Pub Date : 2023-07-05DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-6-37-41
Артур Рустемович Мубинов, Владимир Александрович Куркин, Елизавета Андреевна Смирнова
С целью идентификации и стандартизации травы чернушки посевной (Nigella sativa L.) проанализирован химический состав, разработаны методики по определению подлинности и содержания флавоноидов как биологически активных соединений данного сырья. Методом колоночной хроматографии были выделены 3 вещества флавоноидной природы — никотифлорин (3-О-β-D-глюкопиранозид кемпферола), рутин и нигелфлавонозид G (3-О-β-D-[α-L-O-рамнопиранозил-(1→6)]-глюкопиранозид-[(2→1)-О-β-D-глюкопиранозил-(2→1)-О-β-D-глюкопиранозил]-3,5,6,7,4’-пентагидрокси-3’-метоксифлавона), который впервые описан для чернушки посевной. Установление химической структуры выделенных соединений проводили с помощью УФ-, 1H и 13C ЯМР-спектроскопии и масс-спектрометрии. Предложены методики качественного анализа травы чернушки посевной методами тонкослойной хроматографии и спектрофотометрии.
{"title":"Химический состав и стандартизация травы чернушки посевной","authors":"Артур Рустемович Мубинов, Владимир Александрович Куркин, Елизавета Андреевна Смирнова","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-6-37-41","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-6-37-41","url":null,"abstract":"С целью идентификации и стандартизации травы чернушки посевной (Nigella sativa L.) проанализирован химический состав, разработаны методики по определению подлинности и содержания флавоноидов как биологически активных соединений данного сырья. Методом колоночной хроматографии были выделены 3 вещества флавоноидной природы — никотифлорин (3-О-β-D-глюкопиранозид кемпферола), рутин и нигелфлавонозид G (3-О-β-D-[α-L-O-рамнопиранозил-(1→6)]-глюкопиранозид-[(2→1)-О-β-D-глюкопиранозил-(2→1)-О-β-D-глюкопиранозил]-3,5,6,7,4’-пентагидрокси-3’-метоксифлавона), который впервые описан для чернушки посевной. Установление химической структуры выделенных соединений проводили с помощью УФ-, 1H и 13C ЯМР-спектроскопии и масс-спектрометрии. Предложены методики качественного анализа травы чернушки посевной методами тонкослойной хроматографии и спектрофотометрии.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"87 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-07-05","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"80662587","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-07-05DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-6-30-36
Александр Вячеславович Сидоров, Нина Петровна Герасимова, Наталия Васильевна Аскирко, Зоя Александровна Мозалева, Антон Александрович Булатов, Сергей Викторович Варваркин
Целью данной работы было изучение системного антиноцицептивного и противовоспалительного эффектов, а также оценка гастропатического действия двух сульфамидных производных L-триптофана и L-пролина на экспериментальных моделях у грызунов в сравнении с диклофенаком. Синтез целевых веществ осуществляли взаимодействием 4-(трет-бутил)бензолсульфонилхлорида, предварительно полученного из трет-бутилбензола и хлорсульфоновой кислоты, с аминокислотами – L-триптофаном и L-пролином в водном растворе едкого натра. Целевые сульфамидные производные аминокислот получались с высоким выходом и не требовали дополнительной очистки. Для последующих фармакологических испытаний кислоты переводили в водорастворимые натриевые соли. Исследуемые соединения и диклофенак вводили в дозах 10 мг/кг веса внутрижелудочно. Сульфамидное производное L-триптофана продемонстрировало близкий к эффекту диклофенака антиноцицептивный эффект в тесте уксусных корчей у мышей: количество корчей снижалось в обоих группах на 97 % в сравнении с контролем (p = 0,03 для диклофенака; p > 0,05 для триптофанового производного). Противовоспалительная активность сульфамидного производного L-триптофана на модели формалинового отека лапы у крыс превосходила активность диклофенака на 78 % (p = 0,02). Сульфамидное производное L-пролина не обладало антиноцицептивным и противовоспалительным эффектами в исследуемой дозе. Наряду с этим сульфамидные производные аминокислот, в особенности, L-триптофана, при 14-дневном введении крысам обладали значимо меньшим ульцерогенным действием в сравнении с диклофенаком при оценке степени изъязвления слизистой оболочки и процента животных с язвами. Сульфамидное производное L-триптофана представляется перспективным соединением с точки зрения баланса анальгетической и противовоспалительной активности и желудочно-кишечной безопасности.
