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Information médicale du patient porteur d’implants : constats et perspectives [植入物患者的医疗信息:发现和前景。]
IF 1.3 Q3 Pharmacology, Toxicology and Pharmaceutics Pub Date : 2024-01-01 DOI: 10.1016/j.pharma.2023.09.006
Pierre Mayeranoff , Loriane Viault , Quentin Misandeau , Muriel Paul , Valérie Archer , Lionel Tortolano

Objectifs

Cette étude avait pour objectif principal de mesurer le niveau de connaissance et l’information reçue par le patient concernant leur implant et de discuter du rôle du pharmacien d’officine.

Méthodes

Enquête prospective réalisée dans 3 officines auprès des patients se présentant tous motifs confondus. Dans un premier temps, sur une même journée, il a été demandé à tous les patients se présentant en officine s’ils portaient un implant. Dans un second temps, il a été proposé aux patients porteurs d’implants de répondre à une enquête courte regroupant 16 questions concernant l’implant et les informations reçues.

Résultats et discussion

L’enquête a été réalisée auprès de 178 patients. Parmi, 11,4 % d’entre eux portaient des implants. Ceux-ci déclaraient majoritairement porter des implants ostéoarticulaires, dentaires ou d’implants ophtalmiques. Les répondants étaient des femmes à 67,1 %. Aucun des 178 patients porteurs d’implants de l’enquête n’avait en sa possession une information complète sur son implant et son suivi permettant une prise en charge optimale et un signalement efficace lors d’une éventuelle complication.

Conclusion

Tous les patients se présentant en officine n’avaient été que peu ou mal informés à propos de leur implant. Le pharmacien d’officine, en tant qu’acteur de santé de proximité, en lien avec l’hôpital aurait toute sa place quant à l’information du patient. Il pourrait, lors de la 1re dispensation de traitements postopératoires informer et conseiller le patient pour améliorer son parcours patient.

Objectives

The main objective of this study was to assess the level of knowledge and information received by patients regarding their implants and to discuss the role of community pharmacists.

Methods

A prospective survey was conducted in 3 pharmacies among patients presenting for various reasons. Firstly, on the same day, all patients visiting the pharmacy were asked if they had an implant. Secondly, patients with implants were offered a short survey consisting of 16 questions concerning the implant and the information received.

Results and discussion

The survey was conducted with 178 patients, among whom 11.4% had implants. The majority of them reported having osteoarticular, dental, or ophthalmic implants. Women were 67.1% of the cohort. None of the 178 patients with implants in the survey had complete information about their implant and its follow-up, which would enable optimal care and effective reporting in case of potential complications.

Conclusion

The majority of patients visiting the pharmacy had received limited or inadequate information about their implants. Community pharmacists, as local healthcare providers, in collaboration with hospitals, could play a crucial role in patient education. During the initial dispe

目的:本研究的主要目的是评估患者对植入物的知识和信息水平,并讨论社区药剂师的作用。方法:在3家药店对因各种原因就诊的患者进行前瞻性调查。首先,在同一天,所有去药房就诊的患者都被问及是否有植入物。其次,对植入物患者进行了一次简短的调查,包括16个关于植入物和收到的信息的问题。结果与讨论:该调查共对178名患者进行,其中11.4%的患者进行了植入。他们中的大多数人报告有骨关节、牙科或眼科植入物。女性占队列的67.1%。在调查中的178名植入物患者中,没有一人拥有关于植入物及其随访的完整信息,这将有助于在出现潜在并发症时进行最佳护理和有效报告。结论:大多数去药房就诊的患者收到的关于植入物的信息有限或不充分。社区药剂师作为当地的医疗保健提供者,与医院合作,可以在患者教育中发挥关键作用。在术后治疗的最初分配过程中,药剂师可以告知并建议患者加强他们的患者旅程。
{"title":"Information médicale du patient porteur d’implants : constats et perspectives","authors":"Pierre Mayeranoff ,&nbsp;Loriane Viault ,&nbsp;Quentin Misandeau ,&nbsp;Muriel Paul ,&nbsp;Valérie Archer ,&nbsp;Lionel Tortolano","doi":"10.1016/j.pharma.2023.09.006","DOIUrl":"10.1016/j.pharma.2023.09.006","url":null,"abstract":"<div><h3>Objectifs</h3><p>Cette étude avait pour objectif principal de mesurer le niveau de connaissance et l’information reçue par le patient concernant leur implant et de discuter du rôle du pharmacien d’officine.</p></div><div><h3>Méthodes</h3><p>Enquête prospective réalisée dans 3 officines auprès des patients se présentant tous motifs confondus. Dans un premier temps, sur une même journée, il a été demandé à tous les patients se présentant en officine s’ils portaient un implant. Dans un second temps, il a été proposé aux patients porteurs d’implants de répondre à une enquête courte regroupant 16 questions concernant l’implant et les informations reçues.</p></div><div><h3>Résultats et discussion</h3><p>L’enquête a été réalisée auprès de 178 patients. Parmi, 11,4 % d’entre eux portaient des implants. Ceux-ci déclaraient majoritairement porter des implants ostéoarticulaires, dentaires ou d’implants ophtalmiques. Les répondants étaient des femmes à 67,1 %. Aucun des 178 patients porteurs d’implants de l’enquête n’avait en sa possession une information complète sur son implant et son suivi permettant une prise en charge optimale et un signalement efficace lors d’une éventuelle complication.</p></div><div><h3>Conclusion</h3><p>Tous les patients se présentant en officine n’avaient été que peu ou mal informés à propos de leur implant. Le pharmacien d’officine, en tant qu’acteur de santé de proximité, en lien avec l’hôpital aurait toute sa place quant à l’information du patient. Il pourrait, lors de la 1<sup>re</sup> dispensation de traitements postopératoires informer et conseiller le patient pour améliorer son parcours patient.</p></div><div><h3>Objectives</h3><p>The main objective of this study was to assess the level of knowledge and information received by patients regarding their implants and to discuss the role of community pharmacists.</p></div><div><h3>Methods</h3><p>A prospective survey was conducted in 3 pharmacies among patients presenting for various reasons. Firstly, on the same day, all patients visiting the pharmacy were asked if they had an implant. Secondly, patients with implants were offered a short survey consisting of 16 questions concerning the implant and the information received.</p></div><div><h3>Results and discussion</h3><p>The survey was conducted with 178 patients, among whom 11.4% had implants. The majority of them reported having osteoarticular, dental, or ophthalmic implants. Women were 67.1% of the cohort. None of the 178 patients with implants in the survey had complete information about their implant and its follow-up, which would enable optimal care and effective reporting in case of potential complications.</p></div><div><h3>Conclusion</h3><p>The majority of patients visiting the pharmacy had received limited or inadequate information about their implants. Community pharmacists, as local healthcare providers, in collaboration with hospitals, could play a crucial role in patient education. During the initial dispe","PeriodicalId":8332,"journal":{"name":"Annales pharmaceutiques francaises","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":1.3,"publicationDate":"2024-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"41117218","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
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Assistance circulatoire temporaire par Impella™ en cardiologie interventionnelle : étude observationnelle et bilan médicoéconomique après quatre ans d’utilisation [临时循环辅助™ 介入心脏病学:使用四年后的观察性研究和医学经济评估]。
IF 1.3 Q3 Pharmacology, Toxicology and Pharmaceutics Pub Date : 2024-01-01 DOI: 10.1016/j.pharma.2023.10.012
Elodie Bouillot , Amélie Cherpin , Anne Remacle Bonnet , Laurent Bonello , Florence Peyron

Objectifs

En cardiologie, lors de situations d’urgence vitale ou d’interventions à risque, l’effet pharmacologique des médicaments peut être insuffisant nécessitant le recours à des dispositifs médicaux appropriés. Les cathéters Impella™, CP et 2.5, sont référencés pour l’usage exclusif du plateau technique de cardiologie interventionnelle de l’hôpital Nord (AP–HM) en l’absence d’accès rapide à l’unité de circulation extra corporelle. Il s’agit d’une assistance circulatoire mécanique temporaire principalement indiquée dans le choc cardiogénique réfractaire et l’angioplastie coronaire à haut risque d’instabilité hémodynamique. L’objectif de cette étude, observationnelle et rétrospective, est de réaliser un bilan clinique et économique lié à l’utilisation de ces dispositifs sur une période de quatre ans (2017–2020).

