Pub Date : 2023-08-22DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-7-61-64
Владимир Викторович Писарев, Андрей Владимирович Иванов
Для оценки персонализированной фармакокинетики конкурентного ингибитора связывания фактора некроза опухоли (ФНО) этанерцепта с клеточными поверхностными рецепторами была разработана тест-система на основе твердофазного ИФА для количественного определения этанерцепта в биологических жидкостях пациентов. Целью настоящего исследования стала валидация данной тест-системы. В результате определены следующие характеристики представленной тест-системы: четырехпараметрическая калибровочная зависимость от 8 калибраторов концентрацией 0,04 – 10,0 мкг/мл, нижний предел определения 0,04 мкг/мл, прецизионность между сериями 12,5%, внутри серии 10,3%, правильность между сериями 96,7 – 101,6%, внутри серии 96,0 – 102,9%, краткосрочная стабильность – 6 ч при комнатной температуре, долгосрочная стабильность – 109 дней при –20°С, стабильность при трех циклах замораживания–оттаивания. Полученные характеристики позволяют применять тест-систему для анализа уровня этанерцепта в биологических жидкостях, так как она отвечает международным стандартам по валидации биоаналитических методов.
{"title":"Валидация тест-системы на основе твердофазного иммуноферментного анализа для оценки фармакокинетики этанерцепта у пациентов","authors":"Владимир Викторович Писарев, Андрей Владимирович Иванов","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-7-61-64","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-7-61-64","url":null,"abstract":"Для оценки персонализированной фармакокинетики конкурентного ингибитора связывания фактора некроза опухоли (ФНО) этанерцепта с клеточными поверхностными рецепторами была разработана тест-система на основе твердофазного ИФА для количественного определения этанерцепта в биологических жидкостях пациентов. Целью настоящего исследования стала валидация данной тест-системы. В результате определены следующие характеристики представленной тест-системы: четырехпараметрическая калибровочная зависимость от 8 калибраторов концентрацией 0,04 – 10,0 мкг/мл, нижний предел определения 0,04 мкг/мл, прецизионность между сериями 12,5%, внутри серии 10,3%, правильность между сериями 96,7 – 101,6%, внутри серии 96,0 – 102,9%, краткосрочная стабильность – 6 ч при комнатной температуре, долгосрочная стабильность – 109 дней при –20°С, стабильность при трех циклах замораживания–оттаивания. Полученные характеристики позволяют применять тест-систему для анализа уровня этанерцепта в биологических жидкостях, так как она отвечает международным стандартам по валидации биоаналитических методов.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"1 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-08-22","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"77129041","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-08-22DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-7-13-17
Альбина Васильевна Филатова, Луиза Бахтияровна Азимова, Л. У. Махмудов
Статья посвящена исследованию биологической активности полисахаридов водной и щелочной фракции, выделенных из оболочек семян каштана конского обыкновенного (Aesculus hippocastanum L.). Установлено, что изучаемые полисахариды относятся к V классу практически нетоксичных веществ, LD50 составила более 2000 мг/кг. Результаты исследования гепатопротекторной активности показали, что при внутрижелудочном введении животным полисахаридов в дозе 25 мг/кг суммарный коэффициент гепатопротекторной активности, по показателям выживаемости, продолжительности жизни, коэффициента веса печени и массы тела мышей, составил 0,931. Установлено, что высокой гепатопротекторной активностью обладали полисахариды водной фракции в дозе 25 мг/кг, средний уровень гепатопротекторной активности выявили у полисахаридов щелочной фракции в той же дозе. В то время как активность ферментов печени (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и щелочной фосфатазы (ЩФ)) в контрольной группе животных достоверно увеличивалась по сравнению с данными интактных животных в 1,5 и 2,0 раза, в опытных группах эти показатели приближались к норме, т.е. испытуемые средства достоверно снижали активность маркеров цитолитического синдрома (АЛТ, АСТ) и холестаза (ЩФ).