{"title":"Синтез и исследование антиноцицептивного, противовоспалительного и ульцерогенного потенциала сульфамидных производных L-триптофана и L-пролина","authors":"Александр Вячеславович Сидоров, Нина Петровна Герасимова, Наталия Васильевна Аскирко, Зоя Александровна Мозалева, Антон Александрович Булатов, Сергей Викторович Варваркин","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-6-30-36","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-6-30-36","url":null,"abstract":"Целью данной работы было изучение системного антиноцицептивного и противовоспалительного эффектов, а также оценка гастропатического действия двух сульфамидных производных L-триптофана и L-пролина на экспериментальных моделях у грызунов в сравнении с диклофенаком. Синтез целевых веществ осуществляли взаимодействием 4-(трет-бутил)бензолсульфонилхлорида, предварительно полученного из трет-бутилбензола и хлорсульфоновой кислоты, с аминокислотами – L-триптофаном и L-пролином в водном растворе едкого натра. Целевые сульфамидные производные аминокислот получались с высоким выходом и не требовали дополнительной очистки. Для последующих фармакологических испытаний кислоты переводили в водорастворимые натриевые соли. Исследуемые соединения и диклофенак вводили в дозах 10 мг/кг веса внутрижелудочно. Сульфамидное производное L-триптофана продемонстрировало близкий к эффекту диклофенака антиноцицептивный эффект в тесте уксусных корчей у мышей: количество корчей снижалось в обоих группах на 97 % в сравнении с контролем (p = 0,03 для диклофенака; p > 0,05 для триптофанового производного). Противовоспалительная активность сульфамидного производного L-триптофана на модели формалинового отека лапы у крыс превосходила активность диклофенака на 78 % (p = 0,02). Сульфамидное производное L-пролина не обладало антиноцицептивным и противовоспалительным эффектами в исследуемой дозе. Наряду с этим сульфамидные производные аминокислот, в особенности, L-триптофана, при 14-дневном введении крысам обладали значимо меньшим ульцерогенным действием в сравнении с диклофенаком при оценке степени изъязвления слизистой оболочки и процента животных с язвами. Сульфамидное производное L-триптофана представляется перспективным соединением с точки зрения баланса анальгетической и противовоспалительной активности и желудочно-кишечной безопасности.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"28 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-07-05","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"85322852","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-07-05DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-6-18-23
Татьяна Сергеевна Ведехина, М. З. Догонадзе, Татьяна Ивановна Виноградова, Михаил Васильевич Чудинов, Алексей Юрьевич Лукин
Взаимодействием пропаргиламидов никотиновой и изоникотиновой кислот с липофильными алифатическими аминами получена серия 3- или 4-(5-метил-1H-имидазол-2-ил)пиридинов, содержащих в положении 1 имидазольного кольца липофильный заместитель. Полученные новые соединения охарактеризованы физико-химическими методами. Исследована противотуберкулёзная активность липофильных имидазолил-пиридинов и антимикробная активность в отношении патогенов ESKAPE-панели. 3-[1-(1-н-Октадецил)-5-метил-1H-имидазол-2-ил]пиридин (IIId) проявил противотуберкулёзную активность (MIC 6,2 мкг/мл), а 3-[1-(1-адамантилметил)-5-метил-1H-имидазол-2-ил]пиридин (IIIa) — активность против S. aureus (MIC 16 мкг/мл).
