriodicalIF":1.1,"publicationDate":"2025-07-10","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"144616096","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2025-07-10DOI: 10.1016/j.pharma.2025.07.001
İkbal Demet Nane
<div><div>The effect of etoxazole on cancer cells was evaluated <em>in vitro</em> using different cell lines. In this context, its cytotoxic activity on breast (MCF-7), liver (HepG2), colon (DLD-1) and lung (A549) cancer cell lines was investigated. The 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide (MTT) method was used to determine the effects on cell viability. Tests were also performed on a healthy human embryonic kidney cell line (HEK-293T) to evaluate the selectivity of the compound. The results revealed that etoxazole showed varying degrees of antiproliferative activity in cancer cell lines. In particular, it showed the most potent inhibition effect with an IC<sub>50</sub> value of 33.18<!--> <!-->μM in HepG2 cell line. In contrast, in the A549 cell line, the IC<sub>50</sub> value was measured as 91.38<!--> <!-->μM, indicating that the compound had a lower cytotoxic effect in lung cancer cells. Etoxazole, which exhibited a more pronounced effect against liver cancer cells, showed moderate cytotoxicity in other cell lines. Moreover, the IC<sub>50</sub> value in healthy HEK-293T cells was found to be 1628.0<!--> <!-->μM, which demonstrates that etoxazole has a high selectivity index and low toxicity towards normal cells. On the other hand, evaluations in the healthy HEK-293T cell line revealed that etoxazole has a selective effect. The IC<sub>50</sub> value in healthy cells was relatively high, suggesting that the compound may exhibit a specific cytotoxic activity against cancer cells. In general, etoxazole was found to have varying levels of cytotoxic activity in different cancer cell lines. The effect of the compound varied depending on the cell type and it was observed that it exhibited a more pronounced antiproliferative activity especially in liver cancer cells. These results indicate that etoxazole may be a promising candidate for hepatocellular carcinoma treatment. Furthermore, molecular docking simulations were conducted to evaluate the binding mode and affinity of the etoxazole ligand against the Kinase Insert Domain Receptor (PDB ID: 3WZE). The docking results indicated that etoxazole exhibited a binding energy of −8.6<!--> <!-->kcal/mol and formed stable interactions within the active site, suggesting a high inhibitory potential. In particular, key stabilizing interactions were identified, including hydrogen bonds with ASP183 and a halogen bond with GLU72, further supporting the molecular affinity. These findings suggest that etoxazole may be the subject of further research as a potential anticancer agent.</div></div><div><div>L’effet de l’étoxazole sur les cellules cancéreuses a été évalué in vitro en utilisant différentes lignées cellulaires. Dans ce contexte, son activité cytotoxique sur les lignées de cellules cancéreuses du sein (MCF-7), du foie (HepG2), du côlon (DLD-1) et du poumon (A549) a été étudiée. La méthode du bromure de 3-(4,5-diméthylthiazol-2-yl)-2,5-diphényl-tétrazolium (MTT) a été utilisée pour dé
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