{"title":"Оценка фармакологической активности полисахаридов Aesculus hippocastanum L.","authors":"Альбина Васильевна Филатова, Луиза Бахтияровна Азимова, Л. У. Махмудов","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-7-13-17","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-7-13-17","url":null,"abstract":"Статья посвящена исследованию биологической активности полисахаридов водной и щелочной фракции, выделенных из оболочек семян каштана конского обыкновенного (Aesculus hippocastanum L.). Установлено, что изучаемые полисахариды относятся к V классу практически нетоксичных веществ, LD50 составила более 2000 мг/кг. Результаты исследования гепатопротекторной активности показали, что при внутрижелудочном введении животным полисахаридов в дозе 25 мг/кг суммарный коэффициент гепатопротекторной активности, по показателям выживаемости, продолжительности жизни, коэффициента веса печени и массы тела мышей, составил 0,931. Установлено, что высокой гепатопротекторной активностью обладали полисахариды водной фракции в дозе 25 мг/кг, средний уровень гепатопротекторной активности выявили у полисахаридов щелочной фракции в той же дозе. В то время как активность ферментов печени (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и щелочной фосфатазы (ЩФ)) в контрольной группе животных достоверно увеличивалась по сравнению с данными интактных животных в 1,5 и 2,0 раза, в опытных группах эти показатели приближались к норме, т.е. испытуемые средства достоверно снижали активность маркеров цитолитического синдрома (АЛТ, АСТ) и холестаза (ЩФ).","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"25 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-08-22","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"73473761","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-08-22DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-7-55-60
Д. А. Кильдюшкин, Е. А. Литвин, А. М. Суханова, Т. В. Корочкина, Владимир Ираклиевич Гегечкори, Алексей Евгеньевич Петухов
Порфириногенные лекарственные средства могут вызывать изменения обмена гема и приводить к увеличению уровня порфиринов в биологических жидкостях и обострять течение порфирий. Места накопления порфиринов и их предшественников определяют течение и картину порфирий: печень (печёночные типы) и костный мозг (эритропоэтические типы). Биомаркеры порфирий обнаруживаются в моче, кале и плазме крови. Была проведена валидация методики обращённо-фазовой ВЭЖХ с УФ-детекцией. Качественная и количественная оценка состава предшественников гема (9 маркеров + внутренний стандарт) в плазме крови была проведена на системе Waters Acquity UPLC H-CLASS с диодно-матричным детектором.
{"title":"Разработка и валидация методики количественного определения порфиринов и их предшественников методом ВЭЖХ с ультрафиолетовой детекцией в плазме крови человека","authors":"Д. А. Кильдюшкин, Е. А. Литвин, А. М. Суханова, Т. В. Корочкина, Владимир Ираклиевич Гегечкори, Алексей Евгеньевич Петухов","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-7-55-60","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-7-55-60","url":null,"abstract":"Порфириногенные лекарственные средства могут вызывать изменения обмена гема и приводить к увеличению уровня порфиринов в биологических жидкостях и обострять течение порфирий. Места накопления порфиринов и их предшественников определяют течение и картину порфирий: печень (печёночные типы) и костный мозг (эритропоэтические типы). Биомаркеры порфирий обнаруживаются в моче, кале и плазме крови. Была проведена валидация методики обращённо-фазовой ВЭЖХ с УФ-детекцией. Качественная и количественная оценка состава предшественников гема (9 маркеров + внутренний стандарт) в плазме крови была проведена на системе Waters Acquity UPLC H-CLASS с диодно-матричным детектором.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"10 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-08-22","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"81912596","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-08-22DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-7-32-37
Валерий Владимирович Ковалёв, Константин Викторович Кондратьев, Елена Владимировна Хожаенко, Анастасия Никитична Белоус, Е. А. Подкорытова, Галина Константиновна Кондратьева
Plantago asiatica L. — эндемичный вид наземного растения, произрастающего на территории Восточной Сибири и Дальнего Востока России, также встречается в восточноазиатских странах, не является фармакопейным видом. В данной работе проведен сравнительный фитохимический и фармакогностический анализ листьев Plantago asiatica L. и Plantago major L. Из листьев обоих видов подорожника выделены пектины, определено их содержание в сырье (12,80 ± 0,56 % в листьях Plantago asiatica L. и 5,58 ± 0,25 % в листьях Plantago major L.), а также основные физико-химические характеристики (молекулярно-массовое распределение, содержание ангидрогалактуроновой кислоты, степень метоксилирования).