丙戊酸和异丁酸与脂肪酸等尼古丁的相互作用产生了3-或4-(5-甲基-1H-米达唑-2- il)皮利丁，其中含有1个假阳具副环。这些新化合物是通过物理化学方法获得的。研究了脂肪酸仿生素活性和抗微生物活性与ESKAPE面板病原体。3-[1- n - n - c -1 - h -2- il] [IIId]显示抗结核活性(MIC 6.2 kg / ml)和3-[1
{"title":"Липофильные производные имидазолил-пиридинов с антимикробной активностью","authors":"Татьяна Сергеевна Ведехина, М. З. Догонадзе, Татьяна Ивановна Виноградова, Михаил Васильевич Чудинов, Алексей Юрьевич Лукин","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-6-18-23","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-6-18-23","url":null,"abstract":"Взаимодействием пропаргиламидов никотиновой и изоникотиновой кислот с липофильными алифатическими аминами получена серия 3- или 4-(5-метил-1H-имидазол-2-ил)пиридинов, содержащих в положении 1 имидазольного кольца липофильный заместитель. Полученные новые соединения охарактеризованы физико-химическими методами. Исследована противотуберкулёзная активность липофильных имидазолил-пиридинов и антимикробная активность в отношении патогенов ESKAPE-панели. 3-[1-(1-н-Октадецил)-5-метил-1H-имидазол-2-ил]пиридин (IIId) проявил противотуберкулёзную активность (MIC 6,2 мкг/мл), а 3-[1-(1-адамантилметил)-5-метил-1H-имидазол-2-ил]пиридин (IIIa) — активность против S. aureus (MIC 16 мкг/мл).","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"29 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-07-05","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"88140794","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-07-05DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-6-47-52
Анастасия Николаевна Дубовицкая, Марина Геннадьевна Холявка, Мария Сергеевна Лавлинская, Андрей Викторович Сорокин, Анатолий Николаевич Лукин, Валерий Григорьевич Артюхов
Поли-N-винилкапролактам и его сополимеры с N-винилимидазолом изучены в качестве носителей для иммобилизации трипсина. Показано, что иммобилизация трипсина на поли-N-винилкапролактаме практически не влияет на эстеразную активность энзима, а образование ассоциатов трипсина с сополимерами N-винилкапролактама с N-винилимид-азолом приводит к повышению уровня каталитической способности фермента на 39, 26 и 31 % при содержании в носителе винилкапролактамных звеньев 47, 64 и 79 %, соответственно. Для выявления механизма взаимодействия трипсина с полимерами был применен метод ИК-спектроскопии. Установлено, что основной вклад в образование ассоциатов фермент – носитель вносят водородные связи и гидрофобные взаимодействия. Данные результаты актуализируют применение «умных» полимеров в качестве матрицы для иммобилизации биологически активных веществ.
{"title":"Иммобилизация трипсина на поли-N-винилкапролактаме и его сополимерах с N-винилимидазолом","authors":"Анастасия Николаевна Дубовицкая, Марина Геннадьевна Холявка, Мария Сергеевна Лавлинская, Андрей Викторович Сорокин, Анатолий Николаевич Лукин, Валерий Григорьевич Артюхов","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-6-47-52","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-6-47-52","url":null,"abstract":"Поли-N-винилкапролактам и его сополимеры с N-винилимидазолом изучены в качестве носителей для иммобилизации трипсина. Показано, что иммобилизация трипсина на поли-N-винилкапролактаме практически не влияет на эстеразную активность энзима, а образование ассоциатов трипсина с сополимерами N-винилкапролактама с N-винилимид-азолом приводит к повышению уровня каталитической способности фермента на 39, 26 и 31 % при содержании в носителе винилкапролактамных звеньев 47, 64 и 79 %, соответственно. Для выявления механизма взаимодействия трипсина с полимерами был применен метод ИК-спектроскопии. Установлено, что основной вклад в образование ассоциатов фермент – носитель вносят водородные связи и гидрофобные взаимодействия. Данные результаты актуализируют применение «умных» полимеров в качестве матрицы для иммобилизации биологически активных веществ.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"41 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-07-05","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"76902360","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-06-16DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-5-30-37
Ильнур Хясяинович Шайхутдинов, Татьяна Константиновна Рязанова, Ирина Владимировна Соколова, Владимир Александрович Куркин, Андрей Владимирович Соколов
Представлены результаты скрининговых исследований по оценке сорбции ароматических биологически активных соединений природного происхождения, представленных фенолкарбоновыми кислотами, кумаринами, флавоноидами и алкалоидами, на алюминий- и железосодержащих металлоорганических каркасных полимерах (МОКП). Для подтверждения структуры синтезированных МОКП использовали методы рентгеновской дифрактометрии, порозиметрии, ИК-НПВО (нарушенного полного внутреннего отражения) спектроскопии. Методом УФ-спектрофотометрии проведен количественный анализ сорбции аналитов. Определено, что сорбционная активность железосодержащих МОКП выше сорбционной активности алюминийсодержащих МОКП. Различие в значениях сорбционной емкости указывает на возможности направленного подбора МОКП для селективного удержания или разделения смеси веществ разной химической природы.