Méthodes

Les critères relatifs aux 71 patients (51 Impella™ CP ; 20 Impella™ 2.5) et à leur évolution clinique ainsi que les coûts et la valorisation des séjours ont été déterminés.

Résultats

L’Impella™ CP a permis notamment la récupération myocardique chez 18 patients sur 51 et il a été un intermédiaire dans le cadre d’une prise en charge plus lourde pour 11 patients. Le bilan entre les dépenses et la valorisation est déficitaire de –819 937 euros sur la période d’étude, avec une marge d’amélioration possible.

Conclusions

L’Impella™ présente un intérêt clinique dans des conditions très précises. Son coût élevé et l’absence d’inscription sur la liste des remboursements en sus des Groupes Homogènes de Séjours représentent une charge financière importante pour les établissements de santé. Ainsi, l’optimisation de la cotation des futurs séjours est une nécessité.

Objectives

During life-threatening emergencies or risky cardiologic interventions, pharmacology can be limited and the use of appropriate medical devices is then necessary. The Impella™ catheter, CP and 2.5, has been referenced for the exclusive use of the interventional cardiology technical platform at Hôpital Nord (AP–HM) in the absence of rapid access to the Extracorporeal Circulation unit. It is a temporary mechanical circulatory support device mainly indicated in refractory cardiogenic shock and coronary angioplasty at high risk of hemodynamic instability. The objective of this study, observational and retrospective, is to carry out a clinical and economic assessment linked to the use of this device over a period of four years (2017–2020).

Methods

The criteria relating to the 71 patients (51 Impella™ CP and 20 Impella™ 2.5) and their clinical evolution as well as the costs and valuation of the stays were determined.

Results

In particular, the Impella™ CP enabled myocardial recovery in 18 out of 51 patients and it was an intermediary in the context of heavier care for 11 patients. The balance between expenditure a

目标 : 在危及生命的紧急情况或危险的心脏病干预期间,药理学可能会受到限制,因此有必要使用适当的医疗设备。Impella™ CP和2.5导管已被引用为在没有快速进入体外循环单元的情况下,北医院(AP-HM)介入心脏病学技术平台的专用导管。它是一种临时机械循环支持装置,主要用于血液动力学不稳定高危的难治性心源性休克和冠状动脉成形术。这项观察性和回顾性研究的目的是在四年(2017-2020年)内对该设备的使用进行临床和经济评估。方法 : 与71名患者(51名Impella™ CP和20叶轮™ 2.5)及其临床演变以及停留的成本和估价。后果 : 特别是Impella™ CP使51名患者中的18名患者心肌恢复,它是11名患者重症监护的中介。支出和估值之间的余额显示,在研究期间,赤字为-819337欧元,但可能还有改善的余地。结论 : Impella™ 在非常特殊的条件下具有临床意义。其高昂的成本以及除了同质住宿群体之外没有被列入报销名单,这对医疗机构来说是一个巨大的财政负担。因此,优化未来住宿的评级是必要的。
{"title":"Assistance circulatoire temporaire par Impella™ en cardiologie interventionnelle : étude observationnelle et bilan médicoéconomique après quatre ans d’utilisation","authors":"Elodie Bouillot ,&nbsp;Amélie Cherpin ,&nbsp;Anne Remacle Bonnet ,&nbsp;Laurent Bonello ,&nbsp;Florence Peyron","doi":"10.1016/j.pharma.2023.10.012","DOIUrl":"10.1016/j.pharma.2023.10.012","url":null,"abstract":"<div><h3>Objectifs</h3><p>En cardiologie, lors de situations d’urgence vitale ou d’interventions à risque, l’effet pharmacologique des médicaments peut être insuffisant nécessitant le recours à des dispositifs médicaux appropriés. Les cathéters Impella™, CP et 2.5, sont référencés pour l’usage exclusif du plateau technique de cardiologie interventionnelle de l’hôpital Nord (AP–HM) en l’absence d’accès rapide à l’unité de circulation extra corporelle. Il s’agit d’une assistance circulatoire mécanique temporaire principalement indiquée dans le choc cardiogénique réfractaire et l’angioplastie coronaire à haut risque d’instabilité hémodynamique. L’objectif de cette étude, observationnelle et rétrospective, est de réaliser un bilan clinique et économique lié à l’utilisation de ces dispositifs sur une période de quatre ans (2017–2020).</p></div><div><h3>Méthodes</h3><p>Les critères relatifs aux 71 patients (51 Impella™ CP ; 20 Impella™ 2.5) et à leur évolution clinique ainsi que les coûts et la valorisation des séjours ont été déterminés.</p></div><div><h3>Résultats</h3><p>L’Impella™ CP a permis notamment la récupération myocardique chez 18 patients sur 51 et il a été un intermédiaire dans le cadre d’une prise en charge plus lourde pour 11 patients. Le bilan entre les dépenses et la valorisation est déficitaire de –819 937 euros sur la période d’étude, avec une marge d’amélioration possible.</p></div><div><h3>Conclusions</h3><p>L’Impella™ présente un intérêt clinique dans des conditions très précises. Son coût élevé et l’absence d’inscription sur la liste des remboursements en sus des Groupes Homogènes de Séjours représentent une charge financière importante pour les établissements de santé. Ainsi, l’optimisation de la cotation des futurs séjours est une nécessité.</p></div><div><h3>Objectives</h3><p>During life-threatening emergencies or risky cardiologic interventions, pharmacology can be limited and the use of appropriate medical devices is then necessary. The Impella™ catheter, CP and 2.5, has been referenced for the exclusive use of the interventional cardiology technical platform at Hôpital Nord (AP–HM) in the absence of rapid access to the Extracorporeal Circulation unit. It is a temporary mechanical circulatory support device mainly indicated in refractory cardiogenic shock and coronary angioplasty at high risk of hemodynamic instability. The objective of this study, observational and retrospective, is to carry out a clinical and economic assessment linked to the use of this device over a period of four years (2017–2020).</p></div><div><h3>Methods</h3><p>The criteria relating to the 71 patients (51 Impella™ CP and 20 Impella™ 2.5) and their clinical evolution as well as the costs and valuation of the stays were determined.</p></div><div><h3>Results</h3><p>In particular, the Impella™ CP enabled myocardial recovery in 18 out of 51 patients and it was an intermediary in the context of heavier care for 11 patients. The balance between expenditure a","PeriodicalId":8332,"journal":{"name":"Annales pharmaceutiques francaises","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":1.3,"publicationDate":"2024-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"71477457","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
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Sommaire / Contents 目录
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Évaluation de la pertinence de l’entretien pharmaceutique éducatif sur les connaissances et la satisfaction de patients ayant bénéficié d’une implantation d’un neurostimulateur du nerf vague 评估教育性药物访谈对迷走神经神经刺激器植入术患者的知识和满意度的相关性。
IF 1.3 Q3 Pharmacology, Toxicology and Pharmaceutics Pub Date : 2024-01-01 DOI: 10.1016/j.pharma.2023.08.005
Gaël-Sean Marqueyssat , Luc Valton , Elodie Civade , Charlotte Laborde

Introduction

Les dispositifs médicaux (DM) de neurostimulation vagale (NSV) sont utilisés pour traiter les épilepsies pharmaco-résistantes. Grâce à un aimant, le patient peut agir sur les stimulations dans le but de stopper une crise ou interrompre les effets indésirables (EI) du dispositif. L’objectif est d’évaluer l’amélioration des connaissances des patients sur la NSV suite à un entretien pharmaceutique éducatif (EPe) et leurs satisfactions.