Plantago亚洲有限公司是一种原产于西伯利亚东部和俄罗斯远东的陆生植物，在东亚并不常见。在丹麦工作相对植物化学和фармакогностическ分析树叶Plantago asiatica l Plantago major l .树叶中的两个物种车前草内容突出果胶,估计在奶酪(12.80%±0.56%的树叶Plantago asiatica l和5,58±0.25%的叶子Plantago major l .),以及主要理化特性(分子大规模分布式ангидрогалактуронов酸含量метоксилирован)学位。
{"title":"Подорожник азиатский (Plantago asiatica L.) как перспективный источник пектиновых полисахаридов","authors":"Валерий Владимирович Ковалёв, Константин Викторович Кондратьев, Елена Владимировна Хожаенко, Анастасия Никитична Белоус, Е. А. Подкорытова, Галина Константиновна Кондратьева","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-7-32-37","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-7-32-37","url":null,"abstract":"Plantago asiatica L. — эндемичный вид наземного растения, произрастающего на территории Восточной Сибири и Дальнего Востока России, также встречается в восточноазиатских странах, не является фармакопейным видом. В данной работе проведен сравнительный фитохимический и фармакогностический анализ листьев Plantago asiatica L. и Plantago major L. Из листьев обоих видов подорожника выделены пектины, определено их содержание в сырье (12,80 ± 0,56 % в листьях Plantago asiatica L. и 5,58 ± 0,25 % в листьях Plantago major L.), а также основные физико-химические характеристики (молекулярно-массовое распределение, содержание ангидрогалактуроновой кислоты, степень метоксилирования).","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"40 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-08-22","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"78238164","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-08-22DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-7-18-23
Евдокия Наумовна Амосова, Инесса Владимировна Шилова, Елена Александровна Киселева, Ф. П. Ветшев, Елена Петровна Зуева
Экстракты из надземной части лабазника вязолистного Filipendula ulmaria (L.) Maxim. на 70 % этаноле получены экстракцией с использованием нагревания (ЛВt) и с применением метода противоточной экстракции (ЛВ). Сравнительная оценка их действия в опыте на мышах C57Bl/6 с карциномой легких Льюис (LLC) свидетельствует о большей эффективности ЛВt при применении его в комплексной терапии с циклофосфаном (ЦФ). ЛВt (25, 50 и 100 мг/кг) при сочетанном использовании с ЦФ повышал его противоопухолевое действие в отношении первичной опухоли. Достоверных изменений в развитии метастатического процесса у мышей, которым вводили ЦФ и ЛВt в дозах 50 и 100 мг/кг, не выявлено, ЛВt в меньшей дозе (25 мг/кг) ослаблял антиметастатическую активность ЦФ. ЛВ в дозе 25 мг/кг увеличивал эффективность ЦФ в отношении первичной опухоли, применение ЛВ в дозах 50 и 100 мг/кг не влияло на противоопухолевое действие ЦФ. У мышей C57Bl/6 с раком легкого-67 ЛВt во всех исследуемых дозах (50, 100 и 200 мг/кг) при сочетании с ЦФ повышал его антиметастатическое действие.