{"title":"Исследование сорбции некоторых биологически активных соединений растительного происхождения на металлоорганических каркасных полимерах","authors":"Ильнур Хясяинович Шайхутдинов, Татьяна Константиновна Рязанова, Ирина Владимировна Соколова, Владимир Александрович Куркин, Андрей Владимирович Соколов","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-5-30-37","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-5-30-37","url":null,"abstract":"Представлены результаты скрининговых исследований по оценке сорбции ароматических биологически активных соединений природного происхождения, представленных фенолкарбоновыми кислотами, кумаринами, флавоноидами и алкалоидами, на алюминий- и железосодержащих металлоорганических каркасных полимерах (МОКП). Для подтверждения структуры синтезированных МОКП использовали методы рентгеновской дифрактометрии, порозиметрии, ИК-НПВО (нарушенного полного внутреннего отражения) спектроскопии. Методом УФ-спектрофотометрии проведен количественный анализ сорбции аналитов. Определено, что сорбционная активность железосодержащих МОКП выше сорбционной активности алюминийсодержащих МОКП. Различие в значениях сорбционной емкости указывает на возможности направленного подбора МОКП для селективного удержания или разделения смеси веществ разной химической природы.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"26 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-06-16","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"84554707","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-06-16DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-5-55-59
Константин Сергеевич Воронин, Анатолий Александрович Фенин, Анастасия Константиновна Жевлакова, Виктор Сергеевич Пыжов, Ирина Анатольевна Селиванова
Разработана и валидирована методика количественного анализа дигидрокверцетина и секоизоларицирезинола при их совместном присутствии методом ВЭЖХ с диодно-матричным детектором. Методика использована для количественного определения содержания основных полифенольных компонентов экстракта сучковой зоны древесины лиственницы даурской Larix dahurica Turcz., которое составило: флавоноида дигидрокверцетина — 59,89 ± 0,8 % и лигнана секоизоларицирезинола — 22,38 ± 0,24 %. Аналитическая область методики: 50 – 1500 мкг/мл для дигидрокверцетина и 100 – 1500 мкг/мл для секо-изоларицирезинола. Сходимость результатов (RSD, %) не превышает 1,2 %.
{"title":"Разработка и валидация методики сочетанного определения содержания дигидрокверцетина и секоизоларицирезинола","authors":"Константин Сергеевич Воронин, Анатолий Александрович Фенин, Анастасия Константиновна Жевлакова, Виктор Сергеевич Пыжов, Ирина Анатольевна Селиванова","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-5-55-59","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-5-55-59","url":null,"abstract":"Разработана и валидирована методика количественного анализа дигидрокверцетина и секоизоларицирезинола при их совместном присутствии методом ВЭЖХ с диодно-матричным детектором. Методика использована для количественного определения содержания основных полифенольных компонентов экстракта сучковой зоны древесины лиственницы даурской Larix dahurica Turcz., которое составило: флавоноида дигидрокверцетина — 59,89 ± 0,8 % и лигнана секоизоларицирезинола — 22,38 ± 0,24 %. Аналитическая область методики: 50 – 1500 мкг/мл для дигидрокверцетина и 100 – 1500 мкг/мл для секо-изоларицирезинола. Сходимость результатов (RSD, %) не превышает 1,2 %.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"37 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-06-16","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"75505268","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-06-16DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-5-19-23
Лидия Ашрафовна Балтина, Наиля Сабитовна Хуснутдинова, Э. Р. Каримова, Дина Ринатовна Сайфуллина, Р. М. Кондратенко
Изучена цитотоксическая активность ряда A-модифицированных производных глицирретовой кислоты (ГЛК), 11-дезоксо- и 18,19-дегидро-ГЛК в отношении условно-нормальных клеток HEK293, карциномы легкого человека А549, аденокарциномы молочной железы MCF-7 и нейробластомы SH-SY5Y. Наиболее активным соединением оказался метиловый эфир 18,19-дегидро-ГЛК с пиразольным фрагментом, который показал выраженное цитотоксическое действие в отношении раковых клеточных линий А549, MCF-7 и SH-SY5Y (IC50 22,57 – 38,11 мкМ).