Matériel et méthodes

Un EPe concernant les médicaments et les DM a été réalisé par le pharmacien-clinicien au lit du patient après l’implantation d’une NSV. Un questionnaire portant sur les dispositifs de NSV (fonctionnement, effets indésirables, recommandations) et évaluant ces connaissances a été soumis aux patients avant et après l’EPe. La satisfaction a été évaluée par l’échelle de Likert.

Résultats

De mars 2020 à août 2021, 18 patients implantés ont été inclus dans l’étude. Dans 78 % des cas (14/18), le nombre total de bonnes réponses après l’EPe a augmenté. La moyenne de bonnes réponses a été significativement augmentée, passant de 16,11/25 (64 %) avant l’EPe à 22,33/25 (89 %) après l’EPe (p < 0,01). La note de satisfaction maximale (4/4) a été attribuée dans 71 % des items.

Discussion-Conclusion

Les résultats sont en faveur de la pertinence de l’EPe. Les patients ressentent un besoin d’information et estiment l’entretien utile. Il est observé une amélioration des connaissances ce qui permet d’espérer une optimisation de l’efficacité du DM (une réduction des crises et des EI). Cette étude montre la faisabilité et l’intérêt des actions de pharmacie clinique appliquée aux DM associées à l’expertise sur les médicaments.

Introduction

Vagal neurostimulation (VNS) medical devices (MDs) are used to treat drug-resistant epilepsy. Using a magnet, the patient can activate on the stimulations in order to stop a seizure or interrupt the adverse effects (AEs) of the device. The objective is to evaluate the improvement of the patients’ knowledge about the VNS following a pharmaceutical educational interview (PEI) as well as their satisfaction.

Materials and methods

The pharmaceutical educational interview regarding drugs and DMs was performed by the clinical pharmacist at the patient's bed after VNS implantation. A questionnaire about VNS devices (operation, adverse effects, recommendations) and assessing knowledge was submitted to patients before and after the PEI. Satisfaction was assessed by the Likert scale.

Results

From March 2020 to August 2021, 18 implanted patients were included in the study. In 78% of cases (14/18), the total number of good responses after PEI increased. The mean good response was significantly increased from 16.11/25 (64%) before PEI to 22.33/25 (89%) after PEI (P-value < mg/kg) fall (30% mmHg) in mean arterial pressure (MAP). Among the fractions, nHexane was the most potent (46% fall). In rat aortic rings precontracted with phenylephrine (PE), Ca.Cr and its fractions (except Ca.Aq) produced endothelium-dependent vasorelaxation, which was partially reversed with endothelium removal and by pretreating intact aortic rings with L-NAME (10 μM) and atropine (1 μM). This relaxation to Ca.Cr and fractions (nHexane, ethylacetate and chloroform) was also eliminated with indomethacin pretreatment, however, it unmasked a vasoconstriction effect with Ca.Cr only. Surprisingly, the aqueous fraction produced a calcium sensitive strong vasoconstriction instead of vasorelaxation. The crude extract and its fractions (except Ca.Aq) also antagonized vasoconstriction induced with high K+ (80 mM), suggesting calcium antagonistic effect. The aqueous fraction produced mild vasorelaxation against high K+. This effect was further confirmed when pretreatment of the aortic rings with different concentrations of crude extract and fractions suppressed CaCl2 concentration response curves, similar to verapamil. In acute toxicity test, Ca.Cr extract was found safe up to 5 g/kg body weight in mice.

Conclusion

These findings suggest that crude extract and fractions of Calbum produced vasorelaxant effect through muscarinic receptors linked-NO pathway, prostaglandin (endothelium-dependent) and calcium antagonism (endothelium-independent), which explains the blood pressure lowering effect of Calbum in rats.

Objectifs

Étudier l’effet antihypertenseur de Chenopodium album (Ca.Cr) sur la base de son utilisation médicinale dans l’hypertension.

Méthodes

Ca.Cr et ses fractions ont été testés in vivo chez des rats anesthésiés normotendus pour l’effet hypotenseur. Des expériences in vitro ont été réalisées sur des aortes de rat isolées pour explorer le(s) mécanisme(s) vasculaire(s).

Résultats

Chez des rats anesthésiés normotendus, Ca.Cr a produit une chute dose-dépendante (1–300 mg/kg) (30 % mmHg) de la pression artérielle moyenne (PAM). Parmi les fractions, le nHexane était le plus puissant (chute de 46 %). Dans les anneaux aortiques de rat précontractés avec de la phénylé