香脂提取物来自甘草松节油(l)的地面。格言。70%的乙醇是通过加热(lvt)和反推法(lv)获得的。比较它们在鼠标C57Bl/6上的行为与刘易斯(LLC)的肺癌(LLC)比较，这表明lvt在综合治疗中更有效地使用环磷酸盐(cf)。lvt(25、50和100毫克/公斤)与cf结合使用，提高了它对原发性肿瘤的抗肿瘤作用。cf和lvt在50毫克和100毫克/公斤剂量下的转移过程的发展没有得到证实，lvt在低剂量(25毫克/ kg)中抑制了cf的转移活动。在25毫克/公斤的剂量中，cf对原发性肿瘤的效力增加了，50毫克/ kg / kg的使用没有影响cf的抗肿瘤作用。在所有测试剂量(50、100和200毫克/公斤)的小鼠中，C57Bl/6具有C57Bl/6。
{"title":"Оценка влияния экстрактов Filipendula ulmaria, полученных двумя способами, на эффективность цитостатической терапии","authors":"Евдокия Наумовна Амосова, Инесса Владимировна Шилова, Елена Александровна Киселева, Ф. П. Ветшев, Елена Петровна Зуева","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-7-18-23","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-7-18-23","url":null,"abstract":"Экстракты из надземной части лабазника вязолистного Filipendula ulmaria (L.) Maxim. на 70 % этаноле получены экстракцией с использованием нагревания (ЛВt) и с применением метода противоточной экстракции (ЛВ). Сравнительная оценка их действия в опыте на мышах C57Bl/6 с карциномой легких Льюис (LLC) свидетельствует о большей эффективности ЛВt при применении его в комплексной терапии с циклофосфаном (ЦФ). ЛВt (25, 50 и 100 мг/кг) при сочетанном использовании с ЦФ повышал его противоопухолевое действие в отношении первичной опухоли. Достоверных изменений в развитии метастатического процесса у мышей, которым вводили ЦФ и ЛВt в дозах 50 и 100 мг/кг, не выявлено, ЛВt в меньшей дозе (25 мг/кг) ослаблял антиметастатическую активность ЦФ. ЛВ в дозе 25 мг/кг увеличивал эффективность ЦФ в отношении первичной опухоли, применение ЛВ в дозах 50 и 100 мг/кг не влияло на противоопухолевое действие ЦФ. У мышей C57Bl/6 с раком легкого-67 ЛВt во всех исследуемых дозах (50, 100 и 200 мг/кг) при сочетании с ЦФ повышал его антиметастатическое действие.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"45 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-08-22","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"75294107","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-07-05DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-6-42-46
Людмила Леонидовна Николаева, Анна Владимировна Ланцова, Екатерина Викторовна Санарова, О. Л. Орлова, А. В. Оборотов, Елена Владимировна Игнатьева, З. С. Шпрах, Н. Ю. Кульбачевская, О. И. Коняева
Производное индолокарбазола ЛХС-1269 обладает мультитаргетным механизмом воздействия на опухоль и блокирует васкулогенную мимикрию. По своим свойствам ЛХС-1269 относится к гидрофобным соединениям, что затрудняет получение инъекционной лекарственной формы (ИЛФ), необходимость создания которой определена в ходе ряда биологических опытов in vitro и in vivo. Цель настоящего исследования: выбор композиции вспомогательных компонентов для создания модели ИЛФ ЛХС-1269 с высокой противоопухолевой активностью и низкой токсичностью и разработка технологии ее получения. В ходе предварительных экспериментальных исследований разработаны состав модели ИЛФ ЛХС-1269, включающий спирт 95 %, Kollidon 17PF и полисорбат 80, и технология, позволяющая получить истинный раствор ЛХС-1269. Для исключения спирта из состава и для увеличения срока годности проведена лиофилизация выбранной модели.