{"title":"Цитотоксическая активность ряда A-модифицированных производных тритерпеноидов солодки","authors":"Лидия Ашрафовна Балтина, Наиля Сабитовна Хуснутдинова, Э. Р. Каримова, Дина Ринатовна Сайфуллина, Р. М. Кондратенко","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-5-19-23","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-5-19-23","url":null,"abstract":"Изучена цитотоксическая активность ряда A-модифицированных производных глицирретовой кислоты (ГЛК), 11-дезоксо- и 18,19-дегидро-ГЛК в отношении условно-нормальных клеток HEK293, карциномы легкого человека А549, аденокарциномы молочной железы MCF-7 и нейробластомы SH-SY5Y. Наиболее активным соединением оказался метиловый эфир 18,19-дегидро-ГЛК с пиразольным фрагментом, который показал выраженное цитотоксическое действие в отношении раковых клеточных линий А549, MCF-7 и SH-SY5Y (IC50 22,57 – 38,11 мкМ).","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"29 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-06-16","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"85046731","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Исследованы отходы (экстракты, полученные при обработке сгущенного водно-спиртового экстракта экстракционным бензином) переработки надземных частей ферулы тонкорассеченной (Ferula tenuisecta Korov. ex Pavlov) и ферулы кухистанской (Ferula kuhistanica Eug. Kor.). Выявлено, что отходы содержат нейтральные липиды с высоким содержанием ненасыщенных жирных кислот (F. tenuisecta — 58,4 %, F. kuhistanica — 63,1 %). Установлено, что главными жирными кислотами отходов являются линоленовая, линолевая и олеиновая кислоты, а мажорными — пальмитиновая кислота и её гомологи ряда С10 – С22. Фармакологические исследования показали, что масляная композиция, приготовленная на основе липидов и липофильных веществ из отходов переработки надземной части F. kuhistanica, оказывает выраженное положительное влияние на процесс заживления плоскостных полнослойных кожных ран у мышей (уменьшение воспалительного отёка, усиление контракции с последующим ускоренным заполнением ран грануляционной тканью и их эпителизацией) и резаных линейных ран у крыс (усиление регенераторных процессов в области раны и существенное повышение прочности образовавшегося рубца).