方法在正常血压的麻醉大鼠体内测试 Ca.Cr 及其馏分的降压作用。结果在正常血压的麻醉大鼠体内,Ca.Cr 可使平均动脉压(MAP)呈剂量依赖性(1-300 mg/kg)下降(30% mmHg)。在各种馏分中,正己烷的作用最强(下降 46%)。在用苯肾上腺素(PE)预收缩的大鼠主动脉环中,Ca.Cr 及其馏分(Ca.Aq 除外)产生了内皮依赖性血管舒张,去除内皮并用 L-NAME(10 μM)和阿托品(1 μM)预处理完整的主动脉环后,这种舒张被部分逆转。这种对 Ca.Cr 和馏分(正己烷、乙酸乙酯和氯仿)的松弛作用在吲哚美辛预处理后也被消除,但它揭示了仅对 Ca.Cr 的血管收缩效应。令人惊讶的是,水馏分产生了对钙敏感的强血管收缩作用,而不是血管舒张作用。粗提取物及其馏分(Ca.Aq 除外)还能拮抗高 K+(80 mM)诱导的血管收缩,表明具有钙拮抗作用。水馏分对高 K+产生轻微的血管舒张作用。用不同浓度的粗提物和馏分预处理主动脉环,可抑制 CaCl2 浓度反应曲线,与维拉帕米相似,进一步证实了这种作用。这些研究结果表明,白藜芦醇的粗提取物和馏分可通过毒蕈碱受体-NO 途径、前列腺素(依赖于内皮)和钙离子拮抗(不依赖于内皮)产生舒张血管的作用,从而解释了白藜芦醇对大鼠的降压作用。方法 对正常血压的麻醉大鼠进行体内试验,以检测 Ca.Cr 及其馏分的降压作用。结果在正常血压的麻醉大鼠体内,Ca.Cr 可使平均动脉压(MAP)呈剂量依赖性(1-300 mg/kg)(30% mmHg)下降。在各种馏分中,正己烷的作用最强(下降 46%)。在用苯肾上腺素(PE)预收缩的大鼠主动脉环中,Ca.Cr 及其馏分(Ca.Aq 除外)产生了内皮依赖性血管舒张,去除内皮并用 L-NAME(10 μM)和阿托品(1 μM)预处理完整的主动脉环后,这种舒张被部分逆转。这种对 Ca.Cr 和馏分(正己烷、乙酸乙酯和氯仿)的松弛作用在吲哚美辛预处理下也被消除,然而,它显示了仅对 Ca.Cr 的血管收缩效应。令人惊讶的是,水馏分产生了强烈的钙敏感性血管收缩,而不是血管舒张。粗提取物及其馏分(Ca.Aq 除外)还能拮抗高 K+(80 mM)诱导的血管收缩,这表明钙具有拮抗作用。水提取物对高 K+产生轻微的血管舒张作用。用不同浓度的粗提物和馏分对主动脉环进行预处理后,维拉帕米样 CaCl2 浓度反应曲线消失,进一步证实了这种作用。这些结果表明,白藜芦醇的粗提取物和馏分可通过与 NO 途径相关的毒蕈碱受体、前列腺素和钙拮抗剂产生舒张血管的作用,这也是白藜芦醇具有降血压作用的原因。
{"title":"Extract of Chenopodium album lowers blood pressure in rats through endothelium-dependent and -independent vasorelaxation","authors":"Adil Javed ,&nbsp;Shamim Khan ,&nbsp;Umme Salma ,&nbsp;Taseer Ahmad ,&nbsp;Taous Khan ,&nbsp;Abdul Jabbar Shah","doi":"10.1016/j.pharma.2023.08.003","DOIUrl":"10.1016/j.pharma.2023.08.003","url":null,"abstract":"<div><h3>Objectives</h3><p>To investigate the antihypertensive effect of crude extract of <em>Chenopodium album</em> (Ca.Cr), based on its medicinal use in hypertension.</p></div><div><h3>Methods</h3><p>Ca.Cr and its fractions were tested <em>in-vivo</em> in normotensive anesthetized rats for blood pressure-lowering effect. <em>In-vitro</em> experiments were performed on isolated rat aortae to explore the vascular mechanism(s).</p></div><div><h3>Results</h3><p>In normotensive anesthetized rats, Ca.Cr produced a dose-dependent (1–300<!--> <!-->mg/kg) fall (30%<!--> <!-->mmHg) in mean arterial pressure (MAP). Among the fractions, nHexane was the most potent (46% fall). In rat aortic rings precontracted with phenylephrine (PE), Ca.Cr and its fractions (except Ca.Aq) produced endothelium-dependent vasorelaxation, which was partially reversed with endothelium removal and by pretreating intact aortic rings with L-NAME (10<!--> <!-->μM) and atropine (1<!--> <!-->μM). This relaxation to Ca.Cr and fractions (nHexane, ethylacetate and chloroform) was also eliminated with indomethacin pretreatment, however, it unmasked a vasoconstriction effect with Ca.Cr only. Surprisingly, the aqueous fraction produced a calcium sensitive strong vasoconstriction instead of vasorelaxation. The crude extract and its fractions (except Ca.Aq) also antagonized vasoconstriction induced with high K<sup>+</sup> (80<!--> <!-->mM), suggesting calcium antagonistic effect. The aqueous fraction produced mild vasorelaxation against high K<sup>+</sup>. This effect was further confirmed when pretreatment of the aortic rings with different concentrations of crude extract and fractions suppressed CaCl<sub>2</sub> concentration response curves, similar to verapamil. In acute toxicity test, Ca.Cr extract was found safe up to 5<!--> <!-->g/kg body weight in mice.</p></div><div><h3>Conclusion</h3><p>These findings suggest that crude extract and fractions of <em>C</em>. <em>album</em> produced vasorelaxant effect through muscarinic receptors linked-NO pathway, prostaglandin (endothelium-dependent) and calcium antagonism (endothelium-independent), which explains the blood pressure lowering effect of <em>C</em>. <em>album</em> in rats.</p></div><div><h3>Objectifs</h3><p>Étudier l’effet antihypertenseur de <em>Chenopodium album</em> (Ca.Cr) sur la base de son utilisation médicinale dans l’hypertension.</p></div><div><h3>Méthodes</h3><p>Ca.Cr et ses fractions ont été testés in vivo chez des rats anesthésiés normotendus pour l’effet hypotenseur. Des expériences in vitro ont été réalisées sur des aortes de rat isolées pour explorer le(s) mécanisme(s) vasculaire(s).</p></div><div><h3>Résultats</h3><p>Chez des rats anesthésiés normotendus, Ca.Cr a produit une chute dose-dépendante (1–300<!--> <!-->mg/kg) (30 %<!--> <!-->mmHg) de la pression artérielle moyenne (PAM). Parmi les fractions, le nHexane était le plus puissant (chute de 46 %). Dans les anneaux aortiques de rat précontractés avec de la phénylé","PeriodicalId":8332,"journal":{"name":"Annales pharmaceutiques francaises","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":1.3,"publicationDate":"2024-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"10117195","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
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Andrographolide, diterpenoid constituent of Andrographis paniculata: Review on botany, phytochemistry, molecular docking analysis, and pharmacology 穿心莲内酯,穿心莲的二萜类成分:植物学、植物化学、分子对接分析和药理学综述。
IF 1.3 Q3 Pharmacology, Toxicology and Pharmaceutics Pub Date : 2024-01-01 DOI: 10.1016/j.pharma.2023.10.001
Dipak P. Gonde, Bhumika K. Bhole, Kalyani S. Kakad

Andrographis paniculata (kalmegh) is also known as “king of bitters”, is an herbaceous plant belongs to family Acanthaceae. The therapeutic effect is due to presence of diterpenoid lactone derivatives of A. paniculata mainly andrographolide. The main purpose of this review includes detailed (past and present) study of A. paniculata and its most important component andrographolide a diterpenoid lactone with respect to its botany, phytochemistry, molecular docking analysis and pharmacological effects i.e., therapeutic benefits. In reference to the search, we also compiled variety of dosage forms available, which are made up of A. paniculata extract and Andrographolide such as tablets and capsules. This review also discusses reported methods of extraction of phytoconstituents, pharmacokinetics of main components, their molecular docking analysis data and main therapeutic applications with their proposed mechanism of actions in various diseases. According to data collected, A. paniculata is becoming more and more valuable as a therapeutic herb.

Andrographis paniculata (kalmegh), également connu sous le nom de « roi des amers », est une plante herbacée appartenant à la famille des Acanthaceae. L’effet thérapeutique est dû à la présence de dérivés diterpénoïdes de lactone d’A. paniculata, principalement l’andrographolide. L’objectif principal de cette revue comprend une étude détaillée (passée et présente) d’A. paniculata et de son composant le plus important, l’andrographolide, une lactone diterpénoïde, en ce qui concerne sa botanique, sa phytochimie, son analyse d’amarrage moléculaire et ses effets pharmacologiques, c’est-à-dire ses avantages thérapeutiques. En référence à la recherche, nous avons également compilé une variété de formes posologiques disponibles, composées d’extrait d’A. paniculata et d’Andrographolide, telles que des comprimés et des gélules. Cette revue discute également des méthodes rapportées d’extraction des phytoconstituants, de la pharmacocinétique des principaux composants, de leurs données d’analyse moléculaire et des principales applications thérapeutiques avec leur mécanisme d’action proposé dans diverses maladies. Selon les données recueillies, A. paniculata devient de plus en plus précieuse en tant que plante thérapeutique.