{"title":"Разработка состава и технологии получения модели инъекционной формы производного индолокарбазола","authors":"Людмила Леонидовна Николаева, Анна Владимировна Ланцова, Екатерина Викторовна Санарова, О. Л. Орлова, А. В. Оборотов, Елена Владимировна Игнатьева, З. С. Шпрах, Н. Ю. Кульбачевская, О. И. Коняева","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-6-42-46","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-6-42-46","url":null,"abstract":"Производное индолокарбазола ЛХС-1269 обладает мультитаргетным механизмом воздействия на опухоль и блокирует васкулогенную мимикрию. По своим свойствам ЛХС-1269 относится к гидрофобным соединениям, что затрудняет получение инъекционной лекарственной формы (ИЛФ), необходимость создания которой определена в ходе ряда биологических опытов in vitro и in vivo. Цель настоящего исследования: выбор композиции вспомогательных компонентов для создания модели ИЛФ ЛХС-1269 с высокой противоопухолевой активностью и низкой токсичностью и разработка технологии ее получения. В ходе предварительных экспериментальных исследований разработаны состав модели ИЛФ ЛХС-1269, включающий спирт 95 %, Kollidon 17PF и полисорбат 80, и технология, позволяющая получить истинный раствор ЛХС-1269. Для исключения спирта из состава и для увеличения срока годности проведена лиофилизация выбранной модели.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"142 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-07-05","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"77834528","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-07-05DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-6-3-17
Валерий Евгеньевич Гмиро
Обзор посвящен фармакохимическому исследованию двух типов рецепторов — нейронального никотинового рецептора и глутаматного рецептора. Для оценки размеров пор в поперечном сечении канала были изучены взаимосвязи между структурой и активностью дикатионных блокаторов нейронального ионного канала никотинового ацетилхолинового рецептора (nAChR). Предложена топографическая модель места связывания блокаторов. Она включает в себя 2 сужения, большое и малое. Малое сужение располагается между большим сужением и цитоплазматическим концом поры. Размеры поперечного сечения большого и малого сужений, оцененные по размерам блокаторов, составляют 6,1 × 8,3 и 5,5 × 6,4 Å, соответственно, расстояние между сужениями вдоль поры составляет приблизительно 7 Å. Сравнение топографической модели с моделью молекулярного пучка 5 спиралей поры nAChR предсказывает, что сериновые и треониновые кольца являются наиболее вероятными кандидатами на большие и малые сужения соответственно. Замена в дикатионах алифатических радикалов при атомах азота на циклические радикалы привела к созданию нового класса веществ, способных блокировать открытые ионные каналы Ca2+-проницаемых GluA1 АМРА (α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты) рецепторов. Обнаружено, что каналы NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторов блокируются как моно-, так и дикатионными соединениями, в то время как АМРА-каналы можно эффективно блокировать только дикатионными соединениями определённой длины. Обсуждаются перспективы использования комбинированных (NMDA + AMPA) блокаторов рецепторов в качестве нейрозащитных, противоопухолевых и противовирусных веществ.
{"title":"Дикатионные молекулы как инструмент исследования ацетилхолиновых и глутаматных рецепторов (обзор)","authors":"Валерий Евгеньевич Гмиро","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-6-3-17","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-6-3-17","url":null,"abstract":"Обзор посвящен фармакохимическому исследованию двух типов рецепторов — нейронального никотинового рецептора и глутаматного рецептора. Для оценки размеров пор в поперечном сечении канала были изучены взаимосвязи между структурой и активностью дикатионных блокаторов нейронального ионного канала никотинового ацетилхолинового рецептора (nAChR). Предложена топографическая модель места связывания блокаторов. Она включает в себя 2 сужения, большое и малое. Малое сужение располагается между большим сужением и цитоплазматическим концом поры. Размеры поперечного сечения большого и малого сужений, оцененные по размерам блокаторов, составляют 6,1 × 8,3 и 5,5 × 6,4 Å, соответственно, расстояние между сужениями вдоль поры составляет приблизительно 7 Å. Сравнение топографической модели с моделью молекулярного пучка 5 спиралей поры nAChR предсказывает, что сериновые и треониновые кольца являются наиболее вероятными кандидатами на большие и малые сужения соответственно. Замена в дикатионах алифатических радикалов при атомах азота на циклические радикалы привела к созданию нового класса веществ, способных блокировать открытые ионные каналы Ca2+-проницаемых GluA1 АМРА (α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты) рецепторов. Обнаружено, что каналы NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторов блокируются как моно-, так и дикатионными соединениями, в то время как АМРА-каналы можно эффективно блокировать только дикатионными соединениями определённой длины. Обсуждаются перспективы использования комбинированных (NMDA + AMPA) блокаторов рецепторов в качестве нейрозащитных, противоопухолевых и противовирусных веществ.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"6 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-07-05","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"88839727","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-07-05DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-6-59-64