{"title":"Компонентный состав липидсодержащих отходов переработки надземных частей Ferula tenuisecta, Ferula kuhistanica и создание масляной композиции ранозаживляющего действия","authors":"Равшанжон Муратджанович Халилов, Мунирахон Умарханович Маматханова, Дания Толимбековна Асилбекова, Хайрулла Мамадиевич Бобакулов, Севар Муминовна Юсупова, Феруза Рустамовна Эгамова, Ахматхон Умарханович Маматханов","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-5-38-43","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-5-38-43","url":null,"abstract":"Исследованы отходы (экстракты, полученные при обработке сгущенного водно-спиртового экстракта экстракционным бензином) переработки надземных частей ферулы тонкорассеченной (Ferula tenuisecta Korov. ex Pavlov) и ферулы кухистанской (Ferula kuhistanica Eug. Kor.). Выявлено, что отходы содержат нейтральные липиды с высоким содержанием ненасыщенных жирных кислот (F. tenuisecta — 58,4 %, F. kuhistanica — 63,1 %). Установлено, что главными жирными кислотами отходов являются линоленовая, линолевая и олеиновая кислоты, а мажорными — пальмитиновая кислота и её гомологи ряда С10 – С22. Фармакологические исследования показали, что масляная композиция, приготовленная на основе липидов и липофильных веществ из отходов переработки надземной части F. kuhistanica, оказывает выраженное положительное влияние на процесс заживления плоскостных полнослойных кожных ран у мышей (уменьшение воспалительного отёка, усиление контракции с последующим ускоренным заполнением ран грануляционной тканью и их эпителизацией) и резаных линейных ран у крыс (усиление регенераторных процессов в области раны и существенное повышение прочности образовавшегося рубца).","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"2 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-06-16","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"80488766","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-06-16DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-5-3-8
Наталья Николаевна Еременко, Евгения Валерьевна Ших, Галина Владиславовна Раменская
Проведено исследование сравнительной биодступности и биоэквивалентности лекарственных препаратов, содержащих в составе цитрат магния, построены модели логистический регрессии для оценки влияния фонового содержания магния на концентрацию магния после применения препаратов. Оценивали следующие фармакокинетические параметры: Cmax — максимальная концентрация магния в цельной крови добровольца; tmax — время достижения максимальной концентрации магния в цельной крови добровольца; AUC(0-t) — площадь под фармакокинетической кривой «плазменная концентрация — время». Для корректного вычисления фармакокинетических параметров был предусмотрен пересчет с учетом эндогенного уровня магния. Установлено, что изучаемые препараты биоэквивалентны, рассчитанные значения 90 % доверительных интервалов находились в пределах допустимых значений 80 – 125 %. Построены модели логистической регрессии, где в качестве зависимой переменной было выбрано значение концентраций после приема изучаемых препаратов, а фактором влияния — значение фонового содержания магния. Корреляционная связь между значением «фон» и значением Cmax у добровольцев, принимавших исследуемый препарат и препарат сравнения, заметная и положительная (по шкале Чеддока) — соответственно 0,650 и 0,667, статистически значимая — соответственно p < 0,006 и p < 0,005; в полученной модели учтены соответственно 42,3 и 44,4 % факторов, определяющих изменения уровня Cmax. Сделан вывод, что построение модели логистической регрессии взаимосвязи фоновой концентрации магния и концентрации после приема изучаемых препаратов может рассматриваться как один из возможных предикторов, который можно использовать для оценки биодоступности препаратов, содержащих соли магния.
{"title":"Модель логистической регрессии: влияние эндогенного уровня магния на концентрацию препаратов магния в исследовании биоэквивалентности","authors":"Наталья Николаевна Еременко, Евгения Валерьевна Ших, Галина Владиславовна Раменская","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-5-3-8","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-5-3-8","url":null,"abstract":"Проведено исследование сравнительной биодступности и биоэквивалентности лекарственных препаратов, содержащих в составе цитрат магния, построены модели логистический регрессии для оценки влияния фонового содержания магния на концентрацию магния после применения препаратов. Оценивали следующие фармакокинетические параметры: Cmax — максимальная концентрация магния в цельной крови добровольца; tmax — время достижения максимальной концентрации магния в цельной крови добровольца; AUC(0-t) — площадь под фармакокинетической кривой «плазменная концентрация — время». Для корректного вычисления фармакокинетических параметров был предусмотрен пересчет с учетом эндогенного уровня магния. Установлено, что изучаемые препараты биоэквивалентны, рассчитанные значения 90 % доверительных интервалов находились в пределах допустимых значений 80 – 125 %. Построены модели логистической регрессии, где в качестве зависимой переменной было выбрано значение концентраций после приема изучаемых препаратов, а фактором влияния — значение фонового содержания магния. Корреляционная связь между значением «фон» и значением Cmax у добровольцев, принимавших исследуемый препарат и препарат сравнения, заметная и положительная (по шкале Чеддока) — соответственно 0,650 и 0,667, статистически значимая — соответственно p < 0,006 и p < 0,005; в полученной модели учтены соответственно 42,3 и 44,4 % факторов, определяющих изменения уровня Cmax. Сделан вывод, что построение модели логистической регрессии взаимосвязи фоновой концентрации магния и концентрации после приема изучаемых препаратов может рассматриваться как один из возможных предикторов, который можно использовать для оценки биодоступности препаратов, содержащих соли магния.