穿心莲又称“苦乐之王”,为无患子科下的草本植物。治疗效果是由于穿心莲的二萜内酯衍生物的存在,主要是穿心莲内酯。本综述的主要目的包括对穿心莲及其最重要的成分穿心莲内酯(一种二萜内酯)的植物学、植物化学、分子对接分析和药理作用(即治疗益处)进行详细(过去和现在)研究。根据搜索,我们还汇编了各种可用的剂型,包括穿心莲提取物和穿心莲内酯,如片剂和胶囊。这篇综述还讨论了植物成分的提取方法、主要成分的药代动力学、它们的分子对接分析数据和主要的治疗应用,以及它们在各种疾病中的作用机制。根据收集的数据,穿心莲作为一种治疗草药越来越有价值。
{"title":"Andrographolide, diterpenoid constituent of Andrographis paniculata: Review on botany, phytochemistry, molecular docking analysis, and pharmacology","authors":"Dipak P. Gonde,&nbsp;Bhumika K. Bhole,&nbsp;Kalyani S. Kakad","doi":"10.1016/j.pharma.2023.10.001","DOIUrl":"10.1016/j.pharma.2023.10.001","url":null,"abstract":"<div><p><em>Andrographis</em> <em>paniculata</em> (kalmegh) is also known as “king of bitters”, is an herbaceous plant belongs to family Acanthaceae. The therapeutic effect is due to presence of diterpenoid lactone derivatives of <em>A. paniculata</em> mainly andrographolide. The main purpose of this review includes detailed (past and present) study of <em>A. paniculata</em> and its most important component andrographolide a diterpenoid lactone with respect to its botany, phytochemistry, molecular docking analysis and pharmacological effects i.e., therapeutic benefits. In reference to the search, we also compiled variety of dosage forms available, which are made up of <em>A. paniculata</em> extract and Andrographolide such as tablets and capsules. This review also discusses reported methods of extraction of phytoconstituents, pharmacokinetics of main components, their molecular docking analysis data and main therapeutic applications with their proposed mechanism of actions in various diseases. According to data collected, <em>A. paniculata</em> is becoming more and more valuable as a therapeutic herb.</p></div><div><p><em>Andrographis paniculata</em> (kalmegh), également connu sous le nom de « roi des amers », est une plante herbacée appartenant à la famille des Acanthaceae. L’effet thérapeutique est dû à la présence de dérivés diterpénoïdes de lactone d’<em>A. paniculata</em>, principalement l’andrographolide. L’objectif principal de cette revue comprend une étude détaillée (passée et présente) d’<em>A. paniculata</em> et de son composant le plus important, l’andrographolide, une lactone diterpénoïde, en ce qui concerne sa botanique, sa phytochimie, son analyse d’amarrage moléculaire et ses effets pharmacologiques, c’est-à-dire ses avantages thérapeutiques. En référence à la recherche, nous avons également compilé une variété de formes posologiques disponibles, composées d’extrait d’<em>A. paniculata</em> et d’Andrographolide, telles que des comprimés et des gélules. Cette revue discute également des méthodes rapportées d’extraction des phytoconstituants, de la pharmacocinétique des principaux composants, de leurs données d’analyse moléculaire et des principales applications thérapeutiques avec leur mécanisme d’action proposé dans diverses maladies. Selon les données recueillies, <em>A. paniculata</em> devient de plus en plus précieuse en tant que plante thérapeutique.</p></div>","PeriodicalId":8332,"journal":{"name":"Annales pharmaceutiques francaises","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":1.3,"publicationDate":"2024-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"41181910","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
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Liliane Grangeot-Keros (1945–2023) 莉莉娅娜-格兰杰奥-凯罗斯(1945-2023)
IF 1.3 Q3 Pharmacology, Toxicology and Pharmaceutics Pub Date : 2024-01-01 DOI: 10.1016/j.pharma.2023.10.009
Philippe Sansonetti
{"title":"Liliane Grangeot-Keros (1945–2023)","authors":"Philippe Sansonetti","doi":"10.1016/j.pharma.2023.10.009","DOIUrl":"10.1016/j.pharma.2023.10.009","url":null,"abstract":"","PeriodicalId":8332,"journal":{"name":"Annales pharmaceutiques francaises","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":1.3,"publicationDate":"2024-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0003450923001359/pdfft?md5=d03c490e3dbae936784e4e190884a6bb&pid=1-s2.0-S0003450923001359-main.pdf","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"135763682","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"OA","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
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Charge variants of proposed biosimilar to Omalizumab: Isolation, purification and analysis by HPLC methods Omalizumab拟用生物类似物的电荷变体:通过HPLC方法进行分离、纯化和分析。
IF 1.3 Q3 Pharmacology, Toxicology and Pharmaceutics Pub Date : 2024-01-01 DOI: 10.1016/j.pharma.2023.09.003
Tarun Gupta , Sriram Seshadri

Omalizumab (Xolair) is a humanized monoclonal antibody derived by recombinant DNA technology. It binds specifically to immunoglobulin E (IgE) which plays a major role in allergic reaction by releasing histamine and other inflammatory factors from mast cells. Omalizumab binds circulatory IgE with high affinity and prevents from its binding to mast cell receptor. Charge variants are one of the critical quality attributes (CQAs) in biological drug development and sources of heterogeneity which needs to be considered in biosimilarity assessment. In this study, biosimilar product of Xolair was expressed in mammalian cell culture process in laboratory to isolate charge variants (acidic, main peak and basic). Different charge variants were isolated from intermediate purified biosimilar product of Xolair. Isolated charge variants were purified with preparative cation exchange chromatography technique and characterized with different analytical tools includes size exclusion chromatography (SEC-HPLC) and cation exchange chromatography (CEX-HPLC). Purity of acidic, main peak and basic variants was 99.58%, 99.98% and 98.64% respectively as per SEC-HPLC and according to CEX-HPLC purity was 94.25%, 95.58% and 91.33% respectively. The study data indicates that isolated charge variants were purified with desired purity and can be further used for process characterization, in vitro potency and in vivo kinetics studies.

L’omalizumab (Xolair) est un anticorps monoclonal humanisé dérivé de la technologie de l’ADN recombinant. Il se lie spécifiquement à l’immunoglobuline E (IgE) qui joue un rôle majeur dans la réaction allergique en libérant l’histamine et d’autres facteurs inflammatoires des mastocytes. L’omalizumab lie les IgE circulatoires avec une haute affinité et empêche leur liaison au récepteur des mastocytes. Les variants de charge sont l’un des attributs de qualité critiques (CQA) dans le développement de médicaments biologiques et des sources d’hétérogénéité qui doivent être prises en compte dans l’évaluation de la biosimilarité. Dans cette étude, le produit biosimilaire de Xolair a été exprimé dans un processus de culture de cellules de mammifères en laboratoire pour isoler les variants de charge (acide, pic principal et basique). Différentes variants de charge ont été isolées à partir du produit biosimilaire purifié intermédiaire de Xolair. Les variants de charge isolées ont été purifiées avec une technique de chromatographie préparative par échange de cations et caractérisées avec différents outils analytiques, notamment la chromatographie d’exclusion de taille (SEC-HPLC) et la chromatographie par échange de cations (CEX-HPLC). La pureté des variants acides, principaux et basiques était de 99,58 %, 99,98 % et 98,64 % respectivement selon SEC-HPLC et selon CEX-HPLC, la pureté était de 94,25 %, 95,58 % et 91,33 % respectivement. Les données de l’étude indiquent que les variants de charge isolés ont été purifiés avec la pureté souh