Елена Петровна Ананьева, Ольга Юрьевна Богданова, Светлана Владимировна Гурина, Владимир Станиславович Сибирцев
Импедансная технология или кондуктометрический метод в микробиологическом контроле является непрямым культуральным методом для определения микроорганизмов с использованием измерения импеданса — электрического сопротивления потоку переменного тока в питательной среде по мере того, как ее химический состав преобразуется в результате роста и метаболической активности микроорганизмов. В практике для анализа используют традиционные фармакопейные методы (двухслойный агаровый, поверхностный посев, глубинное культивирование). В качестве альтернативных методов могут быть применены кондуктометрический метод, АТФ-люминесцентный метод определения общего числа микроорганизмов, использование которых значительно сокращает время на исследование и количество расходных материалов. В работе изучена возможность применения импедансной технологии (метода кондуктометрии) для определения общего числа аэробных микроорганизмов в образцах лекарственного растительного сырья с высоким уровнем микробной контаминации. Целью работы было определение общего числа аэробных микроорганизмов в 1 г (мл) растительного лекарственного сырья импедансным кондуктометрическим и фармакопейным чашечным агаровым методами. Установлено соответствие результатов определения числа аэробных микроорганизмов чашечным фармакопейным и кондуктометрическим методами с коэффициентом корреляции 0,964.
在微生物控制中，阻尼技术或制导技术是一种非直接的文化方法，通过测量阻滞剂来确定微生物——在养殖环境中，当其化学成分因生长和微生物代谢活动而改变时，电阻是一种非直接的文化方法。在实践中，使用传统的药理方法(两层芦笋、表面作物、深层作物)进行分析。另一种方法是导管测定方法、atp荧光测定微生物总数的方法，将大大减少研究和消耗材料的时间。这项工作研究了阻尼技术(导管测定方法)的可能性，以确定微生物浓度较高的药用植物原材料中有氧微生物的总数。这项工作的目的是用阻尼导管和药用烧杯法确定1 g (ml)植物药物原材料的有氧微生物总数。= =结果= =有氧微生物的数量与杯型药物和导管测量方法的数量匹配，相关系数为0.964。
{"title":"Применение импедансной технологии для определения микробной обсеменённости лекарственного растительного сырья","authors":"Елена Петровна Ананьева, Ольга Юрьевна Богданова, Светлана Владимировна Гурина, Владимир Станиславович Сибирцев","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-6-59-64","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-6-59-64","url":null,"abstract":"Импедансная технология или кондуктометрический метод в микробиологическом контроле является непрямым культуральным методом для определения микроорганизмов с использованием измерения импеданса — электрического сопротивления потоку переменного тока в питательной среде по мере того, как ее химический состав преобразуется в результате роста и метаболической активности микроорганизмов. В практике для анализа используют традиционные фармакопейные методы (двухслойный агаровый, поверхностный посев, глубинное культивирование). В качестве альтернативных методов могут быть применены кондуктометрический метод, АТФ-люминесцентный метод определения общего числа микроорганизмов, использование которых значительно сокращает время на исследование и количество расходных материалов. В работе изучена возможность применения импедансной технологии (метода кондуктометрии) для определения общего числа аэробных микроорганизмов в образцах лекарственного растительного сырья с высоким уровнем микробной контаминации. Целью работы было определение общего числа аэробных микроорганизмов в 1 г (мл) растительного лекарственного сырья импедансным кондуктометрическим и фармакопейным чашечным агаровым методами. Установлено соответствие результатов определения числа аэробных микроорганизмов чашечным фармакопейным и кондуктометрическим методами с коэффициентом корреляции 0,964.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"38 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-07-05","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"84539783","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-07-05DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-6-53-58
Ольга Викторовна Гунар, Анна Викторовна Доренская, Галина М. Булгакова
В работе представлены материалы, касающиеся анализа качества по показателям «Микробиологическая чистота» и «Размер частиц» различных лекарственных форм лекарственного препарата и субстанции ибупрофена. Проанализированы возможные нормативные требования к микробиологическому качеству. Показано, что в условиях определения микробиологической чистоты рассматриваемый лекарственный препарат при посеве на соответствующие питательные среды оказывал влияние на фармакопейные штаммы грамположительных аэробных бактерий (B. subtilis), дрожжевых (C. albicans) и плесневых (A. brasiliensis) грибов. Выявленное антимикробное действие устранялось дополнительным разведением, что позволило использовать для анализа метод прямого посева. Критическим показателем качества для лекарственного препарата ибупрофен, суспензия явился «Размер частиц», несоответствие по которому было установлено в лекарственном препарате для малышей в возрастной категории до 1 года и для детей старше 1 года.