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"106 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-06-16","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"76580717","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-06-16DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-5-50-54
Николай Игоревич Бурдаев, З С Шпрах, Людмила Леонидовна Николаева, Елена Владимировна Игнатьева, Валентина Владимировна Косенко, Наталья Дмитриевна Бунятян
Рак легкого — одно из самых распространенных злокачественных новообразований, для лечения которого широко используют ингибиторы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR). Гефитиниб — ингибитор тирозинкиназы EGFR, эффективность клинического применения которого ограничена медленной абсорбцией в желудочно-кишечном тракте при пероральном применении, невысокой и изменчивой биодоступностью. Цель настоящего исследования — разработка методики количественного определения ингибитора рецептора эпидермального фактора роста гефитиниба в липосомальной лекарственной форме, которая разработана для повышения его биодоступности и терапевтической эффективности. В работе использовали метод прямой УФ-спектрометрии. Валидацию разработанной методики проводили в соответствии с действующими рекомендациями. Показано, что компоненты липосомального бислоя не влияют на спектральные характеристики гефитиниба и не мешают его количественному определению, то есть методика специфична. Валидация подтвердила линейную зависимость величины аналитического сигнала от концентрации гефитиниба в растворе. В аналитическом диапазоне от 70 до 130 % от номинального содержания гефитиниба в единице лекарственной формы методика обеспечена приемлемой правильностью и прецизионностью, а полученные результаты не отягощены систематической ошибкой. Предел обнаружения и предел количественного определения, рассчитанные с использованием параметров линейной зависимости, составили 0,26 мг и 0,80 мг гефитиниба соответственно. Расширенная аналитическая область методики позволяет использовать ее для количественного определения и определения однородности дозирования гефитиниба в лиофилизированной липосомальной лекарственной форме.
{"title":"Разработка и валидация методики количественного определения гефитиниба в липосомальной лекарственной форме","authors":"Николай Игоревич Бурдаев, З С Шпрах, Людмила Леонидовна Николаева, Елена Владимировна Игнатьева, Валентина Владимировна Косенко, Наталья Дмитриевна Бунятян","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-5-50-54","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-5-50-54","url":null,"abstract":"Рак легкого — одно из самых распространенных злокачественных новообразований, для лечения которого широко используют ингибиторы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR). Гефитиниб — ингибитор тирозинкиназы EGFR, эффективность клинического применения которого ограничена медленной абсорбцией в желудочно-кишечном тракте при пероральном применении, невысокой и изменчивой биодоступностью. Цель настоящего исследования — разработка методики количественного определения ингибитора рецептора эпидермального фактора роста гефитиниба в липосомальной лекарственной форме, которая разработана для повышения его биодоступности и терапевтической эффективности. В работе использовали метод прямой УФ-спектрометрии. Валидацию разработанной методики проводили в соответствии с действующими рекомендациями. Показано, что компоненты липосомального бислоя не влияют на спектральные характеристики гефитиниба и не мешают его количественному определению, то есть методика специфична. Валидация подтвердила линейную зависимость величины аналитического сигнала от концентрации гефитиниба в растворе. В аналитическом диапазоне от 70 до 130 % от номинального содержания гефитиниба в единице лекарственной формы методика обеспечена приемлемой правильностью и прецизионностью, а полученные результаты не отягощены систематической ошибкой. Предел обнаружения и предел количественного определения, рассчитанные с использованием параметров линейной зависимости, составили 0,26 мг и 0,80 мг гефитиниба соответственно. Расширенная аналитическая область методики позволяет использовать ее для количественного определения и определения однородности дозирования гефитиниба в лиофилизированной липосомальной лекарственной форме.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"24 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-06-16","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"77854402","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
京公网安备 11010802042870号
京ICP备2023020795号-1
扫码关注我们
求助内容：
应助结果提醒方式：