Omalizumab(Xolair)是一种通过重组DNA技术衍生的人源化单克隆抗体。它与免疫球蛋白E(IgE)特异性结合,IgE通过从肥大细胞释放组胺和其他炎症因子在过敏反应中发挥主要作用。奥马珠单抗以高亲和力结合循环IgE,并阻止其与肥大细胞受体结合。电荷变异是生物药物开发中的关键质量属性之一,也是生物相似性评估中需要考虑的异质性来源。在本研究中,Xolair的生物类似物产物在实验室的哺乳动物细胞培养过程中表达,以分离电荷变体(酸性、主峰和碱性)。从Xolair的中间体纯化的生物类似物产物中分离出不同的电荷变体。分离的电荷变体用制备型阳离子交换色谱技术纯化,并用不同的分析工具进行表征,包括尺寸排阻色谱(SEC-HPLC)和阳离子交换色谱(CEX-HPLC)。根据SEC-HPLC和CEX-HPLC,酸性、主峰和碱性变体的纯度分别为99.58%、99.98%和98.64%,纯度分别为94.25%、95.58%和91.33%。研究数据表明,分离的电荷变体以所需纯度纯化,可进一步用于工艺表征、体外效力和体内动力学研究。
{"title":"Charge variants of proposed biosimilar to Omalizumab: Isolation, purification and analysis by HPLC methods","authors":"Tarun Gupta ,&nbsp;Sriram Seshadri","doi":"10.1016/j.pharma.2023.09.003","DOIUrl":"10.1016/j.pharma.2023.09.003","url":null,"abstract":"<div><p>Omalizumab (Xolair) is a humanized monoclonal antibody derived by recombinant DNA technology. It binds specifically to immunoglobulin E (IgE) which plays a major role in allergic reaction by releasing histamine and other inflammatory factors from mast cells. Omalizumab binds circulatory IgE with high affinity and prevents from its binding to mast cell receptor. Charge variants are one of the critical quality attributes (CQAs) in biological drug development and sources of heterogeneity which needs to be considered in biosimilarity assessment. In this study, biosimilar product of Xolair was expressed in mammalian cell culture process in laboratory to isolate charge variants (acidic, main peak and basic). Different charge variants were isolated from intermediate purified biosimilar product of Xolair. Isolated charge variants were purified with preparative cation exchange chromatography technique and characterized with different analytical tools includes size exclusion chromatography (SEC-HPLC) and cation exchange chromatography (CEX-HPLC). Purity of acidic, main peak and basic variants was 99.58%, 99.98% and 98.64% respectively as per SEC-HPLC and according to CEX-HPLC purity was 94.25%, 95.58% and 91.33% respectively. The study data indicates that isolated charge variants were purified with desired purity and can be further used for process characterization, in vitro potency and in vivo kinetics studies.</p></div><div><p>L’omalizumab (Xolair) est un anticorps monoclonal humanisé dérivé de la technologie de l’ADN recombinant. Il se lie spécifiquement à l’immunoglobuline E (IgE) qui joue un rôle majeur dans la réaction allergique en libérant l’histamine et d’autres facteurs inflammatoires des mastocytes. L’omalizumab lie les IgE circulatoires avec une haute affinité et empêche leur liaison au récepteur des mastocytes. Les variants de charge sont l’un des attributs de qualité critiques (CQA) dans le développement de médicaments biologiques et des sources d’hétérogénéité qui doivent être prises en compte dans l’évaluation de la biosimilarité. Dans cette étude, le produit biosimilaire de Xolair a été exprimé dans un processus de culture de cellules de mammifères en laboratoire pour isoler les variants de charge (acide, pic principal et basique). Différentes variants de charge ont été isolées à partir du produit biosimilaire purifié intermédiaire de Xolair. Les variants de charge isolées ont été purifiées avec une technique de chromatographie préparative par échange de cations et caractérisées avec différents outils analytiques, notamment la chromatographie d’exclusion de taille (SEC-HPLC) et la chromatographie par échange de cations (CEX-HPLC). La pureté des variants acides, principaux et basiques était de 99,58 %, 99,98 % et 98,64 % respectivement selon SEC-HPLC et selon CEX-HPLC, la pureté était de 94,25 %, 95,58 % et 91,33 % respectivement. Les données de l’étude indiquent que les variants de charge isolés ont été purifiés avec la pureté souh","PeriodicalId":8332,"journal":{"name":"Annales pharmaceutiques francaises","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":1.3,"publicationDate":"2024-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"10608455","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
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Separation and quantification of azelnidipine and chlorthalidone in a synthetic mixture using optimized HPTLC method 用优化的 HPTLC 方法分离和定量合成混合物中的阿折地平和氯沙酮
IF 1.3 Q3 Pharmacology, Toxicology and Pharmaceutics Pub Date : 2024-01-01 DOI: 10.1016/j.pharma.2023.07.008
Juhi Raimalani, Rajendra Kotadiya

Objectives

A simple, accurate, and reliable high-performance thin-layer chromatographic technique has been developed and validated for the simultaneous quantitation of azelnidipine and chlorthalidone in bulk and synthetic mixtures.

Material and methods

The procedure was carried out using a precoated silica gel 60 F254 TLC plate with a mobile phase of chloroform, ethyl acetate, and methanol in the ratio of 6.5:3.5:0.6 (by volume). Thin-layer chromatographic densitometry at 240 nm was used to quantify medicines chromatographically.

Results

Over concentration ranges of 250.0 to 1000.0 ng/band for chlorthalidone and 160.0 to 640.0 ng/band for azelnidipine, the high-performance thin-layer chromatography technique was quantitated. This technique produced a tight and well-resolved band at retention factors of 0.67 ± 0.02 and 0.24 ± 0.02 for azelnidipine and chlorthalidone, respectively. Data from a linear regression study calibrating this method revealed a strong linear correlation between the two approaches, with regression coefficients of r2 > 0.99 for both. According to The International Conference for Harmonization of Technical Requirements for Pharmaceuticals for Human Use requirements, the procedures were validated for precision, robustness, accuracy, and specificity.

Conclusion

The developed method was also used to simultaneously estimate azelnidipine and chlorthalidone in a synthetic mixture. The results were found to be in exemplary % assay with label claims.

Objectifs

Une technique de chromatographie couche mince haute performance, simple, précise et fiable à a été créée et validée pour la mesure simultanée de l’azelnidipine et de la chlorthalidone dans des mélanges en vrac et synthétiques.

Matériel et méthodes

La procédure a été réalisée en utilisant une plaque de gel de silice 60 F254 TLC préenduite avec une phase mobile de chloroforme, d’acétate d’éthyle et de méthanol dans le rapport de 6,5/3,5/0,6 (v/v/v). La densitométrie chromatographique sur couche mince à 240 nm a été utilisée pour quantifier les médicaments par chromatographie.

Résultats

Sur des plages de concentration de 250 à 1000 ng/bande pour la chlorthalidone et de 160 à 640 ng/bande pour l’azelnidipine, la technique de chromatographie sur couche mince à haute performance a été quantifiée. Pour l’azelnidipine et la chlorthalidone, cette technique a produit une bande étroite et bien résolue à des facteurs de rétention de 0,67 ± 0,02 et 0,24 ± 0,02, respectivement.