{"title":"Анализ качества лекарственного препарата и субстанции ибупрофен по показателям «микробиологическая чистота» и «размер частиц»","authors":"Ольга Викторовна Гунар, Анна Викторовна Доренская, Галина М. Булгакова","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-6-53-58","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-6-53-58","url":null,"abstract":"В работе представлены материалы, касающиеся анализа качества по показателям «Микробиологическая чистота» и «Размер частиц» различных лекарственных форм лекарственного препарата и субстанции ибупрофена. Проанализированы возможные нормативные требования к микробиологическому качеству. Показано, что в условиях определения микробиологической чистоты рассматриваемый лекарственный препарат при посеве на соответствующие питательные среды оказывал влияние на фармакопейные штаммы грамположительных аэробных бактерий (B. subtilis), дрожжевых (C. albicans) и плесневых (A. brasiliensis) грибов. Выявленное антимикробное действие устранялось дополнительным разведением, что позволило использовать для анализа метод прямого посева. Критическим показателем качества для лекарственного препарата ибупрофен, суспензия явился «Размер частиц», несоответствие по которому было установлено в лекарственном препарате для малышей в возрастной категории до 1 года и для детей старше 1 года.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"22 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-07-05","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"81752741","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2023-07-05DOI: 10.30906/0023-1134-2023-57-6-24-29
Ахмед Хамид Хумаири, Дмитрий Леонидович Сперанский, О. Ю. Рыбалкина, Елена Владимировна Садчикова, М. А. Булдаков, А. А. Фролова, Надежда Викторовна Чердынцева, Владимир Васильевич Удут
В эксперименте in vitro с использованием культуры клеток рака молочной железы человека MCF-7 изучены генотоксические свойства у проявляющих цитотоксическую активность трех новых производных азолоазинов. При сопоставлении результатов влияния производных азолоазинов в дозах 1/2, 1/10 и 1/50 IC50 с действием эпирубицина в аналогичных дозах на основные показатели повреждения генетического аппарата клеток выявлено, что наибольшим токсическим эффектом на ДНК изучаемые вещества обладают в дозе 1/10 IC50. Установлено, что генотоксичность изученных производных азолоазинов в указанной дозе превышает эффект эпирубицина.
{"title":"Генотоксические эффекты новых производных азолоазинов с противоопухолевой активностью в культуре клеток MCF-7","authors":"Ахмед Хамид Хумаири, Дмитрий Леонидович Сперанский, О. Ю. Рыбалкина, Елена Владимировна Садчикова, М. А. Булдаков, А. А. Фролова, Надежда Викторовна Чердынцева, Владимир Васильевич Удут","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-6-24-29","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-6-24-29","url":null,"abstract":"В эксперименте in vitro с использованием культуры клеток рака молочной железы человека MCF-7 изучены генотоксические свойства у проявляющих цитотоксическую активность трех новых производных азолоазинов. При сопоставлении результатов влияния производных азолоазинов в дозах 1/2, 1/10 и 1/50 IC50 с действием эпирубицина в аналогичных дозах на основные показатели повреждения генетического аппарата клеток выявлено, что наибольшим токсическим эффектом на ДНК изучаемые вещества обладают в дозе 1/10 IC50. Установлено, что генотоксичность изученных производных азолоазинов в указанной дозе превышает эффект эпирубицина.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"274 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-07-05","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"80006401","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
京公网安备 11010802042870号
京ICP备2023020795号-1
扫码关注我们
求助内容：
应助结果提醒方式：