Conclusion

Les données d’une étude de régression linéaire calibrant cette méthode ont révélé une forte corrélation linéaire entre les deux approches, avec des coefficients

材料与方法 采用预涂硅胶 60 F254 TLC 板,以氯仿、乙酸乙酯和甲醇为流动相,流速为 6.5:3.5:0.6(体积比)。结果在氯塞酮 250.0 至 1000.0 纳克/带和阿折地平 160.0 至 640.0 纳克/带的浓度范围内,采用高效薄层色谱技术对药物进行了定量。该技术在阿折地平和氯塞酮的保留因子分别为 0.67 ± 0.02 和 0.24 ± 0.02 时产生了紧密且分辨率高的条带。校准该方法的线性回归研究数据显示,两种方法之间具有很强的线性相关性,两者的回归系数均为 r2 > 0.99。根据国际人用药品技术要求协调会议的要求,对该方法的精密度、稳健性、准确性和特异性进行了验证。目的 开发并验证了一种简单、准确、可靠的高效薄层色谱技术,用于同时测定散装和合成混合物中的阿折地平与氯塞酮。材料和方法 采用硅胶 60 F254 TLC 板,流动相为氯仿、乙酸乙酯和甲醇,比例为 6.5/3.5/0.6(v/v/v)。结果高效薄层色谱法定量分析了氯塞酮 250 至 1000 纳克/带和阿折地平 160 至 640 纳克/带的药物浓度范围。对于阿折地平和氯塞酮,该技术可产生一个窄而分辨率高的色谱带,其保留因子分别为 0.67 ± 0.02 和 0.24 ± 0.02。结论 对该方法进行校准的线性回归研究数据显示,两种方法之间具有很强的线性相关性,两者的回归系数均为 r2 > 0.99。按照国际人用药品技术要求协调委员会的要求,对程序进行了精密度、稳健性、准确性和特异性验证。所开发的方法还用于同时测定合成混合物中的阿折地平和氯沙酮。结果表明,与理论量相比,阿折地平的检出率非常高。
{"title":"Separation and quantification of azelnidipine and chlorthalidone in a synthetic mixture using optimized HPTLC method","authors":"Juhi Raimalani,&nbsp;Rajendra Kotadiya","doi":"10.1016/j.pharma.2023.07.008","DOIUrl":"10.1016/j.pharma.2023.07.008","url":null,"abstract":"<div><h3>Objectives</h3><p>A simple, accurate, and reliable high-performance thin-layer chromatographic technique has been developed and validated for the simultaneous quantitation of azelnidipine and chlorthalidone in bulk and synthetic mixtures.</p></div><div><h3>Material and methods</h3><p>The procedure was carried out using a precoated silica gel 60 F254 TLC plate with a mobile phase of chloroform, ethyl acetate, and methanol in the ratio of 6.5:3.5:0.6 (by volume). Thin-layer chromatographic densitometry at 240<!--> <!-->nm was used to quantify medicines chromatographically.</p></div><div><h3>Results</h3><p>Over concentration ranges of 250.0 to 1000.0<!--> <!-->ng/band for chlorthalidone and 160.0 to 640.0<!--> <!-->ng/band for azelnidipine, the high-performance thin-layer chromatography technique was quantitated. This technique produced a tight and well-resolved band at retention factors of 0.67<!--> <!-->±<!--> <!-->0.02 and 0.24<!--> <!-->±<!--> <!-->0.02 for azelnidipine and chlorthalidone, respectively. Data from a linear regression study calibrating this method revealed a strong linear correlation between the two approaches, with regression coefficients of r2<!--> <!-->&gt;<!--> <!-->0.99 for both. According to The International Conference for Harmonization of Technical Requirements for Pharmaceuticals for Human Use requirements, the procedures were validated for precision, robustness, accuracy, and specificity.</p></div><div><h3>Conclusion</h3><p>The developed method was also used to simultaneously estimate azelnidipine and chlorthalidone in a synthetic mixture. The results were found to be in exemplary % assay with label claims.</p></div><div><h3>Objectifs</h3><p>Une technique de chromatographie couche mince haute performance, simple, précise et fiable à a été créée et validée pour la mesure simultanée de l’azelnidipine et de la chlorthalidone dans des mélanges en vrac et synthétiques.</p></div><div><h3>Matériel et méthodes</h3><p>La procédure a été réalisée en utilisant une plaque de gel de silice 60 F254 TLC préenduite avec une phase mobile de chloroforme, d’acétate d’éthyle et de méthanol dans le rapport de 6,5/3,5/0,6 (v/v/v). La densitométrie chromatographique sur couche mince à 240<!--> <!-->nm a été utilisée pour quantifier les médicaments par chromatographie.</p></div><div><h3>Résultats</h3><p>Sur des plages de concentration de 250 à 1000<!--> <!-->ng/bande pour la chlorthalidone et de 160 à 640<!--> <!-->ng/bande pour l’azelnidipine, la technique de chromatographie sur couche mince à haute performance a été quantifiée. Pour l’azelnidipine et la chlorthalidone, cette technique a produit une bande étroite et bien résolue à des facteurs de rétention de 0,67<!--> <!-->±<!--> <!-->0,02 et 0,24<!--> <!-->±<!--> <!-->0,02, respectivement.</p></div><div><h3>Conclusion</h3><p>Les données d’une étude de régression linéaire calibrant cette méthode ont révélé une forte corrélation linéaire entre les deux approches, avec des coefficients","PeriodicalId":8332,"journal":{"name":"Annales pharmaceutiques francaises","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":1.3,"publicationDate":"2024-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"10011920","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
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Potential low toxic alternative for Na-Cl cotransporter inhibition: A diuretic effect and mechanism study of Pyrrosia petiolosa 抑制 Na-Cl 共转运体的潜在低毒替代品:茜草的利尿作用和机制研究
IF 1.3 Q3 Pharmacology, Toxicology and Pharmaceutics Pub Date : 2024-01-01 DOI: 10.1016/j.pharma.2023.07.002
H. He , Y. Sui , X. Yu, G. Luo, J. Xue, W. Yang, Y. Long

Background

Hydrochlorothiazide, a diuretic commonly used for the treatment of hypertension, is often associated with serious metabolic side effects. Pyrrosia petiolosa (Christ) Ching is a traditional Chinese medicine that possesses diuretic properties, without any obvious side effects.

Aim

To evaluate the diuretic effect of P. petiolosa (Christ) Ching and to elucidate its underlying mechanism of action.

Methods

Extracts obtained from different polar components of P. petiolosa (Christ) Ching were analyzed for toxicity in a Kunming mouse model. The diuretic effects of the extracts were compared to that of hydrochlorothiazide in rats. In addition, compound isolation procedures, cell assays of Na-Cl cotransporter inhibition and rat diuretic test of monomeric compounds were conducted to identify the active ingredients in the extract. Subsequently, homology modeling and molecular docking were performed to explain the reason behind the diuretic activity observed. Finally, LC-MS analysis was used to elucidate the underlying mechanism of action of P. petiolosa (Christ) Ching.

Results

No toxicity was observed in mice administered P. petiolosa (Christ) Ching extracts. The ethyl acetate fraction showed the most significant diuretic effect. Similar results were obtained during the analysis for Na+ content in rat urine. Further separation of P. petiolosa (Christ) Ching components led to the isolation of methyl chlorogenate, 2′,3′-dihydroxy propyl pentadecanoate, and β-carotene. Results from cell assays showed that the Na-Cl cotransporter inhibitory activity of methyl chlorogenate was greater than that of hydrochlorothiazide. This result was again confirmed by the diuresis tests of monomeric compounds in rats. The molecular simulations explain the stronger interactions between the methyl chlorogenate and Na-Cl cotransporter. Of the compounds determined using LC-MS analysis, 185 were identified to be mostly organic acids.

Conclusions

P. petiolosa possesses significant diuretic activities without any obvious toxicity, with least two possible mechanisms of action. Further study on this herb is warranted.

Contexte

L’hydrochlorothiazide, un diurétique couramment utilisé pour le traitement de l’hypertension, est souvent associé à de graves effets secondaires métaboliques. Pyrrosia petiolosa (Christ) Ching est une médecine traditionnelle chinoise qui possède des propriétés diurétiques, sans effets secondaires évidents.

Objectif

Évaluer l’effet diurétique du Yi Ppetiolosa (Christ) et élucider son mécanisme d’action sous-jacent.

Méthodes

Des extraits obtenus à partir de différents composants polaires de Ppetiolosa (Christ) Ching ont été analysés pour leur toxici

背景氢氯噻嗪是一种常用于治疗高血压的利尿剂,但通常会产生严重的代谢副作用。方法在昆明小鼠模型中分析了不同极性成分的提取物的毒性。将这些提取物的利尿作用与氢氯噻嗪对大鼠的利尿作用进行了比较。此外,还进行了化合物分离程序、Na-Cl 共转运体抑制细胞试验和单体化合物大鼠利尿试验,以确定提取物中的有效成分。随后,进行了同源建模和分子对接,以解释观察到的利尿活性背后的原因。最后,利用 LC-MS 分析法阐明了 P. petiolosa (Christ) Ching 的基本作用机制。乙酸乙酯馏分具有最显著的利尿作用。对大鼠尿液中 Na+ 含量的分析也得出了类似的结果。进一步分离叶芹成分后,分离出了氯代甲酸甲酯、2′,3′-dihydroxy propyl pentadecanoate 和 β-胡萝卜素。细胞试验结果表明,氯代甲酸甲酯对 Na-Cl 共转运体的抑制活性高于氢氯噻嗪。对大鼠进行的单体化合物利尿试验再次证实了这一结果。分子模拟解释了氯根酸甲酯与 Na-Cl 共转运体之间更强的相互作用。结论 P. petiolosa 具有显著的利尿活性,且无明显毒性,至少有两种可能的作用机制。背景氢氯噻嗪是一种常用于治疗高血压的利尿剂,通常会产生严重的代谢副作用。方法在昆明小鼠模型中分析了不同极性成分的提取物的毒性。将提取物的利尿作用与氢氯噻嗪对大鼠的利尿作用进行了比较。此外,还进行了化合物分离程序、细胞 Na-Cl 共转运体抑制试验和大鼠单体化合物利尿试验,以确定提取物的有效成分。随后,进行了同源建模和分子对接,以解释观察到的利尿活性的原因。最后,使用 LC-MS 分析法阐明了 P. petiolosa (Christ) Ching 的基本作用机制。乙酸乙酯馏分具有最显著的利尿作用。在分析大鼠尿液中的 Na+ 含量时也得到了类似的结果。进一步分离 P. petiolosa (Christ) Ching 的成分后,分离出了氯代甲酸甲酯、2′,3′-二羟基丙基五癸酸酯和β-胡萝卜素。细胞检测结果表明,氯甲酸甲酯对 Na-Cl 共转运体的抑制活性高于氢氯噻嗪。对大鼠进行的单体化合物利尿试验再次证实了这一结果。分子模拟解释了氯根酸甲酯与 Na-Cl 共转运体之间更强的相互作用。 在使用 LC-MS 分析确定的化合物中,有 185 种主要是有机酸。有必要对这种植物进行进一步研究。
{"title":"Potential low toxic alternative for Na-Cl cotransporter inhibition: A diuretic effect and mechanism study of Pyrrosia petiolosa","authors":"H. He ,&nbsp;Y. Sui ,&nbsp;X. Yu,&nbsp;G. Luo,&nbsp;J. Xue,&nbsp;W. Yang,&nbsp;Y. Long","doi":"10.1016/j.pharma.2023.07.002","DOIUrl":"10.1016/j.pharma.2023.07.002","url":null,"abstract":"<div><h3>Background</h3><p>Hydrochlorothiazide, a diuretic commonly used for the treatment of hypertension, is often associated with serious metabolic side effects. <em>Pyrrosia petiolosa</em> (Christ) Ching is a traditional Chinese medicine that possesses diuretic properties, without any obvious side effects.</p></div><div><h3>Aim</h3><p>To evaluate the diuretic effect of <em>P. petiolosa</em> (Christ) Ching and to elucidate its underlying mechanism of action.</p></div><div><h3>Methods</h3><p>Extracts obtained from different polar components of <em>P. petiolosa</em> (Christ) Ching were analyzed for toxicity in a Kunming mouse model. The diuretic effects of the extracts were compared to that of hydrochlorothiazide in rats. In addition, compound isolation procedures, cell assays of Na-Cl cotransporter inhibition and rat diuretic test of monomeric compounds were conducted to identify the active ingredients in the extract. Subsequently, homology modeling and molecular docking were performed to explain the reason behind the diuretic activity observed. Finally, LC-MS analysis was used to elucidate the underlying mechanism of action of <em>P. petiolosa</em> (Christ) Ching.</p></div><div><h3>Results</h3><p>No toxicity was observed in mice administered <em>P. petiolosa</em> (Christ) Ching extracts. The ethyl acetate fraction showed the most significant diuretic effect. Similar results were obtained during the analysis for Na<sup>+</sup> content in rat urine. Further separation of <em>P. petiolosa</em> (Christ) Ching components led to the isolation of methyl chlorogenate, 2′,3′-dihydroxy propyl pentadecanoate, and β-carotene. Results from cell assays showed that the Na-Cl cotransporter inhibitory activity of methyl chlorogenate was greater than that of hydrochlorothiazide. This result was again confirmed by the diuresis tests of monomeric compounds in rats. The molecular simulations explain the stronger interactions between the methyl chlorogenate and Na-Cl cotransporter. Of the compounds determined using LC-MS analysis, 185 were identified to be mostly organic acids.</p></div><div><h3>Conclusions</h3><p><em>P. petiolosa</em> possesses significant diuretic activities without any obvious toxicity, with least two possible mechanisms of action. Further study on this herb is warranted.</p></div><div><h3>Contexte</h3><p>L’hydrochlorothiazide, un diurétique couramment utilisé pour le traitement de l’hypertension, est souvent associé à de graves effets secondaires métaboliques. <em>Pyrrosia petiolosa</em> (Christ) Ching est une médecine traditionnelle chinoise qui possède des propriétés diurétiques, sans effets secondaires évidents.</p></div><div><h3>Objectif</h3><p>Évaluer l’effet diurétique du Yi <em>P</em>. <em>petiolosa</em> (Christ) et élucider son mécanisme d’action sous-jacent.</p></div><div><h3>Méthodes</h3><p>Des extraits obtenus à partir de différents composants polaires de <em>P</em>. <em>petiolosa</em> (Christ) Ching ont été analysés pour leur toxici","PeriodicalId":8332,"journal":{"name":"Annales pharmaceutiques francaises","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":1.3,"publicationDate":"2024-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"9834901","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
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Annales pharmaceutiques francaises
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